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1. 9.1.1 甲状腺機能亢進症の患者

   動悸、頻脈を助長させるおそれがある。

2. 9.1.2 高血圧のある患者

   血圧を上昇させるおそれがある。

3. 9.1.3 心疾患のある患者

   症状を悪化させるおそれがある。

4. 9.1.4 糖尿病の患者

   血糖値を上昇させるおそれがある。

5. 9.1.5 低酸素血症の患者

   血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、妊娠3ヵ月以内には投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。海外で実施された臨床薬理試験において、喘息をもつ授乳婦2例にテルブタリン硫酸塩2.5mgを1日3回経口投与したとき、投与後8時間までの母乳中テルブタリン濃度は平均3.5ng/mLであったとの報告がある¹⁾。

低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）

   アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 重篤な血清カリウム値の低下（頻度不明）

   キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。,

1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
2. 14.1.2 PTPシートから錠剤を取り出して投与する場合には、吸湿に注意すること。

1. 15.1.1 適応外であるが、海外において切迫早産の治療に使用した際に、母体において重篤な循環器系の副作用や死亡が認められたとの報告がある。

1. 15.2.1 SD系ラットに50mg/kg以上の量を2年間経口投与した試験で、卵巣間膜過形成、卵巣嚢胞が、また、用量依存的に卵巣間膜平滑筋腫が発現した²⁾。この腫瘍はラットに特異的なものであると考えられており、また、各種β刺激剤を長期間反復投与することにより発現することが報告されている。

成人喘息患者8例にテルブタリン硫酸塩5mgを単回経口投与した場合、血清中未変化体濃度は投与後2～4時間に最高値3.2ng/mLを示した³⁾。（外国人データ）
（注）本剤の承認された1回用量は、通常成人にはテルブタリン硫酸塩として4mgである。

健康成人に放射能標識テルブタリン硫酸塩を単回経口投与した場合、投与後72時間までの累積尿中排泄率は、未変化体では約7.3%、総テルブタリン（未変化体＋抱合体）では約40%であり、代謝物の大部分は硫酸抱合体であった⁴⁾。（外国人データ）

1. 17.1.1 オルシプレナリンを標準薬とした群間比較による二重盲検試験⁵⁾

   気管支喘息患児100例を対象として、本剤2mg又はオルシプレナリン10mgを1日3回、3日間投与した臨床試験において、総合判定の評価が有効以上（著効＋有効）であった例数は、本剤投与例41例中35例（85.4%）であった。本臨床試験において本剤投与例50例中1例（2.0%）に2件の副作用が報告された。報告された副作用は嘔気1例（2.0%）及び嘔吐1例（2.0%）であった。

2. 17.1.2 オルシプレナリンを標準薬とした交叉法による二重盲検試験⁶⁾

   成人気管支喘息患者41例を対象として、本剤4mg及びオルシプレナリン20mgを1日3回交叉法にてそれぞれ2週間投与した臨床試験において、改善状態の評価が好転以上（顕著＋好転）であった例数は、本剤投与例31例中13例（41.9%）であった。本臨床試験において本剤投与例41例中3例（7.3%）に4件の副作用が報告された。報告された副作用は動悸1例（2.4%）、喘鳴増悪1例（2.4%）、振戦1例（2.4%）及び不安感1例（2.4%）であった。

3. 17.1.3 トリメトキノールを標準薬とした二重盲検試験⁷⁾

   成人気管支喘息患者29例を対象として、本剤4mg及びトリメトキノール4mgを1日3回交叉法にてそれぞれ2週間投与した臨床試験において、総合判定による評価がやや有効以上（著効＋有効＋やや有効）であった例数は、本剤投与例26例中22例（84.6%）であった。本臨床試験において本剤投与例29例中4例（13.8%）に7件の副作用が報告された。報告された副作用は動悸2例（6.9%）、振戦1例（3.4%）、頻脈1例（3.4%）、耳鳴1例（3.4%）、眠気1例（3.4%）及び胃部不快感1例（3.4%）であった。

