医療用医薬品 詳細表示

1. 9.1.1 高血圧を伴う循環器疾患、高度動脈硬化症、冠動脈血栓症、狭心症の患者

   血圧上昇により症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 下垂体前葉不全を伴う患者

   病状が不安定なため、水中毒等が発現しやすい。

3. 9.1.3 アレルギー性鼻炎を起こしたことのある患者
4. 9.1.4 鼻疾患を有する患者

   鼻腔内投与のため吸収が安定しないおそれがある。

5. 9.1.5 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

低出生体重児、新生児及び乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

症状を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下している。

1. 11.1.1 脳浮腫、昏睡、痙攣等を伴う重篤な水中毒（頻度不明）

   異常が認められた場合には投与を中止し、高張食塩水の注入、フロセミドの投与等の適切な処置を行うこと。,,,

1. 14.1.1 投与時

   投与前には吸収を安定させるため鼻をかむなどの注意をすること。

2. 14.1.2 スプレーによる鼻腔内投与法

   製品に同封されている「デスモプレシン点鼻スプレー2.5µg「フェリング」のご使用にあたって」の説明文書も参照すること。

   1. (1) 容器から保護キャップを外す。
   2. (2) 容器からストッパーを外す。
   3. (3) 親指で底部を支え、人差指と中指でポンプを押さえて容器を持つ。
      • 注意1：本剤を初めて使用するときには、ポンプを数回（4回程度）押してチューブに薬液が吸い上げられるようにし、薬液が霧状に出てくることを確認してから使用する。
        また、長期間（1週間以上）使用していなかった場合等にもポンプを1回若しくは薬液が霧状に出てくるまで空打ちしてから使用する必要がある。
        注意2：スプレー使用時には、瓶の内側のチューブの先端が必ず薬液の中に入っている状態で使用する。
   4. (4) 頭を少し後ろに傾け、ノズルの先端を鼻腔に入れ、息を止めてスプレーする。スプレー回数が複数の場合は、左右の鼻腔に交互にスプレーする。
   5. (5) スプレー後は薬液を鼻の奥まで行き渡らせるように、頭を後ろに傾けた状態で軽く鼻を押さえ、鼻から静かに息を吸うようにする。
   6. (6) 使用後はストッパーを取り付けノズルの先端をふいて、保護キャップをする。
3. 14.1.3 保管

   使用しないときは、冷蔵庫等で瓶を立てた状態にして保管する。
   注意：ポケット等、体温が直接伝わるところに入れて携帯すると液漏れを起こすおそれがあるので、携帯時には収納ケースにおさめてバッグ等に入れて携帯する。

動物実験（ラット）で泌乳低下（母乳の出が悪くなる）の可能性が示唆されている。

健康成人男性19例に本剤5µg（2噴霧量）を鼻腔内投与したときのデスモプレシン酢酸塩水和物（DDAVP）の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりである¹⁾。

1. 16.3.1 体組織への分布

   ラットに¹²⁵I－デスモプレシン0.2µgを点鼻投与したとき、30分後の放射能濃度は甲状腺＞膀胱＞腎臓＞肝臓の順であった²⁾。

2. 16.3.2 胎児への移行性

   妊娠ラットに¹²⁵I－デスモプレシン0.3µgを点鼻投与したとき、30分後の胎児における放射能濃度は母体血漿中の約1/10であった³⁾。

3. 16.3.3 母乳中への移行性

   授乳期のラットに¹²⁵I－デスモプレシン0.3µgを点鼻投与したとき、30分後の乳汁中放射能濃度は母体血漿中の約1.4倍であった³⁾ 。

4. 16.3.4 蛋白結合率

   ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった⁴⁾（in vitro）。

   添加濃度（pg/mL）	2	50	100
   血清蛋白結合率（%）	76.3±3.3	74.2±2.8	74.0±3.4
   限外ろ過法による 平均値±標準偏差（n=4）

尿崩症患者の糸球体でろ過されたDDAVPの約60%が尿中に排泄された⁵⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   中枢性尿崩症と診断され、デスモプレシン点鼻液にて治療中で安定した効果の得られている患者57例を対象として本剤を投与した結果、点鼻液と同等の有効性を示した⁶⁾。
   副作用発現頻度は、5.5%（3/55例）であった。副作用は、めまい感3.6%（2/55例）、頭痛及び嘔気各1.8%（1/55例）であった。

1. 18.1.1 バソプレシンV₂受容体に対する作用

   本剤のラットにおけるバソプレシンV₁、V₂受容体及びオキシトシン受容体に対する結合親和性（Ki）はそれぞれ1748、1.04、481nmol/Lであり、バソプレシンV₂受容体に選択的な結合親和性を示した（Ki：1.04nmol/L）。
   またムスカリン受容体（M1、M2、M3）への結合親和性はほとんど認められなかった（Ki＞1×10⁵nmol/L）⁷⁾ 。

2. 18.1.2 水及び尿素透過性亢進作用

   単離したゴールデンハムスター腎髄質内層部集合管において、管腔膜側から基底膜側への水及び尿素の透過性を、本剤はそれぞれ0.01nmol/L以上、0.1nmol/L以上の濃度で亢進した⁸⁾。

ラットに蒸留水を25mL/kg経口投与した後、本剤を皮下投与し、本剤投与後5時間までの尿量を測定したところ、0.1ng/kg以上で用量の増加に伴い尿量は減少した⁹⁾。