医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用をしないこと。

長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害をきたすおそれがある。

大量又は長期にわたる使用に際しては特に注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 緑内障、後のう白内障（頻度不明）

   眼瞼皮膚への使用に際しては眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。
   大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、後のう白内障、緑内障等の症状があらわれることがある。

1. 14.1.1 使用部位

   眼科用として使用しないこと。

2. 14.1.2 使用方法
   1. (1) 患者に化粧下、ひげそり後等に使用することのないよう注意すること。
   2. (2) よく振ってから使用すること。

健康成人男子の腰背部に、本剤2g（デプロドンプロピオン酸エステルとして6mg）を12時間密封塗布し、デプロドンプロピオン酸エステル及びその主代謝物である6β-ヒドロキシ体の血中濃度を経時的に測定したところ、デプロドンプロピオン酸エステルは投与開始約12時間後、6β-ヒドロキシ体については約15時間後まで上昇し、以後緩やかに消失した。投与開始48時間後にはデプロドンプロピオン酸エステルについては約半数例が、6β-ヒドロキシ体では全例が検出限界（4pg/mL）以下となった¹⁾ 。

上記試験において、総累積尿中排泄率は、投与量の約0.06%と低値であった¹⁾ 。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   一般臨床試験における662例中の有効率は下記のとおりであった²⁾ 。

   疾患名	有効率（%） （かなり軽快以上/評価例数）
   湿疹・皮膚炎群	83.2（252/303）
   薬疹・中毒疹	100（33/33）
   虫さされ	92.3（72/78）
   痒疹群	71.4（30/42）
   乾癬	77.8（7/9）
   紅皮症	41.7（5/12）
   紅斑症	90.5（19/21）
   ジベル薔薇色粃糠疹	91.7（22/24）
   掌蹠膿疱症	51.1（23/45）
   特発性色素性紫斑	71.1（27/38）
   円形脱毛症	52.6（30/57）
   計	78.5（520/662）

   副作用発現頻度は1.65%（12/728例）であり、主な副作用は、皮膚の刺激感0.82%（6/728例）、そう痒感0.69%（5/728例）、皮膚乾燥0.55%（4/728例）等であった。

副腎皮質ホルモンは標的細胞と接触すると、細胞膜を通過して細胞質の中に入り込む。細胞質の中には副腎皮質ホルモンに特異的な受容体蛋白が存在し、この蛋白と結合してホルモン・受容体複合体が形成される。この複合体がさらに活性化されて核膜を通過して核の中に入り、DNAと結合し、次いでRNAポリメラーゼがこのDNAに結合すると遺伝子情報がmRNAに転写され、特異的なmRNAが形成される。さらに特異的なmRNAは核の外に出て細胞質で特有な蛋白が合成され、この蛋白が抗炎症作用を発現する^3),4) 。

健常成人男性を対象に、皮膚の蒼白化を指標とした血管収縮試験において、ベタメタゾン吉草酸エステルより強い作用を示すデプロドンプロピオン酸エステルクリームと同等の成績が得られた⁵⁾ 。

ラットでのカラゲニン足蹠浮腫、アジュバント関節炎に対して、ベタメタゾン吉草酸エステルとほぼ同等の抗炎症作用を示すデプロドンプロピオン酸エステルクリームと同等の成績が得られた^6),7),8),9) 。