4. 17.1.4 プラセボを用いた二重盲検試験⁸⁾

   難治性気管支喘息患児29例を対象として、本剤2mg及びプラセボを1日3回交叉法にてそれぞれ2週間投与した臨床試験において、優劣判定により評価で本剤が優れていたと判定された例数は、27例中16例（59.3％）であった。本臨床試験における本剤投与例29例で副作用は報告されなかった。

5. 17.1.5 一般臨床試験⁹⁾

   気管支喘息、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、気管支拡張症及び肺気腫の成人又は幼・小児患者262例（錠、細粒を含む）を対象として、1回標準投与量4mg（成人）、2mg（小児）又は1mg（幼児）を1日3回、3～130日間（錠）又は3～35日間もしくは頓用（細粒）投与した一般臨床試験11試験で得られた有効率及び副作用は次のとおりであった。一般臨床試験11試験において、262例中16例（6.1%）に17件の副作用が報告された。主な副作用は、動悸7例（2.7%）及び振戦6例（2.3%）であった。

   試験番号	剤型	疾患名 （成人/幼・小児別）	有効以上/効果判定例数 有効率（%）	副作用
   一般臨床試験（1）	錠剤	気管支喘息 （成人）	6/8（75.0）	動悸3例 （13.0%）、 いらいら感 1例（4.3%）
   		慢性気管支炎 （成人）	7/11（63.6）
   		気管支拡張症 （成人）	4/4（100.0）
   一般臨床試験（2）	錠剤	気管支喘息 （成人）	9/15（60.0）	振戦3例 （20.0%）、 食欲不振 1例（6.7%）
   一般臨床試験（3）	錠剤	気管支喘息 （成人）	12/21（57.1）	動悸3例 （14.3%）、 振戦2例 （9.5%）
   一般臨床試験（4）	錠剤	気管支喘息 （成人）	4/6（66.7）	なし
   		肺気腫（成人）	1/1（100.0）
   一般臨床試験（5）9)	錠剤	気管支喘息 （成人）	15/21（71.4）	悪心1例 （3.2%）、 動悸1例 （3.2%）、 振戦1例 （3.2%）、 頭痛1例 （3.2%）
   		慢性気管支炎 （成人）	7/10（70.0）
   一般臨床試験（6）	錠剤	肺気腫（成人）	7/8（87.5）	なし
   一般臨床試験（7）	錠剤	気管支喘息 （幼・小児）	14/18（77.8）	なし
   一般臨床試験（8）	錠剤	気管支喘息 （幼・小児）	24/32（75.0）	なし
   一般臨床試験（9）	細粒	気管支喘息 （幼・小児）	7/20（35.0）	なし
   一般臨床試験（10）	細粒	気管支喘息 （幼・小児）	24/32（75.0）	なし
   		喘息性気管支炎（幼・小児）	16/22（72.7）
   一般臨床試験（11）	細粒	気管支喘息 （幼・小児）	1/1（100.0）	なし
   		喘息性気管支炎（幼・小児）	24/32（75.0）

テルブタリン硫酸塩はアドレナリン作動性β受容体刺激剤であり、気管支拡張作用を示す^10),11)。

テルブタリン硫酸塩はモルモット、イヌあるいはそれらの摘出器官を用いた実験でβ刺激作用、すなわち気管支平滑筋に対して弛緩作用、心筋に対して収縮力増強作用を示す^10),11),12)。その作用は気管支平滑筋に対する方が強く、心筋に影響を与えない量で気管支平滑筋の弛緩が認められる^11),12)。

モルモット、ネコあるいはイヌにヒスタミンを静注して生じる気道抵抗の増大に対して、テルブタリン硫酸塩は、抑制作用を示す^10),11)。同等の作用を示す投与量でのテルブタリン硫酸塩の作用持続時間は、イソプロテレノールやオルシプレナリンより長い¹¹⁾。

テルブタリン硫酸塩は、感作ラットに抗原を静注して生じるアナフィラキシー性気道抵抗の増大に対しても抑制作用を示し、その効力は、イソプロテレノールとほぼ同等である¹⁰⁾。