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1. 9.1.1 易出血状態の患者（抗凝固剤を投与している患者等）

   本剤投与の可否を慎重に判断すること。本剤投与部位周囲から出血し、出血性ショックに至った例が報告されている。

2. 9.1.2 代謝性骨疾患のある患者

   症状を悪化させるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で流産又は分娩障害が認められており、また他のLH-RH作動薬による流産の報告がある。,

投与しないこと。動物実験で乳汁移行が報告されている。

国内において、小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）：アナフィラキシー等の過敏症状があらわれることがある。
2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：AST、ALT、γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
3. 11.1.3 血栓塞栓症（頻度不明）：心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症があらわれることがある。

1. 14.1.1 アルミパウチを開封及び取り出す際に、プランジャー（押棒）は引っ張ると抜けるので、開封部付近にプランジャー（押棒）が無いことを確認して開封し、開封部を十分広げた上で、プランジャーを引っ張らずに慎重に取り出すこと。
2. 14.1.2 プランジャー（押棒）からクリップを外す際に、注入器本体からプランジャー（押棒）が抜けないようにすること。
3. 14.1.3 本剤は針刺し事故防止機能付き専用注入器のため、使用前に末尾掲載の「投与方法」を確認すること。

1. 14.2.1 投与時
   1. (1) 必要に応じて投与部位にあらかじめ局所麻酔を施行する。
   2. (2) プランジャー（押棒）を注入器本体の内側までしっかりと押し込み、デポ剤の注入と注射針カバーを作動させること。
   3. (3) 注射針カバーが十分に作動しない場合には、針刺し事故に注意しながら投与部位から注射針を抜くこと。
   4. (4) 使用後は感染防止に留意し、安全な方法で処分すること。
2. 14.2.2 投与部位
   1. (1) 血管を損傷する可能性の少ない投与部位を慎重に選択すること。
   2. (2) 投与部位は毎回変更し、同一部位への反復投与は行わないこと。

外国において子宮筋腫の患者で、筋腫変性によると考えられる大量の子宮出血、下腹痛等の症状があらわれたとの報告がある。

1. 16.1.1 反復投与

   子宮内膜症患者に本薬1.8mgを4週間隔で6回皮下投与したとき、最高血清中濃度到達時間は2週間、平均最高血清中濃度は1.0ng/mLであった。初回投与4週後から24週後までの4週毎に測定した投与前の平均血清中濃度（トラフ濃度）は0.2～0.3ng/mLであった。本剤からのゴセレリンの放出は4週間にわたって維持されることが示された。また、4週毎の反復投与による蓄積性は認められなかった¹⁾。

   

ゴセレリンの血漿蛋白結合率は20%～28%であった²⁾。

子宮内膜症に対する臨床試験^{1),3),4),5),6)}において、本薬1.8mg/4週を投与した191例の総合改善率は83.8%であった。投与期間は、本薬0.9～3.6mg/4週投与総症例265例中244例が6ヵ月投与であった。

ゴセレリンはLH-RHアゴニストとして下垂体LH-RH受容体に作用する。投与初期には受容体を刺激するためゴナドトロピンの分泌が増加するが、継続的刺激により受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、ゴナドトロピン分泌能を低下させる。この下垂体-性腺系機能抑制に加えて、ラットの顆粒膜細胞培養系では、ゴセレリンがエストロゲン産生を直接抑制することが示された。これらの機序により、卵巣からのエストロゲン分泌が抑制され、子宮内膜症に対して効果を示す。

実験的ラット子宮内膜症モデルに対し、外科的卵巣摘除とほぼ同程度の効果を示した。

子宮内膜症患者に本剤を皮下投与したとき、初期投与1～2週後では血清エストラジオール値の上昇がみられたが、投与3～4週後には閉経後レベルに達した。4週毎の反復投与により、血清エストラジオール値は閉経後レベルに維持された。なお、本剤の投与初期には期間や程度の差はあるが、性器出血がみられる場合がある。出血はおそらくエストロゲン低下による出血と考えられ、これはエストロゲンが低値で安定すれば自然に消失すると考えられる。