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本剤は主に尿中に排泄されるため、被曝線量が増加する可能性がある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 14.1.1 調製にあたっては、バイアルA以外の塩化インジウム（¹¹¹In）を使用しないこと。
2. 14.1.2 本品の調製は無菌的に行い、また適当な鉛容器で遮蔽して行うこと。
3. 14.1.3 本品の調製の際、バイアル内に空気を入れないこと、またバイアル内を陽圧にしないこと。
4. 14.1.4 調製後の注射液は25℃以下で保存し、6時間以内に投与すること。

膀胱部の被曝を軽減させるため、投与後できるだけ患者に水分を摂取させ、排尿させることが望ましい。

国内の健康成人男性4名にインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液111MBqを静脈内に単回投与した時、血漿中放射能濃度は二相性の消失を示し、分布半減期（t_1/2α）及び消失半減期（t_1/2β）は、それぞれ9.2±8.0分及び2.2±0.4時間であった¹⁾。

1. 16.3.1 分布容積（V_dβ）は0.25±0.05L/kgであり、細胞外液量にほぼ一致した。血球中への移行は時間の経過にかかわらず、ほとんど認められなかった。
2. 16.3.2 吸収線量

   MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。

   臓器	吸収線量 （mGy/MBq）	臓器	吸収線量 （mGy/MBq）
   副腎	0.03	筋肉	0.03
   脳	0.02	卵巣	0.05
   胸部	0.02	膵臓	0.06
   胆嚢	0.05	骨髄	0.03
   大腸下部	0.08	骨	0.04
   小腸	0.04	皮膚	0.02
   胃	0.04	脾臓	0.29
   大腸上部	0.05	精巣	0.03
   心臓	0.03	胸腺	0.02
   腎臓	0.30	甲状腺	0.02
   肝臓	0.07	膀胱	0.34
   肺	0.03	子宮	0.06

投与後6時間及び24時間までの放射能としての尿中累積排泄率は、それぞれ59.1±6.5%dose及び73.0±8.3%doseであり、急速な尿中への排泄が確認された¹⁾。腎クリアランス（92±24mL/min）は全身クリアランス（82±12mL/min）とほぼ等しく、腎からの排泄が主要排泄経路であることが示された。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相臨床試験

   CT、MRI等の事前の画像診断により腫瘍の局在部位が確認されている消化管ホルモン産生腫瘍患者23例にインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液を投与し、有効性、安全性及び有用性を評価した。その結果、症例毎の診断能の評価では、有効性評価対象21例中16例（76.2%）が「有効」（他の画像診断との比較で、本検査で少なくとも1つの真陽性部位が検出された）と判定された。また、部位毎の診断能の評価では、他の画像診断との一致率は82.0%（41/50部位）であった。
   23例中、副作用は4例（17.4%）で5件認められ、その内訳は熱感、AST増加、ALT増加、頭痛、ほてり各1件であった²⁾。

   表1.症例毎の診断能

   疾患名	被験者数	有効	無効	判定不能	有効率（%）
   カルチノイド	10	8※	2	0	8/10（80.0）
   ガストリノーマ	6	6※	0	0	6/6（100.0）
   インスリノーマ	5	2	3	0	2/5（40.0）
   合計	21	16	5	0	16/21（76.2）
   ※真陰性と判定されたカルチノイド及びガストリノーマの各1名は「有効」に含めた。

2. 17.1.2 国内追加第Ⅲ相臨床試験

   消化管ホルモン産生腫瘍の疑いのある患者40例にインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液を投与し、有効性、安全性及び有用性を評価した。組み入れ対象は、内分泌活性があり、直近1箇月以内のCT及び他の画像診断法のいずれかで腫瘍病巣の存在が確認され、消化管ホルモン産生腫瘍が疑われる患者（A群）と、内分泌活性があり、消化管ホルモン産生腫瘍の存在が疑われるが、直近1箇月以内のCT及び他の画像診断法で腫瘍病巣の存在・局在が確認できないか、確定できない患者（B群）とした。その結果、症例毎の診断能の評価では、A群では有効性評価対象16例中15例（93.8%）、B群では有効性評価対象19例中5例（26.3%）が「陽性」（他の画像診断との比較で、本検査で少なくとも1つの真陽性部位が検出された）と判定された。また、部位毎の診断能の評価では、真陽性及び真陰性の比率はA群で83.3%（20/24部位）、B群で41.7%（5/12部位）であった。
   40例中、副作用は3例（7.5%）で3件認められ、その内訳は潮紅2件、ほてり1件であった³⁾。

   表2.症例毎の診断能

   登録群	疾患名	被験者数	陽性	陰性	判定不能	陽性の比率（%）
   A群	ガストリノーマ	8	7	0	1	7/8（87.5）
   	インスリノーマ	4	4	0	0	4/4（100.0）
   	カルチノイド	2	2	0	0	2/2（100.0）
   	その他※	2	2	0	0	2/2（100.0）
   	計	16	15	0	1	15/16（93.8）
   B群	ガストリノーマ	7	3	1	3	3/7（42.9）
   	インスリノーマ	7	0	1	6	0/7（0.0）
   	カルチノイド	4	2	1	1	2/4（50.0）
   	その他※	1	0	0	1	0/1（0.0）
   	計	19	5	3	11	5/19（26.3）
   合計		35	20	3	12	20/35（57.1）
   ※グルカゴノーマ及びソマトスタチノーマ

本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。

1. 18.2.1 インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は、静脈内投与後、ソマトスタチン受容体（SSTR）を発現しているNETなどに特異的に集積し、他組織から速やかに排出されることにより、ガンマカメラ撮像により腫瘍を描出させることが可能と考えられている。
2. 18.2.2 インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）とSSTRの結合は、過剰なオクトレオチドにより90%以上が阻害されたことから、オクトレオチドの構造部位でSSTRに特異的に結合すると考えられた⁴⁾。
3. 18.2.3 SSTR発現腫瘍移植ラットにおいて、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は静脈内投与直後から腫瘍領域の放射能が上昇し、30分以内にピークに達した。一方、オクトレオチド前処置により、腫瘍領域の放射能は有意に低下したことから、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は投与直後から速やかにSSTRと特異的に結合し、腫瘍へ集積することがin vivoで示された。静脈内投与後30分及び24時間のガンマカメラ画像を視覚的に比較すると、24時間の方が腫瘍の描出能に優れていた。これは、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）が、投与後30分以内に腫瘍のSSTRに結合することにより集積し、受容体に結合しなかったインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は主に腎尿路系から速やかに排泄され、腫瘍とバックグラウンドのコントラストが高くなったためと考えられた⁵⁾。

ペンテトレオチド及びインジウムペンテトレオチド（¹¹⁵In）は、ラット下垂体前葉細胞からの成長ホルモン分泌抑制作用が認められたが、その効力はオクトレオチドの約1/10であった⁴⁾。