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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、大量投与は避けること。大量（100mg/kg/日）投与でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている¹⁾。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシーショック（いずれも頻度不明）

   ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。

2. 11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）

   アナフィラキシー（呼吸困難、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。

3. 11.1.3 注射部位の皮膚潰瘍・壊死（頻度不明）

   本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある。注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。,

4. 11.1.4 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）
5. 11.1.5 高カリウム血症（頻度不明）

1. 14.1.1 点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧が低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。
2. 14.1.2 薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること。,

健康成人4例に2mg/kg/時間で持続静脈内投与すると、血中濃度は投与開始後5～10分で定常状態に達し、その未変化体血中濃度は109ng/mLを示す。また、ヒト新鮮血に¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩を添加した時、その半減期は約60秒を示す²⁾。
健康成人2例に10mg/kgを静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約55秒である³⁾。

本剤は血液中でエステラーゼにより、ε-グアニジノカプロン酸（GCA）と4-ハイドロキシ安息香酸エチル（EPHB）に加水分解される⁴⁾。

¹⁴C-ガベキサートメシル酸塩をラットに静脈内投与すると、投与24時間以内に尿中に約70.8%、糞中に約3.6%が排泄される。また、GCAはそのまま、EPHBはグルクロン酸抱合され、尿中に排泄される⁴⁾。

1. 17.1.1 国内比較臨床試験

   汎発性血管内血液凝固症を対象として比較臨床試験を行い、本剤による出血症状の改善及び凝固因子の消費抑制が認められている⁵⁾。

2. 17.1.2 国内臨床試験

   比較臨床試験を含む臨床試験において有効率は57.5%（77/134例）を示す⁶⁾。また、承認時の臨床試験において安全性評価対象となった254例中20例（7.9%）に20件の副作用（臨床検査値の異常を含む）が認められた。主な副作用は、血管痛・静脈炎等注射部位に関するもの19例（7.5%）であった。

本剤は血液凝固系に対して阻害作用を有し、アンチトロンビンⅢの存在を必要とせずトロンビン及び活性型第Ⅹ因子を阻害するとともに血小板凝集を抑制し、汎発性血管内血液凝固症に効果が認められている。

トリプシン、プラスミン、カリクレイン、トロンビン、C₁-エステラーゼに対し阻害作用を示す（in vitro）⁷⁾⁸⁾⁹⁾。

血液凝固線溶系酵素に阻害作用を有し、トロンビン及びプラスミンに対する50% 阻害濃度はそれぞれ10μM、100μMであり、トロンビンに対して強い阻害作用を示す。また、トロンビン、活性型第Ⅹ因子に対する阻害作用にアンチトロンビンⅢの存在を必要としない（in vitro）¹⁰⁾。

トロンビン、トロンボプラスチンあるいはエンドトキシン投与による実験的DICにおいて、血中凝固因子の消費の抑制（ウサギ¹¹⁾、ラット¹²⁾）と臓器内の血栓形成抑制（ラット¹³⁾）が認められている。

ADP、トロンビン、コラーゲンによるヒト血小板の凝集を抑制する（in vitro）¹⁴⁾。