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小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

• 点耳後約10分間の耳浴を行うこと。
• 使用する際の薬液の温度が低いと、めまい感を起こす可能性が高いので、使用時には、できるだけ体温に近い状態で使用すること。
• 本剤の調製後は、室温で2週間以上保存したものは使用しないこと。

慢性化膿性中耳炎急性増悪症の患者（n＝3）に、本剤を0.5mL点耳し、10分間耳浴した後の血清中濃度を測定した結果では、耳浴終了後30～60分での薬剤の血清中濃度は0.010～0.084μg/mLで、血清中への移行はわずかであった²⁾。

1. 16.3.1 耳漏中濃度

   ホスホマイシンナトリウムの300μg/mL（0.03％）^注）の溶液0.5mLを慢性化膿性中耳炎の患者（n＝5）に点耳し、10分間耳浴して耳漏中濃度を測定した結果では、耳浴終了後10～120分にわたり、耳漏中に20μg/mL以上のホスホマイシンが認められた。
   また、耳漏中の半減期は、およそ0.9時間であった³⁾。

   注）本剤1バイアルを添付の溶解液に溶解したときの溶液の濃度は30mg/mL（3％）である。

1. 17.1.1 国内臨床試験

   一般臨床試験における有効性評価対象症例261例での有効率は75.1％（196/261例）で、主な疾患別臨床効果は次表のとおりであった。なお、二重盲検比較試験では基礎治療としてセファレキシンを用いているので、その臨床試験の成績は、このまとめからは除外した^{4),5),6),7),8),9),10)}。

   疾患名		有効率
   中耳炎	慢性化膿性中耳炎	71.6％（58/81）
   	慢性化膿性中耳炎急性増悪症	73.5％（100/136）
   	急性化膿性中耳炎	92.9％（13/14）
   	小計	74.0％（171/231）
   外耳炎		83.3％（25/30）
   合計		75.1％（196/261）

   このうち、難治性あるいは遷延性と主治医が判断し、1日3～4回投与した症例では84.6％（11/13例）と高い有効率が得られている。

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す¹¹⁾。

ホスホマイシンはグラム陽性菌、グラム陰性菌に対し殺菌的に作用し、特に、黄色ブドウ球菌、緑膿菌、プロテウス属等の化膿性中耳炎の主な原因菌に対し優れた抗菌力を示した^12),13)。

モルモットの中耳内に黄色ブドウ球菌あるいは緑膿菌を感染させ作成した実験的急性中耳炎に対し、本剤0.1mLを、黄色ブドウ球菌感染では単回投与、緑膿菌感染では1日1回7日間投与した結果、治療効果が認められた^14),15)。