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本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
本品の適量を1日数回患部に塗布又は貼布する。
0.1~5%未満
0.1%未満
過敏症
発赤、そう痒、丘疹、接触皮膚炎、腫脹、潮紅
皮膚
刺激感、灼熱感、皮膚乾燥
びらん
眼科用として使用しないこと。
14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布し、48時間固定したとき、ウフェナマートの皮膚中移行は速やかであり、表皮付近に高濃度に存在し、深部への移行は僅かであった。血中への移行性は低かった1),2)。
ヒト血清アルブミンに対する結合率は、0.1~10μg/mL濃度範囲において、ほぼ100%であった3)。
14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布し、48時間固定したとき、皮膚中代謝物は約95%が未変化体であり、尿中及び糞中の代謝物の大部分はフルフェナム酸とその水酸化体であった1),2)。
14C-ウフェナマート5%軟膏・クリーム400mg(ウフェナマートとして約100mg/kg)をラット背部の健常皮膚に塗布後72時間固定したときの尿中及び糞中排泄は、それぞれ塗布量の0.72%及び1.00%であった2)。
二重盲検比較試験を含む臨床試験の評価対象1,814例における有効以上の有効率は次のとおりであった4),5),6),7),8),9)。
有効率(%)疾患名
有効以上
軟膏5%
クリーム5%
急性湿疹
64.6(104/161例)
77.1(27/35例)
慢性湿疹
42.6( 26/ 61例)
82.1(23/28例)
脂漏性湿疹
76.3( 61/ 80例)
70.0(14/20例)
貨幣状湿疹
50.9( 28/ 55例)
50.0( 6/12例)
接触皮膚炎
66.7( 68/102例)
71.4(15/21例)
アトピー皮膚炎
56.3(218/387例)
50.0(25/50例)
おむつ皮膚炎
61.1( 91/149例)
40.0( 4/10例)
酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎
65.7( 88/134例)
58.3(35/60例)
帯状疱疹
81.4(338/415例)
79.4(27/34例)
計
66.2(1,022/1,544例)
65.2(176/270例)
非ステロイド性抗炎症薬 (NSAIDs:Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)である。本剤の抗炎症作用は副腎を介さず、炎症部位に直接作用するものであり、膜安定化及び活性酸素生成抑制作用など、生体膜との相互作用により発揮されるものと考えられる10),11)。
ラットにおけるヒスタミンあるいはブラジキニンによる皮膚血管透過性亢進に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏と同等の抑制効果を認めた10)。
ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏とほぼ同等の抑制効果を認めた10)。
モルモットにおける紫外線紅斑に対し、0.12%ベタメタゾン吉草酸エステル軟膏より強い抑制効果を認めた10)。
マウス、モルモットにおけるピクリルクロライドあるいはジニトロクロルベンゼンによるアレルギー性皮膚炎症に対して著明な抑制効果を認めた10)。
ラット背部皮下のpaper-diskによる肉芽増殖を、ほとんど抑制しなかった10)。
ラットにおけるカラゲニンによる炎症性疼痛に対し、疼痛閾値の有意な上昇を認めた。
ウフェナマート(Ufenamate)
Butyl 2-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]benzoate
C18H18F3NO2
337.34
微黄色~淡黄色の澄明な液で、においはないか、又は僅かに特異なにおいがあり、味はない。メタノール、アセトン、ジエチルエーテルと混和する。エタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
16~20℃
10g×10[チューブ]500g[ボトル]
1) 高原義男ほか:応用薬理. 1982;24(5):691-695
2) 桶谷米四郎ほか:応用薬理. 1980;19(3):399-407
3) 桶谷米四郎ほか:応用薬理. 1980;19(3):383-393
4) HF-264軟膏臨床研究班:西日本皮膚科. 1982;44(5):839-847
5) 久保等ほか:西日本皮膚科. 1981;43(2):61-263
6) 早川律子ほか:皮膚. 1981;23(5):678-684
7) 今村貞夫ほか:皮膚科紀要. 1981;76(1):41-45
8) 山口全一ほか:基礎と臨床. 1982;16(14):7998-8006
9) 山本一哉ほか:基礎と臨床. 1983;17(3):1195-1198
10) 藤村一ほか:応用薬理. 1979;17(6):1033-1042
11) 大下政文ほか:炎症. 1983;3(1):72-74
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