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処方箋医薬品注)
★印：外用剤を用いても効果が不十分な場合、あるいは十分な効果を期待し得ないと推定される場合にのみ用いること。〈内科・小児科領域〉
急性副腎皮質機能不全（副腎クリーゼ）、慢性副腎皮質機能不全（原発性、続発性、下垂体性、医原性）、副腎性器症候群、亜急性甲状腺炎、甲状腺中毒症〔甲状腺（中毒性）クリーゼ〕、甲状腺疾患に伴う悪性眼球突出症、ACTH単独欠損症
リウマチ熱（リウマチ性心炎を含む）、エリテマトーデス（全身性及び慢性円板状）、多発性筋炎（皮膚筋炎）、全身性血管炎（高安動脈炎、結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎、多発血管炎性肉芽腫症を含む）
気管支喘息、喘息性気管支炎（小児喘息性気管支炎を含む）、薬剤その他の化学物質によるアレルギー・中毒（薬疹、中毒疹を含む）、血清病、蕁麻疹（慢性例を除く）（重症例に限る）、アレルギー性血管炎及びその類症（急性痘瘡様苔癬状粃糠疹を含む）
溶血性貧血（免疫性又は免疫性機序の疑われるもの）、白血病（急性白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病）（皮膚白血病を含む）、顆粒球減少症（本態性、続発性）、紫斑病（血小板減少性及び血小板非減少性）、再生不良性貧血、凝固因子の障害による出血性素因
脳脊髄炎（脳炎、脊髄炎を含む）（但し、一次性脳炎の場合は頭蓋内圧亢進症状がみられ、かつ他剤で効果が不十分なときに短期間用いること）、末梢神経炎（ギランバレー症候群を含む）、多発性硬化症（視束脊髄炎を含む）、小舞踏病、顔面神経麻痺、脊髄蜘網膜炎
限局性腸炎、潰瘍性大腸炎、劇症肝炎（臨床的に重症とみなされるものを含む）、胆汁うっ滞型急性肝炎、慢性肝炎（活動型、急性再燃型、胆汁うっ滞型）（但し、一般的治療に反応せず肝機能の著しい異常が持続する難治性のものに限る）、肝硬変（活動型、難治性腹水を伴うもの、胆汁うっ滞を伴うもの）
びまん性間質性肺炎（肺線維症）（放射線肺臓炎を含む）
結核性髄膜炎（抗結核剤と併用する）、結核性胸膜炎（抗結核剤と併用する）、結核性腹膜炎（抗結核剤と併用する）
ネフローゼ及びネフローゼ症候群、うっ血性心不全
重症感染症（化学療法と併用する）
特発性低血糖症
サルコイドーシス（但し、両側肺門リンパ節腫脹のみの場合を除く）、重症消耗性疾患の全身状態の改善（癌末期、スプルーを含む）、悪性リンパ腫（リンパ肉腫症、細網肉腫症、ホジキン病、皮膚細網症、菌状息肉症）及び類似疾患（近縁疾患）、好酸性肉芽腫、乳癌の再発転移
〈外科領域〉
〈整形外科領域〉
〈泌尿器科領域〉
〈眼科領域〉
〈皮膚科領域〉
〈耳鼻咽喉科領域〉
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1日4～48mgを1～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。
消化管粘膜保護作用を減弱させ、また、組織の修復を阻害するので、症状を悪化させるおそれがある。
中枢神経刺激作用により、症状を悪化させるおそれがある。
免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化又は顕性化させるおそれがあるので、適宜抗結核療法を併用すること。
角膜に穿孔が生じるおそれがある。
水晶体嚢の透過性を変化させ、症状を悪化させるおそれがある。,
眼圧を上昇させ、症状を悪化させるおそれがある。,
ナトリウム貯留作用により、症状を悪化させるおそれがある。
電解質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。
血液凝固促進作用により、症状を悪化させるおそれがある。
組織の修復を阻害するので、創傷治癒が障害されるおそれがある。
心破裂を起こしたとの報告がある。
免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。また、炎症反応を抑制し、徴候を隠蔽するおそれがあるので、感染症に対する適切な処置を行うこと。
糖新生を促進させ、また、細胞のインスリンに対する感受性を低下させるので、症状を悪化させるおそれがある。
骨基質の合成を阻害し、骨形成を抑制するので、症状を悪化させるおそれがある。
代謝が阻害され、副作用があらわれるおそれがある。
脂質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。
使用当初、一時症状を悪化させるおそれがある。
炎症反応を抑制するので、これらの疑いがある場合、その徴候を隠蔽するおそれがある。
本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。また、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。糖質コルチコイドを用いた動物実験で催奇形作用（口蓋裂）が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。糖質コルチコイドは母乳中へ移行することがある。
長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。
生ワクチン又は弱毒生ワクチン
