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1. 9.1.1 気管支喘息の患者

   気管支平滑筋を収縮させ、気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。

2. 9.1.2 冠動脈閉塞のある患者

   冠血流を著しく低下させるおそれがある。

3. 9.1.3 徐脈のある患者

   心拍数低下を起こすおそれがある。

4. 9.1.4 消化性潰瘍のある患者

   胃液分泌を亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。

5. 9.1.5 てんかんの患者

   てんかんの症状を悪化させるおそれがある。

6. 9.1.6 パーキンソン症候群の患者

   パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。

高い血中濃度が持続するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

少量から投与を開始するなど投与量に留意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。

1. 11.1.1 コリン作動性クリーゼ（頻度不明）

   本剤の過剰投与によりニコチン様作用として呼吸筋麻痺、線維性攣縮が、ムスカリン様作用として腹痛、下痢、発汗、流涎、縮瞳、徐脈等があらわれることがある。,

健康成人11例にピリドスチグミン臭化物として、60mgを単回経口投与したときの血中半減期は約200分であった¹⁾。また、腎機能障害を有する患者4例に静脈注射したとき、腎機能障害のない患者5例と比べ半減期は約3.4倍に延長し、クリアランス値は約1/4に減少した²⁾。重症筋無力症患者5例に経口投与したとき、投与後24時間の尿中未変化体総排泄率は2～16％であった³⁾(外国人における成績)。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   66例（小児14例、成人52例）の一般臨床試験における有効率は87.9％（58/66例）で、症状別臨床効果は以下のとおりであった⁴⁾。

   表17-1　症状別臨床効果

   症状	有効率(％) (有効以上)
   眼瞼下垂 複視 構音障害 嚥下障害 咀しゃく障害 呼吸障害 四肢脱力	92.6（50/54） 81.3（26/32） 84.6（33/39） 82.1（32/39） 80.0（ 4/ 5） 61.3（19/31） 93.3（42/45）

本薬は、主に神経筋接合部のコリンエステラーゼ活性を可逆的に阻害してアセチルコリンの分解を抑制する結果、間接的にアセチルコリンの作用を増強するとともに、自らもアセチルコリン様作用を呈する。本薬のコリンエステラーゼ阻害作用、アセチルコリン作用増強作用、抗クラーレ作用等はいずれもネオスチグミンより弱く、作用発現は緩徐でより持続的であった^5),6)。