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習慣性医薬品注)
処方箋医薬品注)
抱水クロラールとして、通常小児では30～50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。総量1.5gを越えないようにする。
呼吸抑制を起こすおそれがある。
心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。
抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
投与しないことが望ましい。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。,
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。
相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。
アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。
これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。
主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。
心肺停止に至った症例が報告されている。,
呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止すること。
連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹、紅斑、そう痒感
血液
好酸球増多、白血球減少
消化器
下痢
食欲不振
精神神経系
頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害
循環器
徐脈
呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。
呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。
健康成人男子6例に本剤500mgを投与したとき、血中未変化体濃度は投与後2～3時間以降、定量限界付近で推移し、正確な消失相の把握ができなかった。一方、活性代謝物であるトリクロロエタノールの血中濃度は、未変化体濃度に比べ投与直後から高い値で推移し、そのCmaxは5.07μg/mL、AUC0-24は47.91μg・hr/mLであった。Cmaxを比較するとトリクロロエタノールは未変化体の約17倍、AUC0-24は約96倍であった。また、本剤投与時の血中トリクロロエタノールのCmax及びAUC0-24は、抱水クロラール500mg坐剤投与時と同等であった。
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
t1/2（hr）
AUC0-24（μg・hr/mL）
未変化体
0.30±0.19
0.18±0.03
−
0.50±0.24
トリクロロエタノール
5.07±0.41
0.65±0.23
11.8±1.8
47.91±9.58
−：算出できず（平均値±標準偏差、n=6）
抱水クロラール坐剤の一般臨床試験としてのべ13施設640例、脳波測定時の催眠を対象とする二重盲検試験として4施設28例の総計668例について臨床試験を実施し、本剤の有用性が認められている1) 。使用目的別の有効率は、理学的検査時の催眠89.5%（510/570例）、抗けいれん85.9%（55/64例）であった。
抱水クロラールは中枢神経系（大脳皮質）に作用し、中枢抑制・催眠作用ならびに抗けいれん作用をあらわす。抱水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールに変化し、これが活性物質として中枢抑制作用を示すが、抱水クロラール自身にも中枢抑制作用があり、投与直後の作用は抱水クロラールによるもので、その後の作用はトリクロロエタノールによるものとされている。しかしながら、本剤の薬物動態検討結果及び薬効強度比の文献値（抱水クロラール:トリクロロエタノール=1:1.18）2) より、本剤の薬効発現本体はトリクロロエタノールと考えられた。
マウス又はラットに抱水クロラールを直腸内前投与することにより、各種の実験的けいれん発現（電気ショック、ペンテトラゾール、ストリキニーネ、ニコチン）に対する抑制効果が認められた3) 。
抱水クロラール（Chloral hydrate）
2,2,2-Trichloroethane-1,1-diol
C2H3Cl3O2
165.40
無色の結晶で、刺激性のにおいがあり、味は刺激性でやや苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けやすい。空気中で徐々に揮散する。
10キット
1) 星野道雄 ほか: 小児科臨床 1977; 30（5）: 888-93.
2) Cabana BE, et al.: J Pharmacol Exp Ther 1970; 174（2）: 260-75.
3) 西川殷維 ほか: 薬理と治療 1977; 5（1）: 33-42.
4) 中嶋敏勝 ほか: 奈良医学雑誌 1976; 27（2）: 124-30.
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①プランジャーを押し易くするために、キャップがはずれないようにキャップを押えながら、ガスケットが動く程度に軽くプランジャーを押す。
②バレル先端のキャップをはずす。
③投与量を調節する場合は、バレル先端を斜め上方に向け、目盛を目安にプランジャーを押して余分な薬剤を排出する。その際、プランジャーの1目盛は、抱水クロラール100mgに相当するので、「6.用法及び用量」を確認のうえ、下表を参考に適切な目盛数の薬剤を残す。
目盛数
抱水クロラールの量
1
100mg
2
200mg
3
300mg
4
400mg
5
500mg
④必要に応じてバレル先端（挿入部分）に本剤又はゼリー様の油性物質を塗り広げ、滑りをよくする。
⑤肛門内にストッパーの部分まで深く挿入した後、プランジャーをゆっくり押し薬剤を注入する。
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