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咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、1回4~6mg(4~5滴)を適量(約100mL)の水又は微温湯に溶解し、1日数回含嗽する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
頻度不明
口腔
口中のあれ、口腔・咽頭の刺激感
抜歯後等の口腔創傷の場合、血餅の形成が阻害されると思われる時期には、激しい洗口を避けさせること。
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物の抗炎症作用は、白血球遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体-副腎系を介さず、また、PGE2生合成阻害作用を示さない。このことから、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている1),2)。
口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は40μg/mL以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている(ハムスター)3)。
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、in vitroにおいて白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている(ラット)1),4)。
ハムスターの頬嚢部粘膜に酢酸を適用し惹起させた口内炎モデルに対し、アズレイうがい液4%の800倍希釈液(アズレンスルホン酸ナトリウム水和物0.05mg/mL)は有意な創傷治癒促進効果を示した。また、アズノールうがい液4%との効力比較の結果、両製剤間に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された5)。
ラットの口腔内に酢酸を適用し惹起させた口腔粘膜毛細血管透過性亢進モデルに対し、アズレイうがい液4%の800倍希釈液(アズレンスルホン酸ナトリウム水和物0.05mg/mL)は有意な血管透過性抑制効果を示した。また、アズノールうがい液4%との効力比較の結果、両製剤間に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された6)。
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物(Sodium Gualenate Hydrate)
Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate
C15H17NaO3S・1/2H2O又はC15H17NaO3S・H2O
309.36又は318.36
暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。メタノールにやや溶けやすく、水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。水溶液(1→200)のpHは6.0~9.0である。光により変化する。
10mL×1、10mL×10、10mL×30
1) 柴田芳久 他:薬理と治療. 1986;14(3):1303-1311
2) 山崎英正 他:日薬理誌. 1958;54(2):362-377
3) 吉田博次 他:薬理と治療. 1986;14(3):1313-1320
4) 宇田昭夫:日薬理誌. 1960;56(5):1151-1163
5) 社内資料:生物学的同等性 創傷治癒促進効果
6) 社内資料:生物学的同等性 血管透過性抑制効果
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