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1. 9.1.1 糖尿病の患者

   耐糖能の低下があらわれることがある。

2. 9.1.2 気管支喘息の患者

   症状を悪化させるおそれがある。

3. 9.1.3 てんかんの患者

   症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 片頭痛の患者

   症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 心障害又はその既往歴のある患者

   ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。

1. 9.2.1 腎障害又はその既往歴のある患者

   ナトリウム又は体液の貯留があらわれることがある。

1. 9.3.1 重篤な肝障害のある患者

   投与しないこと。症状を悪化させるおそれがある。

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 14.1.1 臀筋内に注射すること。
2. 14.1.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため以下の点に注意すること。
   • 同一部位への反復投与を避け、左右臀筋に交互に注射すること。
   • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

健康男子に³H-ゲストノロンカプロン酸エステル100mg又は200mgを筋肉内に投与すると、投与後4時間で血中濃度が上昇しはじめ、最高血中濃度（223.4～319.4ng/mL）は、投与量と関係なく3日目に認められた¹⁾ （外国人データ）。

投与後1週間までに投与量の57～69%、14日目までに82～89%、28日目までに86～95%が排泄され、総排泄量の約80%が糞便中に認められた¹⁾ （外国人データ）。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   ステージⅠ及びステージⅡの前立腺肥大症患者を対象とした10施設における対照薬（L-グルタミン、L-アラニン、アミノ酢酸配合カプセル剤）との二重盲検試験（109例）の結果、排尿状態、夜間排尿回数及び前立腺の大きさの改善度については、両製剤間に有意差はみられなかった。残尿量、膀胱尿道所見及び尿流計測定所見においては、本剤群は、対照薬群に比し、有意に優れていた。
   排尿状態、排尿回数、残尿量、尿道膀胱造影、尿流計測等に関する総合改善度は、著明改善15.6%（17/109例）、中等度改善23.9%（26/109例）、やや改善37.6%（41/109例）であった。
   副作用発現頻度は、本剤群で19.8%（23/116例）であった。主な副作用は、食欲不振8.6%（10/116例）、発熱3.4%（4/116例）、胃痛3.4%（4/116例）、注射部位の発赤・腫脹2.6%（3/116例）、注射部位の疼痛2.6%（3/116例）、脱力感1.7%（2/116例）、下痢1.7%（2/116例）であった²⁾ 。

ゲストノロンカプロン酸エステルは、主として直接前立腺に作用し、前立腺腺腫の縮小又は前立腺腺腫の成長を抑制する。すなわちゲストノロンカプロン酸エステルは、血中のテストステロンが前立腺細胞内に取り込まれるのを阻害し、さらにテストステロンが、5α-還元酵素によって活性型5α-DHTへ転換するのを阻害する^3),4),5),6) 。
また、ゲストノロンカプロン酸エステルは、マイルドなゴナドトロピン分泌抑制作用も認められている^2),7),8),9) 。