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1. 9.1.1 次の患者は、症状が悪化するおそれがあるため、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合に限り、慎重に投与すること。
   1. (1) 高血圧のある患者
   2. (2) 動脈硬化のある患者
   3. (3) 心不全のある患者
   4. (4) 甲状腺機能亢進のある患者
   5. (5) 糖尿病のある患者
   6. (6) 血管攣縮の既往のある患者
2. 9.1.2 心刺激伝導障害のある患者

   症状を悪化させることがある。

3. 9.1.3 全身状態が不良な患者

   生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。

1. 9.2.1 重症の腎機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

1. 9.3.1 重症の肝機能障害のある患者

   中毒症状が発現しやすくなる。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

国内において小児等を対象とした臨床試験は実施していない。海外において4歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。また、本剤に含まれているアドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。

1. 11.1.1 ショック（頻度不明）

   徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。

2. 11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）

   意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）

   注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。

本品は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。

1. 14.2.1 使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）メンブランをアルコールで軽く消毒すること。
2. 14.2.2 本剤は、金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。
3. 14.2.3 強圧をかけずにできるだけゆっくり注射すること。骨膜下への強圧注射は組織の損傷又はガラスカートリッジの破折につながるおそれがある。

日本人健常成人男性を対象に、1.7mL（1カートリッジ）又は5.1mL（3カートリッジ）を単回口腔粘膜下投与したときのアルチカインの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータはそれぞれ以下のとおりであった¹⁾。

アルチカイン及びアルチカイン酸のヒト血清タンパクとの結合率は、pH7.5及びpH8.5においてアルチカインでそれぞれ54及び76%、アルチカイン酸でそれぞれ51及び83%であった（in vitro）²⁾。
ヒト血清アルブミン、ヒトγグロブリン又はヒトα/β-グロブリンに対するアルチカインの結合率は、それぞれ80.8、23.7又は73.4%であった（in vitro）³⁾。

アルチカインは主に血中のカルボキシエステラーゼにより非活性代謝物であるアルチカイン酸に代謝される⁴⁾。
また、肝ミクロソームにおいてもP450各分子種によりアルチカイン酸に代謝される（in vitro）⁵⁾。

本剤1.7又は5.1mLを単回口腔粘膜下投与したとき、投与24時間後までに投与量の53～57%がアルチカイン及びアルチカイン酸として尿中に排泄され、うち、95%がアルチカイン酸、2%がアルチカインとして排泄された（外国人データ）⁶⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相試験

   下顎埋伏智歯の抜歯を受ける患者86例（本剤群：42例、リドカイン製剤群：44例）を対象に、アドレナリン酒石酸水素塩を含有するリドカイン塩酸塩製剤を対照とした無作為化単盲検並行群間比較試験を実施した。用法・用量は、浸潤麻酔のみの場合、本剤3.4～5.1mL（2～3カートリッジ）又はリドカイン塩酸塩製剤3.6～5.4mL（2～3カートリッジ）を目安に投与され、浸潤麻酔と伝達麻酔を併用する場合は、伝達麻酔として本剤1.7mL（1カートリッジ）又はリドカイン塩酸塩製剤1.8mL（1カートリッジ）を目安に投与した後、浸潤麻酔として本剤1.7～3.4mL（1～2カートリッジ）又はリドカイン塩酸塩製剤1.8～3.6mL（1～2カートリッジ）を目安に投与するとされた。主要評価項目である治験薬投与後の施術中のVAS（患者評価）の平均値［95%信頼区間］は、本剤群で0.90［0.32, 1.48］、リドカイン製剤群で1.37［0.63, 2.11］であり、これらの群間差［95%信頼区間］は-0.46［-1.39, 0.47］であり、95%信頼区間の上限が非劣性マージン（同等限界）である1.0を下回ったことから、リドカイン製剤群に対する本剤群の非劣性が検証された（2標本非劣性t検定、p=0.0012）⁷⁾。

アルチカイン塩酸塩は、アミド型局所麻酔薬であり、神経細胞の細胞膜のナトリウムチャネルと結合し、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、神経伝達を遮断する⁸⁾。
アドレナリンは、血管を収縮させることにより、血管を介したアルチカインの吸収を抑制し、局所麻酔の作用時間を延長させる⁹⁾。

下顎埋伏智歯の抜歯を行う患者（41例）に本剤を投与したときの麻酔効果の持続時間（平均値±標準偏差）は3.72±1.28時間であった⁷⁾。