ワクチン株の異常増殖又は毒性の復帰があらわれるおそれがある。
免疫抑制が生じる量の副腎皮質ホルモン剤の投与を受けている患者
デスモプレシン酢酸塩水和物（ミニリンメルト）（男性における夜間多尿による夜間頻尿）
低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
機序不明
シクロスポリン
双方の血中濃度が上昇するおそれがある。また、痙攣が起こるおそれがある。必要に応じて本剤又はシクロスポリンを減量するなど用量に注意すること。
相互に代謝が阻害される。
エリスロマイシンイトラコナゾールミコナゾールキヌプリスチンダルホプリスチンエストロゲン（経口避妊薬を含む）アプレピタント1),2)
本剤の作用が増強するおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤を減量するなど用量に注意すること。
これらの薬剤がCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。
抗凝血剤
抗凝血剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。必要に応じて本剤又は抗凝血剤の用量を調節すること。
本剤は血液凝固能を高め、抗凝血剤の効果に拮抗する可能性がある。また一方、本剤の消化器系の副作用により、抗凝血剤の出血の危険性が増大する可能性がある。
非脱分極性筋弛緩剤
非脱分極性筋弛緩剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。また、併用により短期間でミオパチーがあらわれ、四肢麻痺に至るおそれがある。必要に応じて本剤又は非脱分極性筋弛緩剤の用量を調節すること。
非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
消化器系の副作用（消化性潰瘍、消化管出血等）を起こすおそれが高くなる。必要に応じて本剤又は非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を減量するなど用量に注意すること。
ともに消化器系の副作用を起こすおそれがある。
カリウム排泄型利尿剤
低カリウム血症があらわれるおそれがある。必要に応じて本剤又はカリウム排泄型利尿剤を減量するなど用量に注意すること。
カリウム排泄が促進される。
ジゴキシン
ジゴキシン中毒があらわれるおそれがある。必要に応じて本剤又はジゴキシンを減量するなど用量に注意すること。
カリウム排泄による血中カリウム値低下により、ジゴキシンの作用が増強する。
サリチル酸誘導体
サリチル酸中毒（めまい、耳鳴、悪心・嘔吐、過呼吸、高熱、意識障害等の症状）を起こすおそれがある。必要に応じて本剤又はサリチル酸誘導体の用量を調節すること。サリチル酸中毒があらわれた場合には、サリチル酸誘導体の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
本剤はサリチル酸誘導体の代謝・排泄を促進すると考えられているので、本剤の急な減量又は中止により、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が増加すると考えられる。
バルビツール酸誘導体
フェニトインリファンピシンカルバマゼピン1),2)
本剤の作用が減弱するおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
これらの薬剤はCYP3A4を誘導し、本剤の代謝が促進される。
糖尿病用剤
インスリン製剤等
これらの薬剤の効果が減弱されるおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
本剤の糖新生促進作用等により、血糖値を上昇させる。
ウイルス、細菌、真菌、原虫、寄生虫等による感染症の誘発又は徴候の隠蔽、感染症の悪化等があらわれることがある。これらの感染症の発現頻度は、副腎皮質ホルモン剤を増量すると高くなるとの報告があるので、抗菌剤等による適切な処置を行うこと。,,
観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに再投与又は増量するなど適切な処置を行うこと。
脊椎圧迫骨折、病的骨折を起こすことがある。また、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死があらわれることがあるので、疼痛等の症状の観察を十分に行い、異常が認められた場合にはMRI等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
便潜血のチェック等の観察を十分に行うこと。
連用によりミオパチーがあらわれることがあるので、筋力低下等の観察を十分に行うこと。
長期投与を行う場合には、観察を十分に行うこと。
連用により眼圧上昇、緑内障、後嚢白内障（症状：眼のかすみ）、中心性漿液性脈絡網膜症・多発性後極部網膜色素上皮症（症状：視力の低下、ものがゆがんで見えたり小さく見えたり、視野の中心がゆがんで見えにくくなる。中心性漿液性脈絡網膜症では限局性の網膜剥離がみられ、進行すると広範な網膜剥離を生じる多発性後極部網膜色素上皮症となる。）を来すことがある。,
急性心筋梗塞を起こした患者で、心破裂があらわれたとの報告がある。
