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妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中への移行は不明である。

9歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1. 14.1.1 本剤の有効成分濃度及び用法・用量は、過酸化ベンゾイル2.5%製剤と異なることに注意すること。
2. 14.1.2 他の外用剤と併用する場合は、皮膚刺激症状が増すおそれがあるため注意すること。
3. 14.1.3 本剤は漂白作用があるので、髪、衣料等に付着しないように注意すること。
4. 14.1.4 外用としてのみ使用すること。
5. 14.1.5 切り傷、すり傷、湿疹のある皮膚への塗布は避けること。
6. 14.1.6 眼、口唇、鼻翼及び粘膜を避けながら、患部に塗布すること。眼の周囲に使用する場合には眼に入らないように注意すること。万一、眼に入った場合は直ちに水で洗い流すこと。

尋常性ざ瘡患者（男性）に本剤又はプラセボ（各8例）を顔面全体（眼囲及び口唇を除く）に1.0g、胸部に3.5g、背部に5.0g塗布し^注1)、10分後に洗い流したときの代謝物である安息香酸及び馬尿酸の薬物動態学的パラメータは次のとおりであった¹⁾。

ヒト正常皮膚に過酸化ベンゾイルを経皮投与した際の皮膚内分布を検討した結果、表皮及び真皮中には過酸化ベンゾイル及び安息香酸が検出されたが、透過後はすべて安息香酸であることが確認された²⁾（in vitro）。

過酸化ベンゾイルは、塗布後、生体内（皮膚中及び血漿中）で速やかに安息香酸に変換される。安息香酸は、更に馬尿酸へ代謝される^3),4)（in vitro）。

安息香酸は、ヒト及び主要な動物種において、ほぼすべてが尿中に排泄される⁵⁾。

1. 17.1.1 国内第Ⅲ相臨床試験

   顔面に尋常性ざ瘡を有する患者248例を対象に、本剤又はプラセボを1日1回12週間、顔面全体（眼囲及び口唇を除く）に適量塗布し、5～10分後に洗い流す二重盲検比較試験⁶⁾を実施した。主要評価項目である治療開始12週後の総皮疹数の減少率において、本剤群とプラセボ群の間には統計的な有意差が認められた。

   副作用発現頻度は本剤群で15.8%（19/120例）であった。主な副作用は、本剤群で適用部位紅斑5.8%（7/120例）、適用部位刺激感4.2%（5/120例）であった。

   表　治療開始12週後の皮疹数の減少率^a）

   	本剤群 （120例）	プラセボ群 （128例）	群間差 （本剤群－プラセボ群）
   総皮疹数 減少率（%）	55.90	43.85	12.05 ［3.70～20.39］ p=0.0048b）
   炎症性皮疹数 減少率（%）	61.84	47.29	14.55 ［4.21～24.89］
   非炎症性皮疹数 減少率（%）	52.87	41.66	11.21 ［1.94～20.47］
   最小二乗平均値、群間差は最小二乗平均値［95%信頼区間］ a）投与群、評価時点及び交互作用（投与群と評価時点）を説明変数とし、被験者内誤差の分散共分散構造に無構造を仮定したmixed-effects model for repeated measuresにより算出 b）有意水準両側5%

1. 18.1.1 抗菌作用

   過酸化ベンゾイルは強力な酸化剤であり、分解により生じたフリーラジカル（酸化ベンゾイルラジカルやフェニルラジカルなど）が細菌の膜構造、DNA・代謝などを直接障害して^7),8),9),10)、アクネ菌や黄色ブドウ球菌などに対する抗菌作用を示す。

2. 18.1.2 角層剥離作用

   閉塞した毛漏斗部において、過酸化ベンゾイルが、角層中デスモソームの増加を是正することにより、角質細胞同士の結合が弛み、角層剥離が促進される^8),11)。

過酸化ベンゾイルは尋常性ざ瘡の病態に関与しているアクネ菌、表皮ブドウ球菌及び黄色ブドウ球菌に対して抗菌活性を示した^{12),13),14),15),16),17)}（in vitro）。

過酸化ベンゾイルは短時間（5～10分間）の反復曝露により、アクネ菌に対して抗菌活性を示した¹⁸⁾（in vitro）。

実験的ウサギ面皰モデルにおいて、過酸化ベンゾイルは角質細胞同士の結合を弛めて角層剥離を促し、毛漏斗部の角層肥厚を改善した¹¹⁾。

ウサギにおいて、本剤は短時間（5分間）の反復塗布により、角層剥離作用を示した¹⁹⁾。