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処方箋医薬品注)
腸管アメーバ症
本剤は腸内原虫及びシスト(嚢子)に対してのみ活性を有するため、本剤を腸管外アメーバ症の治療に使用しないこと。
通常、成人には、パロモマイシン硫酸塩1500mg(力価)を1日3回に分けて10日間、食後に経口投与する。
想定されない本剤の消化管吸収が生じ、本剤の血中濃度が高まる可能性がある。
神経筋遮断作用により症状が悪化するおそれがある。
めまい、耳鳴、難聴等の第8脳神経障害の副作用が強くあらわれることがある。,
ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
微量に吸収された本剤の排泄が滞り、血中濃度が高まる可能性がある。,
妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中、適切な避妊を行うよう指導すること。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。全身への影響を完全に否定することはできないため、初期胚発生への影響、妊娠初期の胎児毒性/催奇性のリスク、並びに妊娠中期及び後期の胎児毒性のリスクを否定できない。妊娠の全期間中、聴覚の中毒性障害が起きる可能性がある。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤が乳汁中に移行するかどうかは不明である。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
ビタミンK欠乏症による出血傾向があらわれることがある。
聴器毒性又は腎毒性を有する薬剤
聴器障害(難聴等)又は腎機能障害があらわれるおそれがある。聴器障害又は腎機能障害があらわれた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。
いずれの薬剤も、神経筋遮断作用又は腎機能障害を悪化させる作用を有しており、併用によりそれらの作用が増強される可能性がある。
麻酔剤、筋弛緩剤
神経筋遮断作用により、呼吸抑制があらわれるおそれがある。呼吸抑制があらわれた場合には、必要に応じ、コリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム製剤の投与等の適切な処置を行うこと。
両薬剤ともに神経筋遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強される。
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回転性めまい、難聴等の第8脳神経障害があらわれることがある。,
頻度不明
血管及びリンパ系障害
好酸球増加症
代謝及び栄養障害
ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲減退、神経炎等)
神経系障害
頭痛、浮動性めまい
耳及び迷路障害
難聴
胃腸障害
下痢、食欲減退、悪心、嘔吐、腹痛、吸収不良、消化不良、膵炎
皮膚及び皮下組織
蕁麻疹、発疹
腎及び尿路障害
血尿
健康成人10例にパロモマイシン硫酸塩4g(力価)注)を経口投与したとき、投与後2時間に平均最高血清中濃度1.48μg/mLに達した後、12時間後には定量限界付近まで減少した1)。
本剤は消化管からほとんど吸収されず、経口投与後ほとんど未変化体で糞便中に排泄される。健康成人10例にパロモマイシン硫酸塩4g(力価)注)を経口投与したとき、12時間までの尿中排泄率は0.53%であった1)。注:本剤の承認された用法及び用量は、通常、成人には、パロモマイシン硫酸塩1500mg(力価)を1日3回に分けて10日間、食後に経口投与である。
パロモマイシンは、30Sリボソームに結合し、遺伝コードの解読を不完全にさせ、転座を阻害することにより、感受性の高い病原体のタンパク質合成を阻害する(抗原虫作用を含む)。他のアミノグリコシド系抗生物質(或いは抗菌薬)と同様に、パロモマイシンは殺菌作用を有する。
パロモマイシンは3.9~10μg/mLの濃度でEntamoeba histolyticaに対して殺アメーバ作用を示した2)。
ラット及びイヌの腸管アメーバ症に対するパロモマイシンの治療効果が経口投与でそれぞれ22及び2.75~5.5mg(力価)/kg/日の用量で認められた2)。
パロモマイシン硫酸塩(Paromomycin Sulfate)
パロモマイシンA硫酸塩2-Amino-2-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine SulfateパロモマイシンB硫酸塩2-Amino-2-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6-diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine Sulfate
C23H45N5O14・xH2SO4
615.63(遊離塩基として)
パロモマイシン硫酸塩は白色の微粉末で、水に溶けやすい。
パロモマイシンA硫酸塩:R1=H, R2=CH2NH2パロモマイシンB硫酸塩:R1=CH2NH2, R2=H
パロモマイシン硫酸塩の力価は、パロモマイシン(C23H45N5O14:615.63)としての量を質量(力価)で示す。
PRM
12カプセル[瓶]
1) 岩城 進ほか:Jpn J Antibiot.1981;34(7):1078-1081
2) Thompson PE, et al.:Antibiot Chemother.1959;9(10):618-626
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