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劇薬
処方箋医薬品注)
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。,
インスリン非依存型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
通常、1日量アセトヘキサミドとして250mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は1000mgとする。投与方法は、1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。,
低血糖を起こすおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖1)、巨大児が認められている。また、動物試験（ラット）で催奇形作用が報告されている2)。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。他のスルホニルウレア系薬剤で母乳中に移行することが報告されている3)。
少量から投与を開始し、定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、血糖降下作用が強く発現するおそれがある。
糖尿病用薬
血糖降下作用の増強による低血糖症状が起こることがある。併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ遮断剤と併用する場合はプロプラノロール塩酸塩等の非選択性薬剤は避けることが望ましい。
血糖降下作用が増強される。
ケトフェニルブタゾン
血中蛋白との結合抑制、肝代謝抑制、腎排泄抑制
プロベネシド
腎排泄抑制
クマリン系薬剤
肝代謝抑制
サリチル酸剤
血中蛋白との結合抑制、インスリン分泌促進、インスリン代謝抑制
β遮断剤
糖新生抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復反応を抑制、低血糖に対する交感神経症状抑制
MAO阻害剤
インスリン分泌促進、糖新生抑制
サルファ剤
クロラムフェニコール
テトラサイクリン系抗生物質
インスリン感受性促進
クロフィブラート
ビンポセチン
ビンポセチンの血糖降下作用は小さいが、併用によりアセトヘキサミドの作用を増強させる。
グアネチジン硫酸塩
機序は明確ではないが、ノルアドレナリンの遊離阻害、組織のカテコールアミンの枯渇、インスリン感受性促進等の報告がある。
ミコナゾール
アドレナリン
血糖降下作用の減弱による高血糖症状（嘔気・嘔吐、脱水、呼気のアセトン臭等）が起こることがある。併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
糖新生促進、末梢での糖利用抑制、インスリン分泌抑制、グルカゴン分泌促進
副腎皮質ホルモン
糖新生促進、末梢でのインスリン感受性低下、末梢での糖利用抑制、脂肪分解促進
甲状腺ホルモン
糖新生促進、末梢での糖利用抑制、腸管からの糖吸収促進、グルカゴン分泌促進
卵胞ホルモン
コルチゾール分泌の変化、組織での糖利用の変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化、末梢でのインスリン感受性低下
利尿剤
低カリウム血症によるインスリン分泌抑制、末梢でのインスリン感受性低下
ピラジナミド
機序は不明。血糖値のコントロールが難しいとの報告がある。
イソニアジド
炭水化物代謝の障害による血中ブドウ糖濃度上昇
リファンピシン
肝代謝促進
ニコチン酸
肝臓でのブドウ糖の同化抑制
フェノチアジン系薬剤
インスリン分泌抑制、副腎からのアドレナリン遊離
フェニトイン
インスリン分泌抑制
脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース等）との併用により低血糖症状が認められた場合には、ブドウ糖を投与すること。,,,,,,,,,,,,,
0.1～5％未満
0.1％未満
過敏症
発疹
光線過敏症等
血液
血小板減少
肝臓
肝機能障害
肝性ポルフィリン症
消化器
悪心、食欲不振、腹部膨満感、腹痛、下痢等
その他
頭痛、倦怠感
アルコール耐性低下、関節痛、脱毛、甲状腺機能異常、晩発性皮膚ポルフィリン症
低血糖が起こることがある。
ブドウ糖（5～15g）又は10～30gの砂糖の入った吸収のよいジュース、キャンディー等を摂取させる。
ブドウ糖液（50％20mL）を静注し、必要に応じて5％ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
場合によっては、血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴンを投与してもよい。
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
糖尿病患者(n=4)にアセトヘキサミド錠250mgを朝食前30分に単回経口投与したときの血清中アセトヘキサミド及び主代謝物ヒドロキシヘキサミドの総和濃度は、約1時間後に最高値に達し、半減期は約3時間であった。薬物動態パラメータは表16-1のとおりであった6)。
Tmax（hr）
Cmax（μg/mL）
T1/2（hr）
AUC0-∞（μg・hr/mL）
1.11±0.24
33.2±8.7
3.17±1.47
162.4±75.5
mean±S.D.
7.1±2.1（n=4、mean±S.D.）6)
平衡透析法にて測定されたアルブミンとの結合率はpH6.5、7.4、8.4のとき、それぞれ85.1％、88.1％、85.0％であった7)（外国人データ）。
経口投与にてほとんど吸収され、肝臓で代謝されて、主としてL-（－）-ヒドロキシヘキサミドになる。L-（－）-ヒドロキシヘキサミドはアセトヘキサミドとほぼ同等の血糖降下作用を有する。
主に尿中、一部胆汁中に排泄される。
糖尿病患者6例に14C-標識アセトヘキサミド1000mgを経口投与したとき、尿中総放射能排泄率は24時間で投与量の71.6％、48時間で77.2％であった8)（外国人データ）。
本剤は主として膵β細胞を刺激して、内因性インスリンの分泌を促進し血糖を下げる。
アセトヘキサミド（Acetohexamide）
4-Acetyl-N-（cyclohexylcarbamoyl）benzenesulfonamide
C15H20N2O4S
324.40
白色～帯黄白色の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
約185℃（分解）
275［pH7.4、1-オクタノール/緩衝液］
100錠［10錠（PTP）×10］
1) Kemball M. L. et al.：Arch. Dis. Child. 1970；45（243）：696-701
2) 社内資料：Wister系ラットの胎仔に及ぼすAcetohexamideの影響. 1963
3) Moiel R. H. et al.：Clin. Pediatr. 1967；6（8）：480
4) The University Group Diabetes Program：Diabetes. 1970；19（S-2）：787-830
5) Herings R. M. C. et al.：Lancet. 1995；345（8959）：1195-1198
6) 畑博明, 他：厚生年金病院年報. 1985；12：419-427
7) Judis J.：J.Pharm. Sci. 1972；61（1）：89-93
8) Galloway J. A. et al.：Diabetes. 1967；16（2）：118-127
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