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1. 9.1.1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

2. 9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

一般に生理機能が低下しているため、本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

2. 11.1.2 偽膜性大腸炎（頻度不明）

   偽膜性大腸炎、クロストリジウム・ディフィシル性下痢等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
4. 11.1.4 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
5. 11.1.5 溶血性貧血（頻度不明）

1. 14.1.1 投与前に目視で粒子状物質及び色調の変化がないか確認すること。溶液に粒子状物質や変色があった場合は使用しないこと。
2. 14.1.2 本剤は深部筋肉内投与のみに使用し、隣接した部位も含め静脈内（他の静注液内に混注する場合も含む）、動脈内及び神経近傍への投与は行わないこと。これらの部位への投与により永続的な神経障害があらわれるおそれがある。また、静脈内投与による心肺停止及び死亡が報告されている。
3. 14.1.3 本剤は臀部の上外側四分円（背側臀部）内又は中臀筋部の上部に深部筋肉内投与すること。前外側大腿への本剤の繰り返し投与による大腿四頭筋の線維化や萎縮が報告されているため前外側大腿への投与は推奨しない。新生児、幼児又は小児への投与は大腿中央の外側面が望ましい。また、繰り返し投与する場合は注射部位を変更すること。
4. 14.1.4 本剤は粘性が高いため、240万単位には18ゲージ、60万単位には21ゲージの注射針を用い、針が詰まらないよう、ゆっくりと一定速度で注射すること。
5. 14.1.5 注射針を刺入したとき、激痛やしびれ等を訴えたり、血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

1. 16.1.1 単回投与

   日本人健康成人に本剤240万単位を単回筋注したとき、ベンジルペニシリンの最高血漿中濃度到達時間は48時間であり、見かけの半減期は188.8時間であった¹⁾。

   投与量	例数	Cmax（ng/mL）	Tmax（hr）a）	AUCinf（ng・hr/mL）	t1/2（hr）b）
   240万単位	6例	259.0（28）	48.00（3.00-48.00）	50770（11）	188.8±50.98
   幾何平均値（変動係数%） a） 中央値（範囲） b） 算術平均値±標準偏差

   

健康成人に本剤240万単位を単回筋注したときの見かけの分布容積（変動係数）は7110L（30%）であった¹⁾。ベンジルペニシリンは広範に組織に分布する。ベンジルペニシリンのタンパク結合率は約60%であった。

筋注後、ベンジルペニシリンは主に腎臓によって排泄される。,

細菌のペニシリン結合タンパクの活性部位に共有結合し、細菌の細胞壁の主成分を阻害することにより細胞分裂時の細菌の細胞壁を脆弱化し、細胞内外の浸透圧差から溶菌が起こる。

ベンジルペニシリンの梅毒トレポネーマ（Nichols株）に対する最小発育阻止濃度は0.0005μg/mLとの報告がある²⁾。