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下記疾患における痙攣ならびに運動機能亢進胃炎、胃・十二指腸潰瘍、腸炎、過敏性大腸症候群、胆のう・胆道疾患、尿路結石症
チキジウム臭化物として、通常成人1回5～10mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
羞明等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。
心悸亢進等の症状を悪化させるおそれがある。
心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。
中毒性巨大結腸があらわれることがある。
汗腺分泌を抑制し、体温調節を障害するおそれがある。
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続及び中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
一般に前立腺肥大を伴っている場合が多い。
三環系抗うつ剤
フェノチアジン系薬剤
抗ヒスタミン剤
本剤の作用が増強されることがある。
本剤及びこれらの薬剤はともに抗コリン作用を持つ。
モノアミン酸化酵素阻害剤
本剤の作用が増強されるおそれがある。
MAO阻害剤は抗コリン作用を増強させるおそれがある。
血圧低下、呼吸困難、発赤、蕁麻疹、血管浮腫等があらわれることがある。
AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
眼
羞明
精神神経系
頭重感、耳鳴
頭痛
消化器
口渇、便秘、下痢、悪心・嘔吐
胸やけ、胃不快感、食欲不振
腹部膨満感
循環器
心悸亢進
泌尿器
排尿障害
頻尿
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康成人12例に本剤（チキジウム臭化物5mg、10mg及び20mg）を単回経口投与したときの血清中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった1)。注）本剤の承認された成人の1回用量は5～10mgである。
投与量
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
AUC（ng・hr/mL）
5mg
3.4±1.0
2.1±0.1
6.9±2.5
10mg
10.9±4.4
1.5±0.4
22.6±8.2
20mg
21.3±3.9
1.0±0.2
45.2±5.7
平均値±標準誤差、n=4
健康成人22例に本剤（チキジウム臭化物20mg）を1日1回2日間経口投与したとき、尿中には未変化体、主要代謝物としてチオフェン環-O-スルフェート、微量ながらチオフェン環-O-グルクロナイドが検出された4)。注）本剤の承認された成人の1回用量は5～10mgである。
健康成人12例に本剤（チキジウム臭化物5mg、10mg及び20mg）を単回経口投与したとき、未変化体の尿中排泄は速やかであり、6時間までに総排泄量の90%以上が排泄され、24時間までの総排泄量は投与量の0.6～0.9%であった1)。注）本剤の承認された成人の1回用量は5～10mgである。
承認時における有効性評価対象例は1,363例であり、その臨床成績は以下の通りであった。
疾患名
改善率（中等度改善以上）
胃炎胃・十二指腸潰瘍腸炎過敏性大腸症候群胆のう・胆道疾患尿路結石症
68.8%（260/378例）62.9%（173/275例）61.8%（ 34/ 55例）65.9%（145/220例）50.5%（ 50/ 99例）71.1%（239/336例）
承認時における安全性評価対象例1,609例中、副作用は86例（5.34%）、95件に認められ、その主なものは口渇37件（2.30%）、便秘25件（1.55%）であった。また、本剤に起因すると考えられる臨床検査値の異常変動は認められなかった。
摘出標本及び生体位において強力な抗アセチルコリン作用を有し、神経節遮断作用をほとんど示さないことから、副交感神経末端で抗ムスカリン作用をあらわすと考えられる5),6),7),8)。
チキジウム臭化物（Tiquizium Bromide）
（5RS,9aRS）-3-（Di-2-thienylmethylene）octahydro-5-methyl-2H-quinolizinium bromide
C19H24BrNS2
410.43
白色の結晶性の粉末である。メタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。クロロホルム溶液（1→40）は旋光性を示さない。
約272℃（分解）
1.00［pH7.0、クロロホルム／緩衝液］
100カプセル［10カプセル（PTP）×10］
100カプセル［10カプセル（PTP）×10］1,000カプセル［10カプセル（PTP）×100］
1) 山田健久ほか：薬学雑誌. 1983；103（12）：1319-1322
2) 高原義男ほか：応用薬理. 1982；23（5）：795-802
3) 社内資料：生体内動態（血漿蛋白結合率）
4) 社内資料：生体内動態（尿中代謝物）
5) 久保信治ほか：薬学雑誌. 1981；101（2）：174-181
6) 山崎光雄ほか：応用薬理. 1982；23（3）：423-431
7) Oshita M,et al.：Jpn J Pharmacol. 1987；44（2）：222-224
8) 久保信治ほか：日薬理誌. 1981；78：483-490
9) 久保信治ほか：応用薬理. 1982；23（3）：461-468
10) 久保信治ほか：日薬理誌. 1981；77（1）：87-98
11) 森川宏二ほか：薬理と治療. 1987；15（7）：2783-2786
12) 中村忍ほか：新薬と臨牀. 1982；31（4）：541-546
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