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処方箋医薬品注)
副腎性器症候群
△①
リウマチ熱（リウマチ性心炎を含む）、エリテマトーデス（全身性及び慢性円板状）、全身性血管炎（高安動脈炎、結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎、多発血管炎性肉芽腫症を含む）、多発性筋炎（皮膚筋炎）
①
気管支喘息（但し、筋肉内注射以外の投与法では不適当な場合に限る）
①、⑧
喘息性気管支炎（小児喘息性気管支炎を含む）
△①、⑧
薬剤その他の化学物質によるアレルギー・中毒（薬疹、中毒疹を含む）、蕁麻疹（慢性例を除く）（重症例に限る）、血清病
溶血性貧血（免疫性又は免疫性機序の疑われるもの）、白血病（急性白血病、慢性骨髄性白血病の急性転化、慢性リンパ性白血病）（皮膚白血病を含む）、顆粒球減少症（本態性、続発性）、紫斑病（血小板減少性及び血小板非減少性）、再生不良性貧血
脳脊髄炎（脳炎、脊髄炎を含む）（但し、一次性脳炎の場合は頭蓋内圧亢進症状がみられ、かつ他剤で効果が不十分なときに短期間用いること）、顔面神経麻痺、脊髄蜘網膜炎、小舞踏病
胆汁うっ滞型急性肝炎、肝硬変（活動型、難治性腹水を伴うもの、胆汁うっ滞を伴うもの）、劇症肝炎（臨床的に重症とみなされるものを含む）
限局性腸炎、潰瘍性大腸炎
△①、⑦
びまん性間質性肺炎（肺線維症）（放射線肺臓炎を含む）
⑧
ネフローゼ及びネフローゼ症候群、うっ血性心不全
重症感染症（化学療法と併用する）
特発性低血糖症
悪性リンパ腫（リンパ肉腫症、細網肉腫症、ホジキン病、皮膚細網症、菌状息肉症）及び類似疾患（近縁疾患）、重症消耗性疾患の全身状態の改善（癌末期、スプルーを含む）
副腎皮質機能不全患者に対する外科的侵襲、蛇毒・昆虫毒（重症の虫さされを含む）
侵襲後肺水腫
強直性脊椎炎（リウマチ性脊椎炎）
強直性脊椎炎（リウマチ性脊椎炎）に伴う四肢関節炎
②
関節リウマチ、若年性関節リウマチ（スチル病を含む）
①、②
リウマチ性多発筋痛
変形性関節症（炎症症状がはっきり認められる場合）、外傷後関節炎、非感染性慢性関節炎
関節周囲炎（非感染性のものに限る）、腱周囲炎（非感染性のものに限る）
③、④、⑤
腱炎（非感染性のものに限る）
③、④
腱鞘炎（非感染性のものに限る）
④
滑液包炎（非感染性のものに限る）
⑤
前立腺癌（他の療法が無効な場合）
陰茎硬結
△①、⑥
内眼・視神経・眼窩・眼筋の炎症性疾患の対症療法（ブドウ膜炎、網脈絡膜炎、網膜血管炎、視神経炎、眼窩炎性偽腫瘍、眼窩漏斗尖端部症候群、眼筋麻痺）、外眼部及び前眼部の炎症性疾患の対症療法で点眼が不適当又は不十分な場合（眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、強膜炎、虹彩毛様体炎）、眼科領域の術後炎症
湿疹・皮膚炎群（急性湿疹、亜急性湿疹、慢性湿疹、接触皮膚炎、貨幣状湿疹、自家感作性皮膚炎、アトピー皮膚炎、乳・幼・小児湿疹、ビダール苔癬、その他の神経皮膚炎、脂漏性皮膚炎、進行性指掌角皮症、その他の手指の皮膚炎、陰部あるいは肛門湿疹、耳介及び外耳道の湿疹・皮膚炎、鼻前庭及び鼻翼周辺の湿疹・皮膚炎など）（但し、重症例以外は極力投与しないこと）（局注は浸潤、苔癬化の著しい場合のみとする）、痒疹群（小児ストロフルス、蕁麻疹様苔癬、固定蕁麻疹を含む）（但し、重症例に限る、また固定蕁麻疹は局注が望ましい）、乾癬及び類症〔尋常性乾癬（重症例）、乾癬性関節炎、乾癬性紅皮症、膿疱性乾癬、稽留性肢端皮膚炎、疱疹状膿痂疹、ライター症候群（局所皮内は尋常性乾癬のみ）〕
★△①、★⑥
扁平苔癬（重症例に限る）
成年性浮腫性硬化症、紅斑症（★多形滲出性紅斑、結節性紅斑）（但し、多形滲出性紅斑の場合は重症例に限る）、IgA血管炎（重症例に限る）、ウェーバークリスチャン病、粘膜皮膚眼症候群〔開口部びらん性外皮症、スチブンス・ジョンソン病、皮膚口内炎、フックス症候群、ベーチェット病（眼症状のない場合）、リップシュッツ急性陰門潰瘍〕、天疱瘡群（尋常性天疱瘡、落葉状天疱瘡、Senear-Usher症候群、増殖性天疱瘡）、デューリング疱疹状皮膚炎（類天疱瘡、妊娠性疱疹を含む）、帯状疱疹（重症例に限る）、潰瘍性慢性膿皮症、新生児スクレレーマ、レイノー病
紅皮症（ヘブラ紅色粃糠疹を含む）
★△①
限局性強皮症
⑥
強皮症
円形脱毛症（悪性型に限る）、早期ケロイド及びケロイド防止
★⑥
耳鼻咽喉科領域の手術後の後療法
①、③、⑥、⑧、⑨、⑩、⑪、⑬、⑭
副鼻腔炎・鼻茸
①、⑧、⑨、⑩、⑫
進行性壊疽性鼻炎
①、⑧、⑨、⑩、⑬
血管運動（神経）性鼻炎
①、⑧、⑨、⑪
アレルギー性鼻炎、花粉症（枯草熱）
⑧、⑨、⑪
喉頭ポリープ・結節
△①、⑧、⑬
難治性口内炎及び舌炎（局所療法で治癒しないもの）
③
口腔外科領域手術後の後療法
