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劇薬
処方箋医薬品注)
歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔
浸潤麻酔又は伝達麻酔には、通常成人0.3～1.8mLを使用する。口腔外科領域の麻酔には3～5mLを使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するが、増量する場合には注意すること。
症状を悪化させることがある。
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
中毒症状が発現しやすくなる。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。また、本剤に含まれているアドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。
頻脈、不整脈、場合によっては心停止を起こすことがある。
これらの薬剤は、心筋のアドレナリン受容体の感受性を亢進させる。
血圧上昇を起こすことがある。
これらの薬剤は、アドレナリン作動性神経終末でのカテコールアミンの再取り込みを阻害し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させ、アドレナリン作動性神経刺激作用を増強させる。
血管収縮、血圧上昇、徐脈を起こすことがある。
これらの薬剤のβ受容体遮断作用により、アドレナリンのα受容体刺激作用が優位になり、血管抵抗性を上昇させる。
過度の血圧低下を起こすことがある。
これらの薬剤のα受容体遮断作用により、アドレナリンのβ受容体刺激作用が優位になり、血圧低下があらわれる。
併用により血管収縮作用が増強される。
心機能抑制作用が増強するおそれがある。
作用が増強することが考えられる。
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
頻度不明
中枢神経注1)
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、頭痛等
循環器
動悸、頻脈、血圧上昇等
消化器注1)
悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
投与部位
潰瘍、壊死等
局所麻酔薬の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。
本剤は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。
リドカイン塩酸塩は、知覚受容器及び第一次ニューロンでの神経インパルスの伝達を遮断することにより局所麻酔作用を現す1)。主な作用点は細胞膜である2)。浸潤、伝達麻酔の強さはプロカインの2～4倍である3)。アドレナリンは、血管を収縮させることによりリドカイン塩酸塩の局所からの吸収を抑制し、局所麻酔の作用時間を延長させる4),5)。
健康成人10名にオーラ注歯科用カートリッジ1.0mLと歯科用キシロカインカートリッジを上顎中切歯の根尖相当部の可動粘膜に傍骨膜注射を行い、電気歯髄診断器を用いて刺激度数を測定し比較した。その結果、両製剤とも同様の局所麻酔効果を示し、両製剤の間に有意な差は認められなかった6)。
リドカイン（Lidocaine）
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
C14H22N2O
234.34
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
66～69℃
アドレナリン酒石酸水素塩（Adrenaline bitartrate）
(R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanol hydrogentartrate
C9H13NO3・C4H6O6
333.29
白色～灰白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやすく、エタノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。空気又は光によって徐々に褐色となる。
147～152℃（分解）
1.0mL×50管（カートリッジ）1.8mL×50管（カートリッジ）
1) 小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：63-64
2) 小椋秀亮ほか：現代歯科薬理学.1999：413-419
3) 小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：400
4) 石田 甫ほか：歯科薬理学.1999：305-311
5) 真泉平治：臨床歯科薬理学.1971：256
6) 野口いづみほか：the Quintessence.1999：18（5）：200-202
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