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処方箋医薬品注)
パーキンソン病、パーキンソン症候群
レボドパ未服用患者：通常成人に対し、レボドパ量として1回100～125mg、1日100～300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100～125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200～250mg、1日3回）とする。なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
レボドパ既服用患者：通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量（標準維持量はレボドパ量として1回200～250mg、1日3回）とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
レボドパ単味製剤の投与を受けていない患者に対して本剤を投与する場合には少量から開始し、観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。
レボドパ100mg・カルビドパ水和物10.8mg
1回1錠、1日1～3錠よりはじめ、毎日又は隔日に1錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準；1回2錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが1日15錠を超えないこと。
レボドパ250mg・カルビドパ水和物27mg
1回1/2錠、1日1/2錠～1錠よりはじめ、毎日又は隔日に1/2錠宛増量し、最適量を定め維持量（標準；1回1錠、1日3回）とする。症状により適宜増減するが、1日6錠を超えないこと。
既にレボドパ単味製剤の投与を受けている患者に対して本剤を投与する場合には、レボドパの服用後少なくとも8時間の間隔をおいてから本剤を投与すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤の投与を中止する必要はない。
レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準；1回2錠、1日3回）とする。1日15錠を超えないこと。
レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分割投与する。以後、症状により適宜増減して最適量を定め維持量（標準；1回1錠、1日3回）とする。1日6錠を超えないこと。
症状の悪化があらわれることがある。
血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。
症状が悪化するおそれがある。
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
精神症状が悪化するおそれがある。
副作用の発現が増加するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（ウサギ）で催奇形性が報告されている。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。また、動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が報告されている。
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれるおそれがある。一般に生理機能が低下していることが多い。
レセルピン製剤
テトラベナジン
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
血圧降下剤
血圧降下剤の作用を増強することがある。
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
抗精神病薬
本剤の作用が減弱することがある。
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
他の抗パーキンソン剤
精神神経系の副作用が増強することがある。
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
NMDA受容体拮抗剤
本剤の作用を増強するおそれがある。
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
パパベリン塩酸塩
本剤の作用が減弱するおそれがある。
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
鉄剤
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
イソニアジド
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
スピラマイシン
レボドパの血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
カルビドパの吸収が阻害されることにより、レボドパの血中濃度が低下したとの報告がある。
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
1%以上
1%未満
頻度不明
精神神経系
不随意運動（31.8%）、不眠、不安・焦燥感、めまい、頭痛、味覚異常、妄想
傾眠、倦怠感・脱力感、見当識喪失
病的賭博、病的性欲亢進、ドパミン調節障害症候群、歩行障害、興奮、振戦の増強、しびれ感
消化器
悪心（11.9%）、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘、腹痛、下痢
腹部膨満感、腹部不快感、嚥下障害
胸やけ、唾液分泌過多、口内炎
泌尿器
*排尿異常、尿路感染
血液
顆粒球減少、貧血
過敏症
発疹
循環器
不整脈
血圧上昇、起立性低血圧、心悸亢進、血圧低下
眼
視覚異常
肝臓注1)
AST上昇、ALT上昇、LDH上昇、ALP上昇
腎臓
浮腫、BUN上昇
その他
のぼせ感、発汗
筋肉痛、体重減少、痰・口腔内粘膜・汗・尿・便・唾液等の変色（黒色等）、抗DNA抗体の陽性例、クームス試験の陽性例、脱毛、嗄声
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。
異常な不随意運動、混乱、不眠、まれに嘔気、嘔吐、不整脈等が起こるおそれがある。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
健康な雄性ビーグル犬にカルコーパ配合錠L100を1錠（レボドパとして100mg）絶食単回経口投与した場合の時間－濃度曲線下面積（AUC）、最高血中濃度（Cmax）、最高血中濃度到達時間（Tmax）、半減期（T1/2）は下記のとおりである1)。
AUC（0→7）（μg・hr/mL）
Cmax（μg/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
3.11±0.34
3.66±0.47
0.53±0.07
0.63±0.03
（Mean±S.E.，n＝10）
健康な雄性ビーグル犬にカルコーパ配合錠L100を1錠（カルビドパ水和物を無水物として10mg）絶食単回経口投与した場合の時間－濃度曲線下面積（AUC）、最高血中濃度（Cmax）、最高血中濃度到達時間（Tmax）、半減期（T1/2）は下記のとおりである1)。
0.34±0.04
0.19±0.01
0.68±0.11
1.00±0.08
カルコーパ配合錠L250について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成12年2月14日 医薬審第64号）」に基づき、既承認品目であるレボドパ100mg・カルビドパ10mg配合剤を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた2)。
パーキンソン病の病因は、中脳に存在する黒質と線条体を連絡しているドパミン作動性神経が変性脱落するもので、この神経と機能的にバランスをとっているコリン作動性神経が相対的に過剰活動状態となっている。したがって、治療には基本的にドパミン作動性神経の活動をたかめるか、コリン作動性神経を抑制する手段がとられる。前者の手段をとる場合、ドパミンそのものは血液脳関門を通過しないので、その前駆体のレボドパが用いられる。レボドパは血液脳関門を通過し、脳内に入り、ドパミン作動性神経に取り込まれて、ドパ脱炭酸酵素によりドパミンとなり神経終末から放出される3)。
末梢性ドパ脱炭酸酵素阻害薬である。パーキンソン病に対してレボドパを投与するとき、脳内移行前に末梢で代謝されドパミンとなると効果が大きく減弱するが、カルビドパ水和物をレボドパと併用すると、末梢での代謝が抑制されるので、レボドパが効率よく脳に移行し効果が高まり、レボドパの減量が可能となる4)。
レボドパ（Levodopa）
3-Hydroxy-L-tyrosine
C9H11NO4
197.19
白色又は僅かに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。本品の飽和水溶液のpHは5.0～6.5である。融点：約275℃（分解）。
カルビドパ水和物（Carbidopa Hydrate）
(2S)-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic acid monohydrate
C10H14N2O4・H2O
244.24
白色～帯黄白色の粉末である。メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。融点：約197℃（分解）。
アルミピロー包装又はバラ包装開封後は遮光して保存すること。
100錠［10錠（PTP）×10］1,000錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］
100錠［10錠（PTP）×10］
1) 社内資料：生物学的同等性試験［配合錠L100］
2) 社内資料：生物学的同等性試験（溶出挙動比較）
3) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-6254
4) 第十八改正日本薬局方解説書. 廣川書店. 2021；C-1401
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