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1. 9.1.1 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者

   呼吸抑制により炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいので投与しないこと。やむを得ず投与が必要な場合には、少量より投与を開始し、呼吸の状態を見ながら投与量を慎重に調節すること。

2. 9.1.2 心障害のある患者
3. 9.1.3 脳に器質的障害のある患者

   作用が強くあらわれるおそれがある。

4. 9.1.4 衰弱患者

   副作用があらわれやすい。

1. 9.2.1 腎機能障害患者

1. 9.3.1 肝障害又はその既往歴のある患者

   肝障害が悪化又は再発することがある。また、肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下するおそれがある。

• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
  1. 9.5.1 妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
  2. 9.5.2 ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
  3. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。

授乳を避けさせること。
ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

少量から投与を開始すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

1. 11.1.1 薬物依存（頻度不明）、離脱症状（頻度不明）

   連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
   また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。特に、痙攣の既往歴のある患者では注意して減量すること。

2. 11.1.2 精神症状（頻度不明）

   刺激興奮、錯乱、攻撃性、幻覚、妄想、激越等があらわれることがある。

3. 11.1.3 呼吸抑制（頻度不明）

   呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。

4. 11.1.4 一過性前向性健忘（0.12%）、もうろう状態（0.05%）、睡眠随伴症状（夢遊症状等）（頻度不明）

   本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に行うこと。なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。,,

5. 11.1.5 肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

6. 11.1.6 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

   ショック、アナフィラキシー（発疹、血管性浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 15.1.1 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
2. 15.1.2 外国において、本剤を1～2週間程度投与された患者で、投与期間中に日中不安、激越があらわれたことが報告されている。また、情緒不安、失神、躁状態、離人症、抑うつ状態、異常感覚、錯感覚、利尿剤併用中の患者の肝不全からの死亡、胆汁うっ滞性黄疸、舌灼熱感、舌炎、口内炎、うっ血、頻脈、筋緊張異常、筋痛、疲労、性欲減退、月経不順、発汗があらわれたとの報告がある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験
   • 〈トリアゾラム錠0.125mg「FY」〉

     トリアゾラム錠0.125mg「FY」とハルシオン錠0.25mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠もしくは2錠（トリアゾラムとして0.5mg）健康成人男子16名に空腹時単回経口投与し、血清中トリアゾラム濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

     	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	AUC0-12hr （ng・hr/mL）	T1/2 （hr）
     トリアゾラム錠0.125mg「FY」（4錠）	4.34±0.41	1.06±0.23	23.0±1.5	3.7±0.2
     ハルシオン錠0.25mg（2錠）	4.35±0.40	0.91±0.13	21.3±1.8	3.3±0.1
     （平均値±標準誤差）

   • 〈トリアゾラム錠0.25mg「FY」〉

     トリアゾラム錠0.25mg「FY」とハルシオン錠0.25mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（トリアゾラムとして0.5mg）健康成人男子14名に空腹時単回経口投与し、血清中トリアゾラム濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、C_max）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

     	Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	AUC0-12hr （ng・hr/mL）	T1/2 （hr）
     トリアゾラム錠0.25mg「FY」（2錠）	4.44±0.35	1.14±0.13	22.7±0.9	3.4±0.2
     ハルシオン錠0.25mg（2錠）	4.60±0.36	1.11±0.17	23.1±1.2	3.6±0.3
     （平均値±標準誤差）

     血清中濃度ならびにAUC、C_max等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 16.8.1 溶出挙動

   トリアゾラム錠0.125mg「FY」及びトリアゾラム錠0.25mg「FY」は、それぞれ日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたトリアゾラム0.125mg錠・0.25mg錠の溶出規格に適合していることが確認されている²⁾。

既存のベンゾジアゼピン系化合物と同様、大脳辺縁系及び視床下部における情動機構の抑制、並びに大脳辺縁系賦活機構の抑制によると考えられている³⁾。

ジアゼパム、ニトラゼパム等既存のベンゾジアゼピン系化合物と類似した作用スペクトラムを有し、作用の強さはマウス、ラット、ウサギにおいて概してジアゼパムの4～5倍であるが、特に睡眠増強作用及び抗不安作用は強く、各々ジアゼパムの約45倍（マウス）及び約10倍（ラット）である^4),5),6),7)。健康成人の睡眠ポリグラフィ実験では睡眠潜時を短縮し、睡眠率を増加させる⁸⁾。