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日本薬局方
カフェイン水和物
劇薬
カフェイン水和物として、通常成人1回0.1~0.3gを1日2~3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
胃液分泌を促進するため、悪影響を及ぼすおそれがある。
徐脈又は頻脈を起こすことがある。
症状が悪化するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、長期連用を避けること。胎盤を通過する。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用は避けること。母乳中に容易に移行する。
本剤を減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
他のキサンチン系薬剤
中枢神経興奮薬
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。
併用薬の代謝・排泄を遅延させることがある。
MAO阻害剤
頻脈、血圧上昇等が現れることがある。
機序は不明である。
シメチジン
本剤の代謝・排泄を遅延させることがある。
頻度不明
循環器
不整脈注)
精神神経系
振戦注)、めまい注)、不眠注)、不安注)
感覚器
瞳孔散大注)
その他
虚脱注)
消化器症状(悪心、嘔吐等)、循環器症状(不整脈、血圧上昇等)、精神神経症状(痙攣、昏睡)、呼吸器症状(呼吸促進、呼吸麻痺等)などの増悪を起こすことがある。
興奮状態には対症療法としてジアゼパム注、フェノバルビタール注などの中枢神経抑制薬投与を考慮し、呼吸管理を実施する。
カフェインは、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、cAMP及びcGMPの分解を抑制し、cAMP及びcGMPをセカンドメッセンジャーとする受容体機能を亢進させる。また、アデノシン受容体拮抗薬であり、A1、A2A受容体に拮抗して神経伝達物質遊離を脱抑制する1)。
カフェインは、大脳皮質及び延髄中枢の興奮を起こす。常用量で覚せい、不穏、精神緊張を生じ、知覚及び運動機能を高める。また、脳細動脈に作用して収縮させ脳血流量を減少させる1)。
カフェイン水和物(Caffeine Hydrate)
1,3,7-Trimethyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione monohydrate
C8H10N4O2・H2O
212.21
白色の柔らかい結晶又は粉末で、においはなく、味はやや苦い。クロロホルムに溶けやすく、水、酢酸(100)又は無水酢酸にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.5~6.5である。乾燥空気中で風解する。
235~238℃(乾燥後)
25g[瓶]500g[袋]
1) 田中千賀子ほか:NEW薬理学. 南江堂. 2017;第7版:300
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