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劇薬
主として頭部の皮膚疾患:湿疹・皮膚炎群、乾癬
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤(全身適用)、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。
通常1日1~数回適量を塗布する。なお、症状により適宜増減する。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。使用する必要がある場合には、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験(ラット)で催奇形作用が報告されている1)。
長期使用又は密封法(ODT)は避けること。発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては特に注意すること。一般に、副作用があらわれやすい。
眼瞼皮膚への使用に際し、あらわれることがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法(ODT)により緑内障、白内障等の症状があらわれることがある。
頻度不明
皮膚の感染症注1)
真菌症(カンジダ症、白癬等)、細菌感染症(伝染性膿痂疹、毛のう炎等)、ウイルス感染症
過敏症注2)
紅斑、発疹、蕁麻疹、そう痒、皮膚灼熱感、接触性皮膚炎
その他の皮膚症状
ステロイド皮膚注3)(皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑)、色素脱失注3)、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎注3)(ほほ、口囲等に潮紅、丘疹、膿疱、毛細血管拡張)、多毛注3)、ステロイドざ瘡、魚鱗癬様皮膚変化、一過性の刺激感、乾燥
その他
下垂体・副腎皮質系機能抑制注4)、中心性漿液性網脈絡膜症
眼科用として使用しないこと。
乾癬患者に長期大量使用した場合、治療中あるいは治療中止後、乾癬性紅皮症、膿疱性乾癬等がみられたとの報告がある2)。
切除目的の腋臭症患者の腋窩皮膚に3H-クロベタゾールプロピオン酸エステル0.05%含有クリームを塗布(密封法(ODT))した後、オートラジオグラフィー法で表皮への取り込みを経時的に観察した結果、塗布後30分で既に表皮に取り込まれ、塗布後5時間で定常状態となり、この状態は塗布後24時間まで持続した。また外用剤除去24時間後も表皮内に貯留していた3)。
クロベタゾールプロピオン酸エステルは合成コルチコステロイドの一種であり、炎症性サイトカイン産生の抑制及びアラキドン酸代謝の阻害等のメカニズムを介して抗炎症作用を示すと考えられる。
クロベタゾールプロピオン酸エステルはMcKenzieらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験(皮膚蒼白度を指標)においてフルオシノロンアセトニドの約18.7倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約5.2倍の血管収縮作用を示した4)。
クロベタゾールプロピオン酸エステルは副腎摘出ラットにおける綿球肉芽腫抑制試験においてヒドロコルチゾンの112.5倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2.4倍の肉芽腫抑制作用を示した5)。
クロベタゾールプロピオン酸エステルはラットにおけるホルマリン浮腫及びカラゲニン浮腫抑制試験においてヒドロコルチゾンの約36~161倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2~4倍の浮腫抑制作用を示した5)。
クロベタゾールプロピオン酸エステル0.05%含有軟膏及びクリームのラットにおける塗布部位の皮膚萎縮に及ぼす影響は、0.025%フルオシノロンアセトニドより軽度であった6)。
クロベタゾールプロピオン酸エステル0.05%含有軟膏及びクリームを成長期のラットの背部皮膚に塗布した結果、胸腺萎縮作用及び体重増加抑制に及ぼす影響は0.025%フルオシノロンアセトニドより軽度であった6)。
クロトン油耳浮腫抑制試験、毛細血管透過性抑制試験、カラゲニン背部浮腫抑制試験、及び肉芽増殖抑制試験においてクロベタゾールプロピオン酸エステルローション0.05%「MYK」とデルモベートスカルプローション0.05%の効力比較を行った結果、両剤間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された7)。
クロベタゾールプロピオン酸エステル(Clobetasol Propionate)
21-Chloro-9-fluoro-11β,17-dihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 17-propanoate
C25H32ClFO5
466.97
白色~微黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。光によって徐々に黄色となる。
約196℃(分解)
ポリエチレン製容器:10g×10
1) 倉本昌明ほか:基礎と臨床. 1975;9:3259-3283
2) Tan RS-H:Proc R Soc Med. 1974;67:719-720
3) 竹田勇士ほか:西日本皮膚科. 1975;37:796-801
4) Munro DD, et al.:Br Med J. 1975;3:626-628
5) 中村悦郎ほか:共立薬科大学研究年報. 1974;19:13-25
6) 武田克之ほか:西日本皮膚科. 1977;39:775-784
7) 前田薬品工業(株)社内資料:生物学的同等性試験
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