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1. 9.1.1 薬物依存の既往歴のある患者

2. 9.1.2 麻薬依存患者

   軽度の麻薬拮抗作用が認められているので、ときとして禁断症状を呈することがある。

3. 9.1.3 胆道疾患のある患者

   大量投与した場合Oddi氏筋を収縮する。

4. 9.1.4 心筋梗塞の患者

   特に静脈内投与の場合、急性心筋梗塞患者の動脈圧、血管抵抗を上昇させる。

本剤の作用が増強するおそれがある。

1. 9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2. 9.5.2 分娩時の投与により新生児に呼吸抑制があらわれることがある。
3. 9.5.3 分娩前に投与した場合、出産後新生児に禁断症状（神経過敏、振戦、嘔吐等）があらわれることがある。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等には投与しないことが望ましい。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

低用量から投与を開始するとともに、投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。高い血中濃度が持続する傾向等が認められている。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   顔面蒼白、呼吸困難、チアノーゼ、血圧下降、頻脈、全身発赤、血管浮腫、蕁麻疹等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 呼吸抑制（0.42%）

   酸素吸入（必要に応じて人工呼吸）か、又はドキサプラムの投与が有効であるが、麻薬拮抗剤（レバロルファン）は無効である。

3. 11.1.3 依存性（頻度不明）

   連用により薬物依存を生ずることがある。特に薬物依存の既往歴のある患者には注意すること。また、連用後、投与を急に中止すると、振戦、不安、興奮、悪心、動悸、冷感、不眠等の禁断症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量すること。,

4. 11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）
5. 11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）
6. 11.1.6 神経原性筋障害（頻度不明）

   大量連用により、神経原性の四肢の筋萎縮が起こり、脱力、歩行困難があらわれることがある。

7. 11.1.7 痙攣（頻度不明）

   強直性痙攣又は間代性痙攣があらわれることがある。

バルビタール系薬剤（注射液）と同じ注射筒で使用すると沈殿を生ずるので、同じ注射筒で混ぜないこと。

1. 14.2.1 皮下・筋肉内注射時

   連続注射により、まれに注射部位に潰瘍等の障害があらわれることがある。

2. 14.2.2 筋肉内注射時

   組織・神経等への影響を避けるため、以下の点に配慮すること。

   • 神経走行部位を避けるよう注意して注射すること。
   • 繰り返し注射する場合には、同一注射部位を避けること。なお、小児等には投与しないことが望ましい。
   • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き部位をかえて注射すること。

16～63歳の整形外科もしくは婦人科の手術患者30名に、ペンタゾシン0.5mg/kg、1mg/kgを筋注（臀筋内）^注2)もしくは0.5mg/kgを静注^注2)した場合の最高血中濃度及び半減期、AUCは以下のとおりである¹⁾。

1. 16.3.1 血漿蛋白結合率

   健康成人（20例）及び脳神経外科手術後の患者（22例）でのペンタゾシンの血漿蛋白結合率を検討した結果、それぞれ61.1%及び65.8%であった²⁾。

海外における検討によれば、ペンタゾシンを人に投与後の尿中には未変化体と代謝産物としてcis-アルコール体及びtrans-カルボン酸体とその抱合体が認められる³⁾。

健康成人男子にペンタゾシンを静注して、その生体内代謝を検討した成績によれば、投与後32時間尿中に投与量の8.4～24.0%が未変化体で排泄されることが認められている⁴⁾。

1. 16.6.1 高齢者

   若年（22～48歳）の健康成人（8例）、術後患者（1例）及び高齢（60～90歳）の術後患者（5例）、疼痛患者（3例）にペンタゾシンをそれぞれ30mg、80mg^注2)、45～60mg、30mgを静脈内投与した時、高齢者では健康成人と比較して総クリアランスが約1/2に低下し、消失半減期は約1.6倍に延長した⁵⁾。
   高齢者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。

• 〈鎮痛〉
  1. 17.1.1 一般臨床試験成績

     本剤の臨床試験は、各科領域における各種疼痛の緩解を目的として、総症例数2,493例について実施された。
     その結果、癌性疼痛96.9%（1,275/1,316例）、術後疼痛88.2%（484/549例）、胸腹部臓器疾患に伴う疼痛94.4%（321/340例）、検査器具使用時の疼痛79.5%（159/200例）等の有効率が得られた⁶⁾。

  2. 17.1.2 二重盲検比較試験成績

     癌性疼痛、術後疼痛を対象としたプラセボ（生理食塩液）との二重盲検比較試験により、本剤の鎮痛効果は投与後20分から2～3時間において、対照群に比し有意差をもって認められた^{7),8),9),10),11)}。

• 〈麻酔前投薬及び麻酔補助〉
  1. 17.1.3 麻酔前投薬及び麻酔補助

     本剤の麻酔前投薬及び麻酔補助としての臨床効果は、手術予定の成人患者61例を対象に検討されており、30～60mg投与により77.0%（47/61例）の有効率が得られた^6),12)。

中枢神経における刺激伝導系を抑制することにより、鎮痛効果を発現する¹³⁾。

術後患者を対象に、ペンタゾシンの鎮痛効果をモルヒネ、ペチジンと比較した成績によれば、ペンタゾシン30mgの非経口投与は、モルヒネ10mg^14),15)、ペチジン75～100mg¹⁶⁾にほぼ匹敵する鎮痛効果を有する。
皮下注、筋注では15～20分で鎮痛効果が発現し、約3～4時間持続する^15),16)。