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小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 ショック様の過敏症状（頻度不明）

1. 14.1.1 筋肉内注射時

   組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に注意すること。

   • 筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。なお、同一部位への反復注射は行わないこと。また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児、小児には特に注意すること。
   • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人男子10例に本剤1mLを単回で筋肉内注射した時、2時間で45～55ng/mLの最高血中濃度に達し、以後時間の経過とともに減少し、24時間後では20ng/mL以下となった。血清中濃度半減期は約25時間であった¹⁾。
   また、健康人17例にヒドロキソコバラミン1,000μgを単回で筋肉内注射した際の24時間後の血清ビタミンB₁₂濃度は、健康人19例にシアノコバラミン（CN-B₁₂）1,000μgを単回で筋肉内注射した場合と比べて12.8倍高かった（外国人データ）²⁾。

1. 16.3.1 蛋白結合

   in vitro において、ヒドロキソコバラミンはCN-B₁₂の2倍近くヒト血清蛋白と結合した³⁾。

健康人にヒドロキソコバラミン500および1,000μgを単回筋肉内注射したとき、投与後72時間までのビタミンB₁₂の尿中排泄率は、それぞれ16および27％であった。また、CN-B₁₂を同一量投与した場合と比べてヒドロキソコバラミンの投与の方がビタミンB₁₂の尿中排泄率は低かった²⁾。

1. 18.1.1 補酵素型B₁₂（DBCC）への転換

   ヒドロキソコバラミン酢酸塩はDBCCへの転換がCN-B₁₂に比して速く、かつ大きいことが報告されている⁴⁾。