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1. 9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

   治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。

2. 9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
4. 9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

• 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
• ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）

   ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある。

2. 11.1.2 急性腎障害（0.1％未満）

   急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。

3. 11.1.3 溶血性貧血（0.1％未満）
4. 11.1.4 偽膜性大腸炎（0.1％未満）

   偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

5. 11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも0.1％未満）
6. 11.1.6 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも0.1％未満）

   発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 単回投与

   健康成人にセファレキシンカプセル250mg（力価）、500mg（力価）を食後単回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータを図16-1及び表16-1に示す²⁾。

   

   表16-1 薬物動態パラメータ

   記号	投与量 〔mg（力価）〕	n	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）	AUC0-6 （μg・hr/mL）	T1/2 （hr）
   ◆	250	7	5.5±0.8	2.9±0.4	14.94±3.69	1.24±0.74
   ■	500	8	10.3±2.9	2.9±0.6	29.11±8.53	1.05±0.34
   （測定法：bioassay）（mean±S.D.）

血清蛋白結合率：限外ろ過法にて測定された血清蛋白結合率は約15％であった³⁾（外国人データ）。

健康成人に経口投与後、生体内で代謝されず、未変化のまま尿中に排泄された⁴⁾。

健康成人に250mg（力価）（n=8）、500mg（力価）（n=8）を食後経口投与したときの6時間までの平均尿中回収率は約90％であった²⁾。

1. 16.6.1 腎機能障害患者

   腎機能障害患者に500mg（力価）を単回経口投与したとき、GFR（glomerular filtration rate；糸球体ろ過値）の低下に伴い、Cmax、Tmaxが高値を示す傾向がみられた⁵⁾（外国人データ）。

   表16-2 薬物動態パラメータ

   GFR （mL/min）	n	Cmax （μg/mL）	Tmax （hr）
   ＜10	9	25.9	2.7
   10～20	4	32.6	4
   20～50	4	21.9	1.6
   ＞50	1	19.0	1.0
   腎機能正常者	18	12.7	1.0
   (mean)

   また、GFRが30mL/min以下では半減期が著明に延長した⁵⁾（外国人データ）。

1. 17.1.1 一般臨床試験

   有効性評価対象例は1243例（カプセル、錠^※を含む）であり、有効率は85.9％（1068例）であった。（※ケフレックス錠は販売中止）
   臨床成績を表17-1に示す。

   表17-1 臨床成績

   疾患	有効例数/有効性評価対象例数	有効率（％）
   皮膚科領域感染症 外科領域感染症 整形外科領域感染症 呼吸器感染症 尿路感染症 性感染症 産婦人科領域感染症 眼科領域感染症 耳鼻科領域感染症 歯科・口腔外科領域感染症	188/212 30/38 6/6 129/147 427/510 66/84 16/19 22/25 67/78 117/124	88.7 78.9 － 87.8 83.7 78.6 84.2 88.0 85.9 94.4

細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である⁶⁾。

試験管内でブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリスに抗菌力を示す^7),8)。