各用法における、通常成人の用量（メチルプレドニゾロン酢酸エステルとして）は下記のとおりである。なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法注射・注入部位
1回の用量（mg）
投与回数
①筋肉内注射
40～120
1～2週間隔1回
②関節腔内注射
4～40
間隔2週以上1回
③軟組織内注射
〃
④腱鞘内注射
⑤滑液嚢内注入
⑥局所皮内注射
2～8mg宛40mgまで
週1回
⑦注腸
------
⑧ネブライザー
2～10
1日1～3回
⑨鼻腔内注入
⑩副鼻腔内注入
⑪鼻甲介内注射
⑫鼻茸内注射
⑬喉頭・気管注入
⑭中耳腔内注入
免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。
消化管粘膜保護作用を減弱させ、また、組織の修復を阻害するので、症状を悪化させるおそれがある。
中枢神経刺激作用により、症状を悪化させるおそれがある。
適宜抗結核療法を併用すること。免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化又は顕性化させるおそれがある。
角膜に穿孔が生じるおそれがある。
水晶体嚢の透過性を変化させ、症状を悪化させるおそれがある。,
眼圧を上昇させ、症状を悪化させるおそれがある。,
ナトリウム貯留作用により、症状を悪化させるおそれがある。
電解質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。
血液凝固促進作用により、症状を悪化させるおそれがある。
組織の修復を阻害するので、創傷治癒が障害されるおそれがある。
心破裂を起こしたとの報告がある。
感染症に対する適切な処置を行うこと。免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。また、炎症反応を抑制し、徴候を隠蔽するおそれがある。
糖新生を促進させ、また、細胞のインスリンに対する感受性を低下させるので、症状を悪化させるおそれがある。
骨基質の合成を阻害し、骨形成を抑制するので、症状を悪化させるおそれがある。
代謝が阻害され、副作用があらわれるおそれがある。
脂質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。
使用当初、一時症状を悪化させるおそれがある。
薬物、食物、添加物等に過敏な喘息患者には特に注意が必要である。他の副腎皮質ホルモン剤の投与により、気管支喘息患者の喘息発作を悪化させたとの報告がある。
炎症反応を抑制するので、これらの疑いがある場合、その徴候を隠蔽するおそれがある。
本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。また、投与開始前にHBs抗原陰性の患者においても、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。糖質コルチコイドを用いた動物実験で催奇形作用（口蓋裂）が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。糖質コルチコイドは母乳中へ移行することがある。
長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。
生ワクチン又は弱毒生ワクチン（乾燥弱毒生麻しんワクチン、乾燥弱毒生風しんワクチン、乾燥BCGワクチン等）
ワクチン株の異常増殖又は毒性の復帰があらわれるおそれがある。
免疫抑制が生じる量の副腎皮質ホルモン剤の投与を受けている患者
デスモプレシン酢酸塩水和物（ミニリンメルト）（男性における夜間多尿による夜間頻尿）
低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
機序不明
シクロスポリン
双方の血中濃度が上昇するおそれがある。また、痙攣が起こるおそれがある。必要に応じて本剤又はシクロスポリンを減量するなど用量に注意すること。
相互に代謝が阻害される。
エリスロマイシンイトラコナゾールミコナゾールキヌプリスチンダルホプリスチンエストロゲン（経口避妊薬を含む）アプレピタント1),2)
本剤の作用が増強するおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤を減量するなど用量に注意すること。
これらの薬剤がCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。
抗凝血剤
抗凝血剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。必要に応じて本剤又は抗凝血剤の用量を調節すること。
本剤は血液凝固能を高め、抗凝血剤の効果に拮抗する可能性がある。また一方、本剤は消化器系の副作用により、抗凝血剤の出血の危険性が増大する可能性がある。
