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日本薬局方
安息香酸ナトリウムカフェイン
劇薬
ねむけ、倦怠感、血管拡張性及び脳圧亢進性頭痛（片頭痛、高血圧性頭痛、カフェイン禁断性頭痛など）
安息香酸ナトリウムカフェインとして、通常成人1回0.1～0.6gを1日2～3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
胃液分泌を促進するため、悪影響を及ぼすおそれがある。
徐脈又は頻脈を起こすことがある。
症状が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、長期連用を避けること。胎盤を通過する。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用は避けること。母乳中に容易に移行する。
本剤を減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
他のキサンチン系薬剤 アミノフィリン水和物 ジプロフィリン テオフィリン等
中枢神経興奮薬 エフェドリン塩酸塩 マオウ等
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。
併用薬の代謝・排泄を遅延させることがある。
MAO阻害剤 セレギリン塩酸塩 ラサギリンメシル酸塩 サフィナミドメシル酸塩
頻脈、血圧上昇等が現れることがある。
機序は不明である。
シメチジン
カフェインの代謝・排泄を遅延させることがある。
頻度不明
循環器
頻脈注1) 、期外収縮注1)
精神神経系
振せん注1) 、耳鳴注1) 、不眠注1) 、不穏注1)
消化器症状（悪心、嘔吐等）、循環器症状（不整脈、血圧上昇等）、精神神経症状（痙攣、昏睡）、呼吸器症状（呼吸促進、呼吸麻痺等）などの増悪を起こすことがある。
興奮状態には対症療法としてジアゼパム注、フェノバルビタール注などの中枢神経抑制薬投与を考慮し、呼吸管理を実施する。
カフェインは、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、cAMP及びcGMPの分解を抑制し、cAMP及びcGMPをセカンドメッセンジャーとする受容体機能を亢進させる。また、アデノシン受容体拮抗薬であり、A1、A2A受容体に拮抗して神経伝達物質遊離を脱抑制する1) 。
安息香酸ナトリウムカフェインの薬理作用は主としてカフェインに基づく作用である。中枢において、大脳皮質に作用し感覚受容能及び精神機能を高める。また、脳血管抵抗増大や脳血流量低下、またそれに伴う脳脊髄圧低下作用がある2) 。
安息香酸ナトリウムカフェイン（Caffeine and Sodium Benzoate）
白色の粉末で、においはなく、味は僅かに苦い。
水に溶けやすく、酢酸（100）又は無水酢酸にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
25g［瓶］
1) 田中千賀子 他：NEW薬理学 第7版，2017；300
2) 第十八改正日本薬局方解説書．廣川書店．2021：C-446-C-449
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