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劇薬
本剤は、患者の血清カルシウム濃度の十分な管理のもとに、投与量を調整する。
通常、成人1日1回アルファカルシドールとして0.5～1.0μgを経口投与する。ただし、年齢、症状により適宜増減する。
通常、成人1日1回アルファカルシドールとして1.0～4.0μgを経口投与する。ただし、疾患、年齢、症状、病型により適宜増減する。（小児用量）通常、小児には1日1回アルファカルシドールとして0.05～0.1μg/kgを経口投与する。ただし、疾患、症状により適宜増減する。
リン酸結合剤を併用し、血清リン値を下げること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与の場合、胎児化骨遅延等がみられている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で授乳による新生児への移行率は、母動物投与量の1/20に相当する。
血清カルシウム値等の観察を十分に行いながら少量から投与を開始し、漸増投与するなど、過量投与にならぬよう慎重に投与すること。幼若ラット経口投与における急性毒性は成熟ラットに比べ強くあらわれている。
用量に注意すること。一般に生理機能が低下している。
*マグネシウムを含有する製剤
高マグネシウム血症が起きたとの報告がある。
他のビタミンD誘導体と同様に腸管でのマグネシウムの吸収を促進させると考えられる。
* マグネシウムを含有する製剤
ミルク・アルカリ症候群（高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等）があらわれるおそれがある。
血中マグネシウムの増加により代謝性アルカローシスが持続するため、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する。
ジギタリス製剤
,,
不整脈があらわれるおそれがある。
本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強される。
カルシウム製剤
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。
ビタミンD及びその誘導体
相加作用による。
*PTH製剤
PTHrP製剤
血清カルシウム上昇を伴った急性腎障害があらわれることがある。,,
AST、ALT、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
消化器
食欲不振、悪心・嘔気、嘔吐、腹部膨満感、下痢、便秘、胃痛
胃部不快感、口渇等
消化不良、口内異和感
精神神経系
頭痛・頭重、不眠・いらいら感、脱力・倦怠感
しびれ感、眠気、記憶力・記銘力の減退、肩こり、胸痛等
めまい、耳鳴り、老人性難聴、背部痛、下肢のつっぱり感
循環器
軽度の血圧上昇
動悸
肝臓
AST、ALTの上昇
LDH、γ-GTPの上昇
腎臓
BUN、クレアチニンの上昇（腎機能の低下）
腎結石
皮膚
そう痒感、発疹、熱感
眼
結膜充血
骨
関節周囲の石灰化（化骨形成）
その他
嗄声、浮腫
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人にアルファカルシドールとして5μg注1) 単回経口投与した場合、血漿中1α,25-（OH）2D濃度は速やかに上昇し9時間後に最高値となり以後漸減した。その半減期は17.6時間であった1)。
アルファカルシドールカプセル3μg「BMD」とアルファロールカプセル3μgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（アルファカルシドールとして3μg）を健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中1α,25-（OH）2D3濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2) 。
AUCt（pg・hr/mL）
Cmax（pg/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
アルファカルシドールカプセル3μg「BMD」
4558.1±627.4
89.8±4.3
15.1±19.7
86.3±86.4
アルファロールカプセル3μg
4631.7±746.2
94.8±14.4
9.6±2.6
70.2±29.3
（平均値±標準偏差、n=20）
血清中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
二重盲検法により、慢性腎不全及び副甲状腺機能低下症に対する比較試験が行われ、いずれも有用性が認められた3),4)。
経口投与後、血中に吸収され、肝の25-hydroxylaseによって側鎖の25位が水酸化され、速やかに1α,25-（OH）2D3に代謝される5)。この肝での25位水酸化反応は四塩化炭素投与の肝障害時にも保持されている（ラット）6)。1α,25-（OH）2D3は骨、小腸に作用し、骨形成促進作用、骨代謝改善作用、小腸からのCa吸収促進作用等を発現する。
ビタミンD欠乏あるいは低リン・高Ca食飼育ラットに対し、抗クル病作用、骨石灰化前線形成の促進作用を示す7)。
アルファカルシドールの活性型代謝産物1α,25-（OH）2D3は骨吸収作用及び骨再構成作用（軟骨細胞の骨細胞への増殖・分化）を有する（in vitro）8)。
低Ca血症に対し、小腸からのCa吸収促進作用（ヒト慢性腎不全、副甲状腺機能低下症）と骨塩溶出作用（腎あるいは副甲状腺摘出ラット）により血清Caを上昇させる7),9),10),11)。投与中止後の血清Ca値は速やかな低下を示し、血清Caの推移による半減期は3.4日と報告されている（ヒト）12)。
腎性骨ジストロフィーの骨吸収窩面、肥厚した類骨層を改善する（ヒト慢性腎不全9)、柴田腎炎ラット13),14) ）。また、肥大した副甲状腺重量及び血中副甲状腺ホルモンを低下させ、続発性の副甲状腺機能亢進を抑制する9),13),14)。
経口投与されたアルファカルシドールの働きは、1α,25-（OH）2D3のそれと同等、ないしそれ以上であることが示唆されている（ヒト、柴田腎炎ラット）13),14),15)。
アルファカルシドール（Alfacalcidol）（JAN）
（5Z,7E）-9,10-Secocholesta-5,7,10（19）-triene-1α,3β-diol
C27H44O2
400.64
白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（95）、エタノール（99.5）、又はクロロホルムに溶けやすく、アセトン又はジエチルエーテルにやや溶けやすく、水又はヘキサンにはほとんど溶けない。空気又は光によって変化する。
アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。
100カプセル（PTP10カプセル×10）
1) 東平靖雄 ほか：骨代謝. 1979；12：152-162
2) 社内資料：生物学的同等性試験（3μg）
3) 藤田拓男 ほか：腎と透析. 1978；5：583-611
4) 藤田拓男 ほか：ホルモンと臨床. 1979；27：99-113
5) Fukushima M., et al.：Biochem Biophys Res Commun. 1975；66：632-638
6) 須田立雄 ほか：診療と新薬. 1978；15：1295-1306
7) 須田立雄 ほか：診療と新薬. 1976；13：1595-1617
8) 鈴木不二男：ビタミン. 1982；56：457-468
9) 鈴木正司 ほか：診療と新薬. 1978；15：1355-1374
10) 福永仁夫 ほか：診療と新薬. 1978；15：1521-1524
11) Kaneko C., et al.：Steroids. 1974；23：75-92
12) Kanis JA., et al.：Br Med J. 1977；1：78-81
13) Nishii Y., et al.：Endocrinology. 1980；107：319-327
14) Fukushima M., et al.：Endocrinology. 1980；107：328-333
15) 須田立雄：ビタミン. 1980；54：407-421
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