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処方箋医薬品注)
男子性腺機能不全(類宦官症)、造精機能障害による男子不妊症、再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100mgを7~10日間ごとに、または1回250mgを2~4週間ごとに筋肉内注射する。
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回50~250mgを2~4週間ごとに無精子状態になるまで筋肉内注射する。
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100~250mgを1~2週間ごとに筋肉内注射する。
前立腺肥大が増大するおそれがある。
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。女性胎児の男性化を起こすことがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
男性高齢者ではアンドロゲン依存性腫瘍が潜在している可能性がある。また一般に高齢者では生理機能が低下している。
抗凝血剤の作用を増強することがあるので、抗凝血剤を減量するなど注意する。
本剤の凝固因子合成抑制あるいは分解促進作用による。
頻度不明
過敏症
過敏症状
肝臓
肝機能検査値の異常
内分泌 女性
回復しがたい嗄声・多毛、ざ瘡、色素沈着、月経異常、陰核肥大、性欲亢進
内分泌 男性
陰茎肥大、持続性勃起、特に大量継続投与により精巣萎縮・精子減少・精液減少等の精巣機能抑制
精神神経系
多幸症状
皮膚
脱毛、皮膚色調の変化(紅斑等)等
投与部位
疼痛、硬結
本剤は筋肉内注射にのみ使用すること。
筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
蛋白同化・男性ホルモン剤を長期大量に投与された再生不良性貧血の患者等に肝腫瘍の発生が観察されたとの報告がある1),2),3) 。
テストステロンエナント酸エステルは、体内で徐々に加水分解を受けてテストステロンを生成する。テストステロンの生理作用は、男性の生殖器官の発育とその機能の維持、FSHとの協同による精子形成の促進、男性の第二次性徴の促進、タンパク質同化作用などである4) 。
去勢雄性ラットにテストステロンエナント酸エステルを投与すると、前立腺、精嚢腺等の副性器重量及びそれに含まれる果糖量は増加する。これらの増加は投与後3~4週で最大となり、テストステロンプロピオン酸エステルの同用量投与による結果に比較して増加量も多く、長期間持続する5),6),7),8) 。
テストステロンエナント酸エステル投与により、ラットの下垂体重量は減少し、また下垂体のゴナドトロピン分泌は抑制される9) 。
ラット、マウスへのテストステロンエナント酸エステル投与は赤血球への59Feの摂取率を増大させ、ヘマトクリット値、ヘモグロビン含量及び網状赤血球数を増加させる。また、32P投与により生じる造血抑制を防止する10),11),12) 。
テストステロンエナント酸エステル(Testosterone Enanthate)
3-Oxoandrost-4-en-17β-yl heptanoate
C26H40O3
400.59
白色~微黄色の結晶若しくは結晶性の粉末又は微黄褐色の粘稠な液で、においはないか、又は僅かに特異なにおいがある。エタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。融点:約36℃
外箱開封後は遮光して保存すること。
10アンプル
1) 太田裕彦他:肝臓. 1977;18(12):958-964
2) Falk, H, et al.:Lancet. 1979;2(8152):1120-1123
3) 岡 輝明他:病理と臨床. 1988;6(3):337-346
4) 第十七改正日本薬局方解説書. 廣川書店;2016. C3202-3204
5) 志田圭三:ホルモンと臨床. 1955;3(6):61-65
6) 細井 稔 他:日本内分泌学会雑誌. 1958;34(7):667-674
7) Junkmann, K.:Recent Progr. Horm. Res. 1957;13:389-428
8) Khazan, N.:Israel Med. J. 1959;18(5-6):136-140
9) Sulman, F. G.:Arch. Int. Pharmacodyn. 1960;125(3-4):407-430
10) Donati, R. M. et al.:Cancer Chemother. Rep. 1966;50(9):649-653
11) Shirakura, T. et al.:Acta Haematol. 1967;38(1):49-56
12) Gallagher, N. I. et al.:Cancer Chemother. Rep. 1968;52(6):627-630
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