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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

ラットにジメトチアジン100mg/kg単回経口投与後の血漿中ジメトチアジン濃度は、投与2時間後に最高値0.4μg/mLとなり、24時間後には消失した¹⁾。

ラットにジメトチアジン単回経口投与2時間後の体内分布は、肝臓、肺に血漿の約80～100倍分布し、次いで腎臓、脾臓、脂肪組織、心臓、脳、腓腸筋の順であった。脳内濃度は血漿中濃度の約5倍であった。24時間後の各組織内濃度は、いずれもゼロに近かった¹⁾。

健康成人4例にジメトチアジンカプセル1mg/kg^注）を単回経口投与したとき、ジメトチアジンは肝臓で代謝され、側鎖の脱メチル化、フェノチアジン核のSの酸化及び水酸化を受けた²⁾（外国人データ）。

ラットにジメトチアジン100mg/kgを単回経口投与したとき、24時間の未変化体の尿中排泄量は投与量の0.03%、また胆汁中排泄量は0.04%であった¹⁾。

注）本剤の承認された用法・用量とは異なる。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   疾患別有効率は以下のとおりであった³⁾。

   表17-1　臨床成績

   疾患名	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（%）
   片頭痛 緊張性頭痛	153/250 26/68	61.2 38.2

機序は明確ではないが、以下の片頭痛発現仮説に基づいてセロトニン拮抗薬が用いられる。
片頭痛患者では血小板の異常があり、血小板がセロトニンを異常放出して頭蓋血管が収縮し、前駆症状があらわれる。次いでセロトニンが代謝されて血中セロトニンは減少し、血管が反跳性に拡張し片頭痛発作が起こる。一方、一過性に増加したセロトニンは血管の透過性を高めプラズマキニンやプロスタグランジンE₂、I₂を産生し、この両者は互いにその作用を増強し、血管及び血管周囲炎、血管拡張、発痛発作を引き起こす⁴⁾。

セロトニンによるモルモット気管支痙攣、ラット後肢足底部浮腫及びラット毛細血管透過性増大に対し、プロメタジンと同等ないしは3倍の拮抗作用を示した^5),6)。

ヒスタミンによるモルモット気管支痙攣に対し、プロメタジンよりやや強い抗ヒスタミン作用を示した^5),6)。