観察を十分に行い、異常が認められた場合には心電図等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アキレス腱等の腱断裂があらわれたとの報告がある。
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
リンパ系腫瘍を有する患者に投与した場合、腫瘍崩壊症候群があらわれることがある。異常が認められた場合には、適切な処置（生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等）を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。
頻度不明
内分泌
月経異常、クッシング様症状
消化器
膵炎、下痢、悪心・嘔吐、胃痛、胸やけ、腹部膨満感、口渇、食欲不振、食欲亢進
循環器
血圧上昇
精神神経系
多幸症、不眠、頭痛、めまい
筋・骨格
筋力低下、筋肉痛、関節痛
脂質・蛋白質代謝
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡
肝臓
AST、ALT、Al-Pの上昇、脂肪肝
体液・電解質
浮腫、低カリウム性アルカローシス、カリウム低下、ナトリウム貯留
眼
網膜障害、眼球突出
血液
白血球増多
皮膚
創傷治癒障害、紫斑、皮下溢血、ざ瘡、多毛症、脱毛、色素沈着、皮膚線条、発汗異常、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
過敏症
発疹、紅斑、そう痒
その他
発熱、疲労感、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減、仮性脳腫瘍、易刺激性
副腎皮質ホルモン剤の投与により、皮膚試験の反応が抑制されることがあるので、本剤投与中に皮膚試験を実施する場合は注意すること。
メチルプレドニゾロン40mgを単回経口投与した場合の血漿中濃度は、投与2時間後に最高値329ng/mLに達する（20人平均）3)（外国人データ）。
本剤16μgをラットに筋肉内注射した場合速やかに吸収され、約1時間後に最高血中濃度を示し、血中消失半減期は57分であった。
ラット臀筋内にメチルプレドニゾロンを注入し、一定時間後の各臓器の最高値を比較すると、肝、腎で最も高く、次いで副腎、脾、心筋、肺、大腸、筋肉であった4)。
ラットでは主に肝で代謝され、一次代謝は主として還元反応、二次代謝は抱合反応及び腸肝循環が推測される4)。
ヒトでは主として尿中に排泄され、96時間後に尿中へ75%、糞中へ9%が排泄された。ラット筋肉内注射では主に糞中に排泄され、48時間後に尿中へ20.9%、糞中へ45.6%排泄された4)。
糖質コルチコイドは細胞膜を通過し、細胞内の受容体との結合を介しDNAに働き、遺伝子の転写を調節する。
糖質コルチコイドは、リンパ球の数に対する作用に加え、リンパ球の免疫反応を著明に変化させ、抗炎症作用及び免疫抑制作用を示す。糖質コルチコイドにより炎症反応を誘起する重要な因子の産生が抑制され、血管活性因子及び化学走化性因子の放出が低下することで脂肪分解酵素及びタンパク質分解酵素の分泌が減少し、損傷部位への白血球の血管外遊出が減少し、最終的にフィブリン沈着が抑制される。また、糖質コルチコイドによりリンパ球が減少し、抗体産生、抗原抗体反応及び免疫複合体沈着が抑制されることで、免疫機能が抑制される。さらに、糖質コルチコイドは、炎症及び免疫系に関与するサイトカインの発現も減少させる。
作用
対象
投与法
基準ステロイド
効力比（基準ステロイドの効力=1）
抗炎症作用
ラット（雄、雌）
皮下
hydrocortisoneprednisolone
62
肝グリコーゲン沈着作用
副腎摘出ラット（雄）
103
経口
163
抗リウマチ作用
ヒト
prednisolone
同程度
好酸球減少作用
55/4
血糖上昇作用
副腎抑制作用
Na貯留作用
貯留作用なし
メチルプレドニゾロン（Methylprednisolone）
11β,17,21-Trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
C22H30O5
374.47
*白色の結晶性の粉末で、においはない。メタノール又はエタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
232～240℃（分解）
100錠（SP）
1) Feldweg A．M，et al．：J Clin Rheumatol．1999；5（3）：143-150
2) Horn J．R，et al．：Pharm Times．2008；74（9）：37
3) Colburn W．A，et al．：Steroids．1973；22（5）：687-698
4) 嶺尾徹．：日本内分泌学会雑誌．1976；52（12）：1243-1268
5) Lyster S．C，et al．：Proc Soc Exp Biol Med．1957；94（1）：159-162
6) Boland E．W，et al．：Ann Rheum Dis．1957；16：297-306
7) West K．M．：Metabolism．1958；7：441-456
8) Dulin W．E，et al．：Metabolism．1958；7：398-404
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