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1. 9.1.1 消化管に潰瘍性病変のある患者

   粘膜刺激作用により症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 胆管に胆石のある患者

   利胆作用により胆汁うっ滞を惹起するおそれがある。

1. 9.3.1 重篤な肝障害のある患者

   投与しないこと。肝での代謝物により、肝障害を悪化させるおそれがある。

2. 9.3.2 肝・胆道系に閉塞性病変のある患者

   投与しないこと。利胆作用により、胆汁うっ滞を惹起するおそれがある。

3. 9.3.3 肝障害の既往歴のある患者

   肝での代謝物により、肝障害を惹起するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で、胎仔肝の組織学的変化等が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて、乳汁移行が認められている。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

一般的に、生理機能が低下していることが多い。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人5例に本剤2カプセル（ケノデオキシコール酸として250mg）を単回経口投与した時、未変化体の血清中濃度は投与後1時間目に、約20μg/mLであり、投与後4時間目の血清中濃度は投与前の血清中濃度とほぼ同じであった²⁾。

1. 17.1.1 国内二重盲検比較試験

   コレステロール胆石症の患者に本剤3カプセル（ケノデオキシコール酸として375mg）を34例又はウルソデオキシコール酸製剤6錠（ウルソデオキシコール酸として600mg）を31例に6か月間連日経口投与した。本剤の投与群では胆石に対する溶解効果は効果判定可能な症例28例中、「消失」3例、「明らかな減少又は縮小」5例、「やや減少又は縮小」2例であり、「やや減少又は縮小」までを含めた有効率は10例/28例（35.7%）であった。この結果をウルソデオキシコール酸製剤の投与群の有効率8例/25例（32.0%）と比較すると両群に有意な差は認めなかった。
   安全性においては、本剤投与群では解析対象群34例中4例に5件の副作用（下痢2件、嘔吐・嘔気1件、食欲不振1件、腹痛1件）が発現した。

HMG-CoA還元酵素及びコレステロール7α-ヒドロキシラーゼを抑制し、コール酸合成、デオキシコール酸生成の減少、ケノデオキシコール酸の腸肝循環増加により、胆汁中胆汁酸の大部分がケノデオキシコール酸に置換される。胆汁酸プールの増大、外因性のコレステロールの吸収の阻害により、コレステロール過飽和の胆汁組成を変化させ、コレステロール溶存能の増加により胆石を溶解するものと推定されている。

1. 18.2.1 In vitroにおいてケノデオキシコール酸は、ヒトコレステロール胆石溶解作用が認められ、その効果は他の胆汁酸（ウルソデオキシコール酸等）に比し溶解作用が強い。また、タウリン及びグリシン抱合体にも胆石溶解作用が認められる³⁾。
2. 18.2.2 In vivoにおける胆石溶解作用については、ハムスターでの実験的コレステロール胆石に対し、胆石溶解効果が認められ、その用量は5～10mg/kgが良好であった⁴⁾。
   また、ウサギの胆のう内に植込んだヒトコレステロール胆石に対し、ケノデオキシコール酸投与（1mg/kg、10mg/kg）で軽度の溶解作用を認める。
3. 18.2.3 ハムスターの胆汁組成に対しケノデオキシコール酸投与は、総胆汁酸の増加、レシチンは増加傾向を示し、コレステロール溶存能を高める⁴⁾。
   また、ラットの胆汁中胆汁酸の組成はコール酸、デオキシコール酸が減少し、ケノデオキシコール酸がこれにおきかわる⁵⁾。