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1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

   症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 高血圧症の患者

   血圧が上昇することがある。

3. 9.1.3 心疾患のある患者

   動悸、不整脈等があらわれることがある。

4. 9.1.4 糖尿病の患者

   症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児骨格異常の出現頻度の増加が認められている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ウサギ）で母乳中へ移行することが報告されている²⁾。

1. 9.7.1 他のβ₂刺激薬吸入剤が無効な場合で、入院中など、医師の厳重な管理・監督下で本剤を投与する場合を除き、投与しないこと。
2. 9.7.2 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,

1. 14.1.1 吸入前

   本剤の効果を十分に発揮するため、痰がからんでいるようなときは、使用前にできるだけ出しておくこと。

2. 14.1.2 使用方法

   本剤の効果を十分にあらわすためには正しい使い方をすることが大切である。初めてエロゾルを使用する場合には、鏡の前で試みるのが望ましい。
   この装置は指でおさえ圧を加えることにより何回も使用でき、一定量が噴霧された後、自動的にもとの状態にもどるようになっている。なお、容器の底を上にして圧を加えないと薬剤が噴霧されないので、この点注意すること。容器1ボンベ（10mL）で約200回吸入できるが、内容物が外から見えないので、時々容器を振って中に液があるか否かを確かめておく必要がある。
   次の順序で使用する。

   1. (1) キャップをはずす。
      なお、初めて使用する場合及び前回使用から3日間（72時間）使用していない場合には、2回噴霧し、正しく噴霧されるか確かめる。ただし、このとき顔に向け噴霧しないこと。
   2. (2) 息をはき出す。
   3. (3) 容器を持ち、吸入口を歯で軽くくわえる。このとき、容器の底は上を向く。
   4. (4) できるだけ深く息を吸い込みながら、容器の底を1回垂直に強く押す。数秒間息をとめ、その後、口からアダプターをはずしゆっくり息をはき出す。
   5. (5) 2吸入する場合は（2）～（4）の手順を繰り返す。
   6. (6) 使用後はキャップをつける。
   7. (7) 吸入終了後はうがいをする。

健康成人5例に本剤0.2mgを単回吸入投与した場合、約3時間で最高血中濃度約0.6ng/mLに達した。血中濃度の半減期は約6時間であった^3),5)（外国人データ）。

慢性閉塞性肺疾患患者に本剤0.2mg又は0.4mg^注）を単回吸入投与した場合のバイオアベイラビリティは9～12％であった⁴⁾（外国人データ）。

健康成人の血清蛋白に対する結合率は、本剤2.5μg/mLで約45％であった⁵⁾（外国人データ）。

健康成人に経口投与した場合、代謝は速やかで、主代謝産物は硫酸抱合体である⁶⁾（外国人データ）。

48時間で尿中に約19％、糞中に約63％が排泄される³⁾（外国人データ）。

注）本剤の承認用量は1回0.2mg吸入。

1. 17.1.1 国内第Ⅱ相試験

   気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫、じん肺症患者を対象とした臨床試験において、本剤1回0.2mgあるいは0.4mg^注）吸入の単回投与あるいは4週間投与における有効率（有効以上）は、効果判定のなされた症例で67.0％（126/188例）であった。
   本剤0.2mgあるいは0.4mg^注）投与群での副作用発現頻度は7.0％（14/199例）で、主な副作用は心悸亢進5.0％（10/199例）、手指の振戦2.0％（4/199例）、頭痛1.5％（3/199例）であった。

2. 17.1.2 国内第Ⅲ相試験

   気管支喘息患者59例を対象とし、本剤1回0.4mg^注）あるいはイソプロテレノール1回0.2mgを単回吸入した二重盲検比較試験の結果、肺機能検査値（FEV₁）は本剤投与後に有意に増加し、イソプロテレノールと比較して有意な改善を認めた。
   本剤投与群での副作用発現頻度は27.1％（16/59例）で、副作用は心悸亢進20.3％（12/59例）、手指の振戦13.6％（8/59例）、倦怠感1.7％（1/59例）であった。

注）本剤の承認用量は1回0.2mg吸入。

本剤の主作用は、β₂アドレナリン受容体刺激による気管支平滑筋弛緩作用（気管支拡張作用）である。

モルモットの摘出気管支平滑筋標本において、本剤はイソプロテレノール、サルブタモールよりも強い弛緩作用を示した⁷⁾。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、本剤はイソプロテレノールよりも強い気管支拡張作用を示すことが認められた⁸⁾。
また、イヌの生体位において、本剤はイソプロテレノール、サルブタモールに比べ、作用持続時間は長かった⁹⁾。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、本剤は吸入直後より効果が発現し、作用は8時間以上持続することが認められた^8),10)。

モルモットの摘出標本および生体位において、本剤の気管（気管支）拡張作用（β₂アドレナリン受容体刺激作用）は、心拍動数増加作用（β₁アドレナリン受容体刺激作用）に比べ強く、β₂アドレナリン受容体に対する選択性は高かった^7),9)。

抗原-抗体反応による感作ヒト肺組織からSRS-Aの遊離、および気管支喘息患児白血球からのヒスタミン遊離を抑制することが認められた。なお、気管支喘息患児に経口投与した場合、ハウスダストによる皮膚反応が抑制されることが認められた^11),12),13)。

成人気管支喘息患者におけるヒスタミン、アセチルコリン、セロトニン誘発喘息および成人気管支喘息患者のアレルゲン誘発喘息に対し、本剤を吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められた^14),15)。また、気管支喘息患児の運動負荷喘息に対しても、本剤を吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められた¹⁶⁾。

ラットの摘出気管支標本において、線毛運動亢進作用を示した。成人閉塞性気管支疾患患者に本剤を吸入投与した場合、気道粘液クリアランス速度の増大が認められた^17),18)。