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処方箋医薬品注)
本剤及び本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症の発症前診断を目的として無症候者に対して本剤を用いたPET検査を実施しないこと。アルツハイマー病による軽度認知障害又は認知症の発症予測に関する有用性は確立していない。
フロルベタピル（18F）として370MBqを静脈内投与し、投与30分後から50分後までに撮像を開始する。撮像時間は10分間とする。
本剤はエタノールを含有する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。投与する場合は、本剤の体内動態を考慮し、投与後24時間は授乳を中止するよう指導すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。
0.1～1%未満
頻度不明
皮膚
注射部位反応（刺激）、そう痒症
注入部位発疹、注射部位反応（出血、疼痛）、蕁麻疹
循環器
高血圧
消化器
悪心、便秘、血尿
その他
倦怠感、頭痛、味覚異常、潮紅、悪寒、冷感、四肢痛、頚部痛、嗅覚錯誤、不眠症
遺伝毒性試験のうち、細菌を用いる復帰突然変異試験及びヒト末梢血リンパ球を用いる染色体異常試験において、陽性の結果が報告されている1)。
MIRD法により算出した吸収線量は次のとおりである。
臓器
吸収線量（mGy/370MBq）
平均
標準偏差
副腎
4.9
0.3
脳
5.8
0.8
乳房
2.8
胆嚢壁
99.2
61.8
下部大腸壁
6.0
0.7
小腸
10.0
1.9
胃壁
4.4
上部大腸壁
11.1
2.3
心臓壁
6.3
1.2
腎臓
6.5
1.1
肝臓
11.6
肺
3.1
0.2
筋肉
3.7
卵巣
5.1
膵臓
5.6
0.6
赤色骨髄
5.7
0.4
骨形成原細胞
12.1
1.4
2.7
脾臓
3.9
精巣
3.4
胸腺
0.5
甲状腺
膀胱壁
16.4
10.2
子宮
5.4
全身
4.3
0.1
実効線量
5.5mSv/370MBq
0.7mSv/370MBq
フロルベタピル（18F）の総放射性活性物質は血中から速やかに消失し、投与1分後には投与量の約20.0%が、投与5分後及び20分後にはそれぞれ約6.7%及び約3.9%が血中に残留していた。投与20分後における主要な血中残留放射性標識化合物はフロルベタピル（18F）（1.4%）、極性代謝物（18F-Polar）（1.4%）及びフロルベタピル（18F）の脱メチル代謝物（1.1%）であった。
フロルベタピル（18F）は主に肝クリアランス及び胆嚢や腸への排泄により体内から消失する。膀胱にわずかの蓄積と排泄が認められた。尿中の放射活性は極性代謝物によるものであった。
神経病理学的評価（modified CERAD基準）を真のスタンダードとして、フロルベタピル（18F）を用いたPET画像の診断能を評価する目的で、PET撮像から24ヵ月以内に剖検された59例を対象に非盲検非対照試験を実施した。PET画像を盲検下読影で定性的（アミロイドベータ（Aβ）陽性/陰性）に評価し多数決判定を行った結果、Probable/definiteアルツハイマー病（AD）の感度及び特異度はそれぞれ92%（95%信頼区間：78～98%）及び100%（95%信頼区間：80～100%）であった2)。
日本人のフロルベタピル（18F）を用いたPET画像の特性を評価する目的で、アルツハイマー型認知症患者15例、軽度認知障害（MCI）患者15例、認知機能が正常な被験者18例を対象に非盲検非対照試験を実施した。PET画像を盲検下読影で定性的に評価し多数決判定を行った結果、Aβ陽性と判定された被験者の割合はアルツハイマー型認知症患者、MCI患者、認知機能が正常な被験者でそれぞれ、80.0%、33.3%、16.7%であった。副作用は被験者48例中1例（2.1%）に倦怠感1件が認められた3)。
本剤の有効成分に含まれる放射性核種から放出される放射線（ガンマ線）が核医学検査装置により画像化される。
ヒト脳組織ホモジネートを用いたin vitro結合試験において、フロルベタピル（18F）はAβに高い親和性で結合することが示された。また、ヒト脳組織切片を用いたオートラジオグラフィー試験において、フロルベタピル（18F）はAβに選択的かつ定量的に結合することが示された。
florbetapir（18F）（INN）
4-［（1E）-2-［6-［2-［2-［2-（Fluoro-18F）ethoxy］ethoxy］ethoxy］-3-pyridinyl］ethenyl］-N-methyl-benzenamine
C20H25［18F］N2O3
359.43
投与時間から（分）
MBq
−110
741.2
20
326.1
−100
695.9
30
306.1
−90
653.3
40
287.4
−80
613.3
50
269.8
−70
575.7
60
253.3
−60
540.5
70
237.8
−50
507.4
80
223.2
−40
476.4
90
209.6
−30
447.2
100
196.7
−20
419.8
110
184.7
−10
394.1
120
173.4
0
370.0
130
162.8
10
347.4
140
152.8
放射線を安全に遮蔽できる貯蔵設備（貯蔵箱）に保存すること。
370MBq（1～9mL）［1バイアル］
1) 社内資料：細菌を用いる復帰突然変異試験及びヒト末梢血リンパ球を用いる染色体異常試験（2016年12月19日承認、CTD2.6.6.4）
2) Clark CM, et al.：Lancet Neurol. 2012；11：669-678
3) Namiki C, et al.：Ann Nucl Med. 2015；29：570-581
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**本剤は、効能又は効果として「アルツハイマー病による軽度認知障害及び軽度の認知症の進行抑制」を有する医薬品に係る厚生労働省の定める最適使用推進ガイドラインに沿って実施される、アミロイドPET検査に使用される場合に限り、保険適用される。
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