非脱分極性筋弛緩剤
非脱分極性筋弛緩剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。また、併用により短期間でミオパチーがあらわれ、四肢麻痺に至るおそれがある。必要に応じて本剤又は非脱分極性筋弛緩剤の用量を調節すること。
非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
消化器系の副作用（消化性潰瘍、消化管出血等）を起こすおそれが高くなる。必要に応じて本剤又は非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を減量するなど用量に注意すること。
ともに消化器系の副作用を起こすおそれがある。
カリウム排泄型利尿剤
低カリウム血症があらわれるおそれがある。必要に応じて本剤又はカリウム排泄型利尿剤を減量するなど用量に注意すること。
カリウム排泄が促進される。
ジゴキシン
ジゴキシン中毒があらわれるおそれがある。必要に応じて本剤又はジゴキシンを減量するなど用量に注意すること。
カリウム排泄による血中カリウム値低下により、ジゴキシンの作用が増強する。
サリチル酸誘導体
サリチル酸中毒（めまい、耳鳴、悪心・嘔吐、過呼吸、高熱、意識障害等の症状）を起こすおそれがある。必要に応じて本剤又はサリチル酸誘導体の用量を調節すること。サリチル酸中毒があらわれた場合には、サリチル酸誘導体の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
本剤はサリチル酸誘導体の代謝・排泄を促進すると考えられているので、本剤の急な減量又は中止により、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が増加すると考えられる。
バルビツール酸誘導体
フェニトインリファンピシンカルバマゼピン1),2)
本剤の作用が減弱するおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
これらの薬剤はCYP3A4を誘導し、本剤の代謝が促進される。
糖尿病用剤
インスリン製剤等
これらの薬剤の効果が減弱されるおそれがある。必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
本剤の糖新生促進作用等により、血糖値を上昇させる。
呼吸困難、全身潮紅、血管性浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
ウイルス、細菌、真菌、原虫、寄生虫等による感染症の誘発又は徴候の隠蔽、感染症の悪化等があらわれることがある。これらの感染症の発現頻度は、副腎皮質ホルモン剤を増量すると高くなるとの報告があるので、抗菌剤等による適切な処置を行うこと。また、進行性多巣性白質脳症（PML）が認められることがあるので、本剤の投与中及び投与終了後は患者の状態を十分に観察し、意識障害、認知機能障害、麻痺症状（片麻痺、四肢麻痺）、構音障害、失語等の症状があらわれた場合には、MRIによる画像診断及び脳脊髄液検査を行うとともに、適切な処置を行うこと。,,,
観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに再投与又は増量するなど適切な処置を行うこと。
脊椎圧迫骨折、病的骨折を起こすことがある。また、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死があらわれることがあるので、疼痛等の症状の観察を十分に行い、異常が認められた場合にはMRI等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
便潜血のチェック等の観察を十分に行うこと。
筋力低下等の観察を十分に行うこと。
連用により眼圧上昇、緑内障、後嚢白内障（症状:眼のかすみ）、中心性漿液性脈絡網膜症・多発性後極部網膜色素上皮症（症状:視力の低下、ものがゆがんで見えたり小さく見えたり、視野の中心がゆがんで見えにくくなる。中心性漿液性脈絡網膜症では限局性の網膜剥離がみられ、進行すると広範な網膜剥離を生じる多発性後極部網膜色素上皮症となる。）を来すことがある。
急性心筋梗塞を起こした患者で、心破裂があらわれたとの報告がある。
観察を十分に行い、異常が認められた場合には心電図等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
アキレス腱等の腱断裂があらわれたとの報告がある。
頭皮、鼻内又は咽・喉頭部への使用により失明、視力障害があらわれたとの報告がある。
気管支喘息患者で他の副腎皮質ホルモン剤の投与により喘息発作を悪化させたとの報告がある。
