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1. 9.5.1 妊婦（3ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある女性

   投与しないこと。経口投与により胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られている。

2. 9.5.2 妊婦（妊娠3ヵ月以内の女性を除く）

   治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳しないことが望ましい。乳汁中への移行が報告されている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

用量又は投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 15.2.1 大量長期間投与（600mg/kg/日、6ヵ月）でラットに精巣萎縮が報告されている。
2. 15.2.2 細菌を用いた復帰突然変異試験及びヒトリンパ球を用いたin vitro染色体異常試験において、陽性を示したとの報告がある^1),2)。また、チニダゾールのがん原性試験は実施されていないが、チニダゾールと化学構造が類似しているメトロニダゾールを動物に長期経口投与した場合、マウスでは肺腫瘍が^3),4)、ラットでは乳房腫瘍の発生が⁵⁾報告されている。

1. 16.1.1 単回投与（200mg）

   チニダゾールを健康成人7例に200mg 1回経口投与したときの最高血中濃度は3～7μg/ml（1.5～4.5時間後）で、以後漸減して24時間後に検出限界値（1μg/ml） 以下となった。血中濃度半減期は平均5.4時間であった⁶⁾。

2. 16.1.2 連続投与

   チニダゾールを健康成人3例に1回200mg 1日2回7日間連続経口投与したとき、投与開始後2～7日の血中濃度は5～12μg/mlで、蓄積傾向は認められていない⁷⁾。

3. 16.1.3 単回投与（2,000mg）

   チニダゾールを健康成人6例に2,000mg 1回経口投与したときの血中濃度は最高値50～70μg/ml（2～3時間後）を示し、以後漸減して24時間後で最高値の1/2～1/3となり、72時間後にはほぼ検出限界値（1μg/ml）以下となっている⁸⁾。

4. 16.1.4 生物学的同等性試験
   1. (1) チニダゾール錠200mg「F」

      チニダゾール錠200mg「F」とファシジン錠200mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（チニダゾールとして200mg）健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁹⁾。

      

      薬物動態パラメータ（単回経口投与）

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUC0→inf （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
      チニダゾール錠200mg「F」	98.44±11.88	4.84±0.58	1.82±0.95	15.15±2.04
      ファシジン錠200mg	92.24±9.28	4.66±0.58	1.82±0.88	14.41±1.68
      （mean±S.D., n=17）

      ※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

   2. (2) チニダゾール錠500mg「F」

      チニダゾール錠500mg「F」とファシジン錠500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（チニダゾールとして500mg）健康成人男子に単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された⁹⁾。

      

      薬物動態パラメータ（単回経口投与）

      	判定パラメータ		参考パラメータ
      	AUC0→inf （μg・hr/mL）	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）
      チニダゾール錠500mg「F」	232.22±31.28	12.18±1.93	1.20±0.53	15.09±2.37
      ファシジン錠500mg	234.21±16.94	11.42±1.98	1.43±1.19	15.48±1.73
      （mean±S.D., n=15）

      ※血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

チニダゾールを健康成人又はトリコモナス腟炎の患者に2,000mg 1回経口投与した試験では、投与後48時間以上にわたり、Trichomonas vaginalisの殺虫濃度以上のチニダゾールが腟内分泌液中に認められた¹⁰⁾。

チニダゾール200mg又は2,000mgを健康成人に1回経口投与したときの尿中総排泄率はそれぞれ21%、23～48%であった。尿中にはチニダゾールの他に2-hydroxymethyl体とそのグルクロン酸抱合体が確認されている^6),7),8)。

明確な機序は不明である。

1. 18.2.1 Trichomonas vaginalisに対し、in vitro、ラット及びマウスを用いた試験において殺虫的に作用する^11),12),13)。
2. 18.2.2 チニダゾールは、Bacteroides、Peptococcus、Peptostreptococcus、Clostridiumなどの嫌気性菌に対して抗菌力を示す（in vitro）^14),15)。