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向精神薬
処方箋医薬品注)
心身症（胃・十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、自律神経失調症）における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
通常、成人にはアルプラゾラムとして1日1.2mgを3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合には最高用量を1日2.4mgとして漸次増量し、3～4回に分けて経口投与する。高齢者では、1回0.4mgの1日1～2回投与から開始し、増量する場合でも1日1.2mgを超えないものとする。
症状が悪化するおそれがある。
作用が強くあらわれる。
排泄が遅延するおそれがある。
肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
*授乳を避けさせること。ヒト母乳中への移行が報告されている1),2),3),4),5)。ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが、他のベンゾジアゼピン系薬剤（ジアゼパム）で報告されており、また、黄疸を増強する可能性がある。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。
中枢神経抑制剤
モノアミン酸化酵素阻害剤
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が増強することがある。
相互に中枢神経抑制作用を増強することが考えられている。
アルコール（飲酒）
リトナビル含有製剤
リトナビルとの併用により、本剤のAUC、クリアランス、半減期がそれぞれ2.5倍、0.41倍、2.2倍になり、中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある。
本剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられている。
*エンシトレルビル フマル酸
本剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがある。
エンシトレルビル フマル酸のCYP3Aに対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害されることが考えられる。
イトラコナゾール
本剤のAUC、クリアランス、半減期がそれぞれ2.8倍、0.41倍、2.7倍になり、中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある。
イトラコナゾールが本剤の肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450 3A4を阻害することが考えられている。
ポサコナゾール
鎮静の延長や呼吸抑制のおそれがあるため、ポサコナゾールとの併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合を除き避けること。併用する場合には、本剤の用量を調節すること。
ポサコナゾールが本剤の肝薬物代謝酵素であるチトクロームP450 3A4を阻害することにより、本剤の血中濃度が上昇すると予測される。
フルボキサミンマレイン酸塩
本剤のAUC、クリアランス、最高血中濃度がそれぞれ2.0倍、0.51倍、1.9倍になり、中枢神経抑制作用が増強するとの報告がある。
シメチジン
本剤の最高血中濃度、クリアランス、半減期がそれぞれ1.9倍、0.58倍、1.2倍になるとの報告があるので、本剤を減量するか、又は他の抗潰瘍剤を用いるなど注意すること。
本剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられる。
イミプラミンデシプラミン
左記の薬剤の血中濃度が1.2～1.3倍に上昇することが報告されている。
本剤により左記の薬剤の肝臓での代謝が阻害されることが考えられる。
カルバマゼピン
本剤の血中濃度が0.5倍以下に低下し、原疾患の悪化が認められた例が報告されている。
本剤の肝臓での代謝が促進することが考えられる。
ジゴキシン
本剤との併用においてジゴキシンの血中濃度が上昇するとの報告がある6)。特に高齢者では注意すること。
機序不明
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
慢性気管支炎等の呼吸器疾患に用いた場合、呼吸抑制があらわれることがある。
そう痒、蕁麻疹、顔面潮紅・腫脹、息切れ等のアナフィラキシーがあらわれることがある。
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
精神神経系
眠気
めまい・ふらつき、頭痛、不眠、眼症状（霧視、複視）、構音障害、焦躁感、神経過敏
健忘、振戦
尿失禁
肝臓
AST、ALTの上昇
γ-GTPの上昇
循環器
動悸
血圧低下
消化器
口渇、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部不快感、便秘、下痢
過敏症
発疹、そう痒
光線過敏症
骨格筋
脱力感・倦怠感、筋弛緩等の筋緊張低下症状
その他
発汗
本剤の過量投与により、傾眠、錯乱、協調運動障害、反射減退及び昏睡等があらわれることがある。
本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意を必ず読むこと。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
アルプラゾラム錠0.4mg「アメル」とコンスタン0.4mg錠を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アルプラゾラムとして0.4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8) 。
AUC（0→48）（ng・hr/mL）
Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
アルプラゾラム錠0.4mg「アメル」
169.75±41.57
9.33±1.58
1.33±0.42
16.91±3.32
コンスタン0.4mg錠
165.55±42.81
8.97±1.90
1.46±0.40
17.89±3.71
（Mean±S.D.，n＝12）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
既存のベンゾジアゼピン系化合物と類似した薬理学的スペクトラムを有するが葛藤行動緩解作用、馴化作用、鎮静作用に比べ筋弛緩作用は比較的弱い。葛藤行動緩解作用、馴化作用、鎮静作用の作用機序は視床下部並びに扁桃核を含む大脳辺縁系に対する抑制と考えられる9) （マウス、ラット）。
アルプラゾラム（Alprazolam）
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-［1,2,4］triazolo［4,3-α］［1,4］benzodiazepine
C17H13ClN4
308.76
白色の結晶又は結晶性の粉末である。クロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）にやや溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。希硝酸に溶ける。
228～232℃
100錠［10錠（PTP）×10］
1) *Uguz F.：Am J Ther. 2021；28：e118-e126
2) *Oo C. Y. et al.：Br J Clin Pharmacol. 1995；40：231-236
3) *Furugen A. et al.：J Pharm Biomed Anal. 2019；168：83-93
4) *Nishimura A. et al.：Breastfeed Med. 2021；16：424-431
5) *Saito J. et al.：J Pharm Health Care Sci. 2022；8（10）：1-5
6) Guven H. et al.：Clin. Pharmacol. Ther. 1993；54：42-44
7) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-381-385
8) 社内資料：生物学的同等性試験［錠0.4mg］
9) 植木昭和, 他：日薬理誌. 1981；77：483-509
日本ジェネリック株式会社 お客さま相談室
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本剤は厚生労働省告示第75号（平成24年3月5日付）に基づき、投薬量は1回30日分を限度とされている。
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日本ジェネリック株式会社
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