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日本薬局方
テストステロンエナント酸エステル注射液
処方箋医薬品注)
男子性腺機能不全(類宦官症)、造精機能障害による男子不妊症、再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100mgを7~10日間ごとに、または1回250mgを2~4週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回50~250mgを2~4週間ごとに無精子状態になるまで筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100~250mgを1~2週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
前立腺はアンドロゲン依存性であるため、症状が増悪することがある。
ナトリウムや体液の貯留により症状が増悪するおそれがある。
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすことがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。女性胎児の男性化を起こす。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
アンドロゲン依存性腫瘍の潜在している可能性がある。また、一般に生理機能が低下しており、ナトリウムや体液の貯留、高カルシウム血症があらわれることがある。
抗凝固作用が増強することがある。血液凝固能の変動に十分注意しながら投与すること。
テストステロンが凝固因子の合成を抑制あるいは分解を促進すると考えられている。
頻度不明
肝臓
AST・ALTの上昇等
内分泌 女性
回復しがたい嗄声・多毛、ざ瘡、色素沈着、月経異常、陰核肥大、性欲亢進
内分泌 男性
陰茎肥大、持続性勃起、特に大量継続投与により睾丸機能抑制(睾丸萎縮・精子減少・精液減少等)
過敏症
発疹等
精神神経系
多幸感
皮膚
脱毛、皮膚色調の変化(紅斑等)等
投与部位
疼痛、発赤、硬結等
タンパク同化・男性ホルモン剤を長期大量に投与された再生不良性貧血の患者等に肝腫瘍の発生が観察されたとの報告がある。
テストステロンエナント酸エステルは、体内で徐々に加水分解を受けてテストステロンを生成する。テストステロンの生理作用は、男性の生殖器官の発育とその機能の維持、FSHとの協同による精子形成の促進、男性の第二次性徴の促進、タンパク質同化作用などである1)。
去勢雄性ラットにテストステロンエナント酸エステルを投与すると、前立腺、精嚢腺等の副性器重量及びそれに含まれる果糖量は増加する。これらの増加は投与後3~4週で最大となり、テストステロンプロピオン酸エステルの同用量投与による結果に比較して増加量も多く、長期間持続する2),3),4),5)。
テストステロンエナント酸エステル投与により、ラットの下垂体重量は減少し、また下垂体のゴナドトロピン分泌は抑制される6)。
ラット、マウスへのテストステロンエナント酸エステル投与は赤血球への59Feの摂取率を増大させ、ヘマトクリット値、ヘモグロビン含量及び網状赤血球数を増加させる。また、32P投与により生じる造血抑制を防止する7),8),9)。
テストステロンエナント酸エステル(Testosterone Enanthate)
3-Oxoandrost-4-en-17β-yl heptanoate
C26H40O3
400.59
白色~微黄色の結晶若しくは結晶性の粉末又は微黄褐色の粘稠な液で、においはないか、又は僅かに特異なにおいがある。エタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。融点:約36℃
外箱開封後は遮光して保存すること。
アンプル:1mL×10管
1) 第十七改正日本薬局方解説書. 廣川書店;2016. C-3202-3204
2) 志田圭三:ホルモンと臨床. 1955;3(6):61-65
3) 細井 稔 他:日本内分泌学会雑誌. 1958;34(7):667-674
4) Junkmann, K.:Recent Progr. Horm. Res. 1957;13:389-428
5) Khazan, N.:Israel Med. J. 1959;18(5-6):136-140
6) Sulman, F. G.:Arch. Int. Pharmacodyn. 1960;125(3-4):407-430
7) Donati, R. M. et al.:Cancer Chemother. Rep. 1966;50(9):649-653
8) Shirakura, T. et al.:Acta Haematol. 1967;38(1):49-56
9) Gallagher, N. I. et al.:Cancer Chemother. Rep. 1968;52(6):627-630
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