リンパ系腫瘍を有する患者に投与した場合、腫瘍崩壊症候群があらわれることがある。異常が認められた場合には、適切な処置（生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等）を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。
頻度不明
内分泌
月経異常、クッシング様症状
消化器
膵炎、下痢、悪心・嘔吐、胃痛、胸やけ、腹部膨満感、口渇、食欲不振、食欲亢進
循環器
血圧上昇
精神神経系
多幸症、不眠、頭痛、めまい
筋・骨格
筋力低下、筋肉痛、関節痛
投与部位
関節腔内投与：関節の不安定化a）、疼痛・腫脹・圧痛の悪化筋肉内、皮内投与：局所に組織の萎縮による陥没
脂質・蛋白質代謝
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡
肝臓
AST、ALT、Al-Pの上昇、脂肪肝
体液・電解質
浮腫、低カリウム性アルカローシス、カリウム低下、ナトリウム貯留
眼
網膜障害、眼球突出
血液
白血球増多
皮膚
創傷治癒障害、紫斑、皮下溢血、ざ瘡、多毛症、脱毛、色素沈着、色素脱失、皮膚線条、発汗異常、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
過敏症
発疹、紅斑、そう痒
その他
発熱、疲労感、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減、鼻内投与による鼻炎、無菌膿瘍、仮性脳腫瘍、易刺激性
副腎皮質ホルモン剤の投与により、皮膚試験の反応が抑制されることがあるので、本剤投与中に皮膚試験を実施する場合は注意すること。
本剤は用法及び用量にしたがって使用し、静脈内注射、脊髄腔内注射、硬膜外注射、眼科用等に対して使用しないこと。
メチルプレドニゾロン酢酸エステル40mgを筋注後、6時間目に血中のメチルプレドニゾロン濃度は最高値（14.43ng/mL）となる。また、2日目までかなり急速に減少、その後4日目から16日目まで、それよりやや緩慢に降下する3)（外国人データ）。
ビーグル犬に3H-メチルプレドニゾロン酢酸エステル筋注投与後、42日目に各組織への移行は肝が最も高く、次いで半腱様筋、小腸、心臓、皮膚、大腸、腎臓の順であった4)。
主に肝で代謝され、一次代謝は主として還元反応、二次代謝は抱合反応及び腸肝循環が推測される5)。
ビーグル犬に筋肉内及び経口投与した場合、糞中が主要排泄経路であった4)。
糖質コルチコイドは細胞膜を通過し、細胞内の受容体との結合を介しDNAに働き、遺伝子の転写を調節する。
糖質コルチコイドは、リンパ球の数に対する作用に加え、リンパ球の免疫反応を著明に変化させ、抗炎症作用及び免疫抑制作用を示す。糖質コルチコイドにより炎症反応を誘起する重要な因子の産生が抑制され、血管活性因子及び化学走化性因子の放出が低下することで脂肪分解酵素及びタンパク質分解酵素の分泌が減少し、損傷部位への白血球の血管外遊出が減少し、最終的にフィブリン沈着が抑制される。また、糖質コルチコイドによりリンパ球が減少し、抗体産生、抗原抗体反応及び免疫複合体沈着が抑制されることで、免疫機能が抑制される。さらに、糖質コルチコイドは、炎症及び免疫系に関与するサイトカインの発現も減少させる。
SD系雄ラットを用いるCotton pellet法による試験では、ヒドロコルチゾン酢酸エステルの20倍以上の効力（皮下注）を示す6)。
メチルプレドニゾロン酢酸エステル（Methylprednisolone Acetate）
11β,17α,21-trihydroxy-6α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate
C24H32O6
416.51
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。ジオキサンにやや溶けやすく、メタノール、エタノール、無水エタノール又はクロロホルムにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
1mL×5バイアル
1) Feldweg A. M, et al.：J Clin Rheumatol．1999；5（3）：143-150
2) Horn J. R, et al.：Pharm Times．2008；74（9）：37
3) Stubbs S. S.：Transplant Proc．1975；7（1）：11-19
4) Buhler D. R, et al.：Endocrinology．1965；76：852-864
5) 嶺尾 徹：日本内分泌学会雑誌．1976；52（12）：1243-1268
6) 社内資料：効力比較試験 ［L20041116002］
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