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日本薬局方
dl-メチルエフェドリン塩酸塩散10%
カテコールアミン製剤(アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等)を投与中の患者
dl-メチルエフェドリン塩酸塩として、通常成人1回25~50mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
1回投与量
散10%
0.25〜0.5g
交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。
交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。
交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。
定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。低酸素血症は、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。,
妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
カテコールアミン製剤
等
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので併用を避けること。
相加的に作用(交感神経刺激作用)を増強させる。
モノアミン酸化酵素(MAO)阻害剤
作用が増強されるおそれがあるので、減量をするなど慎重に投与すること。
これらの薬剤のMAO-B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されるおそれがある。
甲状腺製剤
これらの薬剤が心臓のカテコールアミンに対する感受性を増大するおそれがある。
キサンチン誘導体
ステロイド剤
利尿剤
,
血清カリウム値が低下するおそれがある。併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。
相加的に作用(血清カリウム値の低下作用)を増強する。β2刺激剤はcAMPを活性化しNa-Kポンプを刺激する。
キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,
0.1〜5%未満
頻度不明
循環器
心悸亢進、顔面蒼白
精神神経系
頭痛、不眠、めまい、眠気、神経過敏、疲労
熱感
消化器
悪心、食欲不振、腹部膨満感
過敏症
発疹
その他
口渇
健康成人男子3例に27.1mgのl-メチルエフェドリンを水溶液として経口投与したとき、24時間までに投与量の63.7〜79.7%が未変化体として尿中に排泄される。N-脱メチル化代謝物であるエフェドリン及びノルエフェドリンの尿中排泄率は、それぞれ10.0〜16.9%、1.0〜1.7%である1) (酸性尿の場合)。
交感神経興奮様薬物。α及びβ受容体を刺激するが、作用の一部は交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を介する間接的なものである2) 。
ヒスタミン吸入によるモルモット実験的喘息に対する喘息防止作用(ED50)は経口投与45mg/kg、皮下投与28mg/kgである。50mg/kg経口投与により作用は3時間持続する3) 。
亜硫酸ガス吸入によるモルモット実験咳に対する鎮咳作用(ED50)は皮下投与24mg/kgで、エフェドリンの0.7倍、コデインの0.6倍である。また、機械的刺激に対しては腹腔内投与35.2mg/kgで、コデインの0.4倍である4) 。
ヒスタミン皮内投与によるヒトの膨疹及び発赤に対し、1mg皮内投与によりジフェンヒドラミンと同程度に抑制する5) 。
dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-Methylephedrine Hydrochloride)
(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride
C11H17NO・HCl
215.72
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
外箱開封後は光を避けて保存すること。
(バラ)500g 缶
1) Wilkinson, G. R. et al.:J. Pharmacol. Exp. Ther. 1968;162(1):139-147
2) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店. 2021:C5661-5665
3) Kiyomoto A, et al.:Arzneimittelforschung. 1970;20:46-52
4) 高木敬次郎 ほか:薬学雑誌. 1961;81:261-265
5) 廣川浩一 ほか:臨床皮膚泌尿器科. 1955;9:206-209
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