医療用医薬品 詳細表示

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 14.1.1 眼科用として角膜、結膜には使用しないよう指導すること。誤って眼に入った場合は、刺激症状があらわれることがあるので、流水で十分に目をすすぐよう指導すること。
2. 14.1.2 亀裂、びらん面には注意して使用するよう指導すること。

1. 16.8.1 ケラチンへの吸着性

   角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73～98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着された本剤は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンが本剤の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる（in vitro）¹⁾。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者63例を対象としてテルビナフィン塩酸塩外用液1%の1日1回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬68.6%（24/35例）、体部白癬89.9%（8/9例）、股部白癬100%（3/3例）、カンジダ性指間びらん100%（2/2例）、カンジダ性間擦疹80.0%（8/10例）、癜風66.7%（2/3例）であった。
   副作用発現率は3.2%（2/63例）であり、副作用は刺激感3.2%（2/63例）であった²⁾。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者49例を対象としてテルビナフィン塩酸塩外用液1%の1日1回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬71.0%（22/31例）、体部白癬33.3%（1/3例）、股部白癬100%（4/4例）、カンジダ性指間びらん100%（1/1例）、カンジダ性間擦疹100%（1/1例）、癜風75.0%（3/4例）であった。
   副作用発現率は4.1%（2/49例）であり、副作用は刺激感4.1%（2/49例）であった³⁾。

健康成人の無傷背部皮膚表面にテルビナフィン塩酸塩外用液1%及び基剤を用いたパッチテスト並びに光パッチテストの結果では、皮膚感作性は認められていない⁴⁾。

テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す^5),6)。皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する^6),7)。また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす⁸⁾。

1. 18.2.1 テルビナフィン塩酸塩はT.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す（in vitro）⁹⁾。
2. 18.2.2 テルビナフィン塩酸塩は1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す（in vitro）⁸⁾。

モルモットのT.mentagrophytes感染に対しテルビナフィン塩酸塩1%外用剤1日1回塗布により、治療開始4日目には明らかな症状の改善がみられ、2週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている¹⁰⁾。また、テルビナフィン塩酸塩1%外用剤をT.mentagrophytes接種1～3日前に局所に単回塗布した場合、感染後14日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる¹¹⁾。

テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」またはラミシール外用液1%をそれぞれモルモットのT.mentagrophytes感染に対し1日1回14日間塗布し、症状の推移を観察した。テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」塗布群は治療開始4日目から症状の改善がみられ、9日後には優れた真菌学的治療効果が認められた。塗布終了日（塗布14日後）の菌陽性率は7.0%であり、無処置群（陽性率83.0%）と比較し有意な菌陰性化が認められた。テルビナフィン塩酸塩外用液1%「MYK」とラミシール外用液1%との比較においては、両剤の間に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された¹²⁾。