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日本薬局方
オザグレルナトリウム注射液
処方箋医薬品注)
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1日量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、24時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常成人に、オザグレルナトリウムとして1回量80mgを適当量の電解質液または糖液で希釈し、2時間かけて1日朝夕2回の持続静注を約2週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与すること。また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。,
脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすいため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
出血を助長する可能性がある。,
出血を助長する可能性がある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に生理機能が低下している。
抗血小板剤
血栓溶解剤
抗凝血剤
これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強をきたすおそれがある。観察を十分に行い、減量するなど用量を調節すること。
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある。
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（1.9%）、消化管出血（0.8%）、皮下出血（0.8%）、血尿（頻度不明）等があらわれることがある。本剤は血小板凝集能を抑制する。,,
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（0.3%）、消化管出血（頻度不明）、皮下出血（0.3%）、血尿（頻度不明）等があらわれることがある。血小板凝集能を抑制する。,,
血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
著しいAST・ALTの上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
重篤な腎機能障害（急性腎障害等）があらわれることがある。腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
0.1%～3%未満
頻度不明
過敏症
発疹、蕁麻疹、紅斑
喘息（様）発作、瘙痒
循環器
上室性期外収縮、血圧下降
血液
貧血
肝臓
AST・ALT、LDH、アルカリホスファターゼ、ビリルビンの上昇等
腎臓
BUN、クレアチニン上昇
消化器
嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感
その他
発熱、頭痛、注射部の発赤・腫脹・疼痛
CK上昇、胸内苦悶感、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、CRP上昇
カルシウムを含む輸液で希釈すると白濁することがあるので、カルシウムを含む輸液（リンゲル液等）を希釈に用いるときは、本剤80mgあたり300mL以上の輸液で使用すること。
オザグレルナトリウムはアラキドン酸カスケード中のトロンボキサンA2（TXA2）合成酵素を選択的に阻害してTXA2の産生を抑制し、TXA2による血小板凝集能を抑制するとともに、プロスタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善する。また、脳血管攣縮や脳血流量低下の抑制作用も認められているが、これらに関する詳細な機序は確定していない1)。
健康成人に静脈内持続投与（1μg/kg/分、3時間）すると、TXA2の産生が著明に抑制され、PGI2の産生促進傾向が認められ2)、脳血栓症患者に静脈内持続投与（80mg、2時間）すると、TXA2の産生が著明に抑制され、PGI2の産生促進が認められる3)。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、再開通後の血漿中PGI2/TXA2濃度比の低下を改善する4)。
ウサギ及びヒト血小板のTXA2合成酵素に対し強い阻害作用を示す（in vitro）5),6)。一方、シクロオキシゲナーゼ、PGI2合成酵素、PGE2イソメラーゼ及び12-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない（in vitro）5)。
ウサギ多血小板血漿におけるアラキドン酸及びコラーゲンによる凝集を10-5～10-4Mで濃度依存的に抑制し、また、ヒト多血小板血漿におけるアラキドン酸、コラーゲン及びADPによる凝集並びに血小板からのセロトニン遊離を抑制する（in vitro）7)。
10-4Mを添加したウサギ多血小板血漿をアラキドン酸で刺激すると、血小板中サイクリックAMPが増加する（in vitro）7)。
脳血栓症患者に静脈内投与すると、白質脳血流量が増加する8)。また、自家血を大槽内に注入したイヌのクモ膜下出血モデルに静脈内持続投与又は大槽内に直接注入すると、脳底動脈の攣縮及び脳血流量の低下を著明に抑制し9),10)、高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳血流量の低下を抑制する11)。ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、脳軟膜動脈を拡張する12)。
ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、血栓形成を抑制する12)。
アラキドン酸を持続注入したウサギの脳梗塞モデルに静脈内へ前処置（0.3、1mg/kg）すると、脳梗塞巣の形成を著明に抑制する5)。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、脳梗塞巣の形成を抑制する4)。
高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳ブドウ糖代謝の低下を抑制する11)。また、閉塞前に静脈内投与（5、30mg/kg）すると、脳内ATPの減少及び乳酸の増加を抑制する13)。
ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、運動機能障害を改善する4)。
オザグレルナトリウム（Ozagrel Sodium）
Monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
C13H11N2NaO2
250.23
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
外箱開封後は、遮光して保存すること。
2mL×10管［ガラスアンプル］
2.5mL×10管［ガラスアンプル］
5mL×5管［ガラスアンプル］
1) 第十八改正日本薬局方解説書．2021：C1234-1238
2) 福島雅夫，他：薬理と治療．1986；14：1373-1403
3) 目時弘文，他：薬理と治療．1991；19：547-555
4) 町井浩司，他：基礎と臨床．1991；25：183-191
5) 平工誠治，他：Jpn. J. Pharmacol.．1986；41：393-401
6) 内藤惇，他：Eur. J. Pharmacol.．1983；91：41-48
7) 小松英忠，他：基礎と臨床．1986；20：2923-2928
8) 二瓶忠精，他：Geriat. Med.．1986；24：463-471
9) 大杉繁昭：日本外科宝函．1986；55：297-305
10) 小松英忠，他：Jpn. J. Pharmacol.．1986；41：381-391
11) 石川敏三，他：基礎と臨床．1991；25：201-211
12) 小原克之，他：脈管学．1988；28：447-455
13) 佐渡島省三，他：脳卒中．1989；11：373-380
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