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1. 9.1.1 本剤の成分又はペプチド系抗生物質、アミノグリコシド系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 9.1.2 ペプチド系抗生物質、アミノグリコシド系抗生物質による難聴又はその他の難聴のある患者

   難聴が発現又は増悪するおそれがある。

投与量・投与間隔の調節を行い、慎重に投与すること。偽膜性大腸炎等の重度の腸管炎症のある高度の腎機能障害患者（血液透析中等）では、吸収され、排泄が遅延して蓄積するおそれがあり、バンコマイシン塩酸塩の静脈内投与で報告されているものと同様な副作用が発現する危険性がある。,,,,,,,,,

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。静脈内投与により、ヒト母乳中への移行が認められている。

腎機能等に注意して、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

   血圧低下、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴り、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）

3. 11.1.3 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）

4. 11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）

5. 11.1.5 薬剤性過敏症症候群²⁾（頻度不明）

6. 11.1.6 第8脳神経障害（頻度不明）

7. 11.1.7 偽膜性大腸炎（頻度不明）

8. 11.1.8 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

• 〈骨髄移植時の消化管内殺菌〉
  1. 14.1.1 本剤はバイアル入りの散剤（無菌）である。注射器を用い5～10mLの溶解液（注射用水等）で溶解する。用時溶解液は無菌のものを用いること。
• 〈効能共通〉
  1. 14.1.2 薬剤溶液そのままで服用しにくい場合には、単シロップ等で矯味してもよい。

• 〈骨髄移植時の消化管内殺菌〉

  溶解後は直ちに服用すること。また、服用にあたっては口腔内殺菌のために薬剤溶液で十分含嗽した後飲用することが望ましい。

1. 16.1.1 健康成人

   経口投与時の血中濃度を表1に示す³⁾。

   表1　経口投与時の血中濃度（健康成人）

   1日投与量 投与期間	n	血中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 7日	1	測定限界 （2.5）以下
   （測定法：bioassay）

2. 16.1.2 偽膜性大腸炎の患者

   経口投与時の血中濃度を表2に示す⁴⁾。

   表2　経口投与時の血中濃度（偽膜性大腸炎の患者）

   1日投与量 投与期間	n	血中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 5～7日	3	測定限界 （1.25）以下
   （測定法：bioassay）

3. 16.1.3 メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による感染性腸炎の患者

   経口投与時の血清中濃度を表3に示す⁵⁾。

   表3　経口投与時の血清中濃度〔メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による感染性腸炎の患者〕

   1日投与量 投与期間	n	血清中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 2～19日※1	26	測定限界 （1.0）以下
   ※1）有効性評価対象例31例における投与期間を示した。 〔測定法：FPIA（蛍光偏光免疫測定法）〕

通常、経口投与によってほとんど吸収されず、高い消化管内濃度が得られる。また、血中にはほとんど認められない³⁾。ただし、腸管に病変のある患者において、吸収され尿中に排泄されたとの報告がある⁴⁾。

1. 16.3.1 蛋白結合率

   健康成人に1.0g（力価）点滴静注^注1)時の血清を用い、遠心限外ろ過法にて測定された血清蛋白結合率は34.3%であった⁶⁾。

バンコマイシン塩酸塩の代謝物は確認されていない。

1. 16.5.1 健康成人

   経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度を表4に示す³⁾。なお、バンコマイシン塩酸塩は点滴静注^注1)後、72時間までに90%以上が尿中に未変化体として排泄された⁶⁾。

   表4　経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度（健康成人）

   1日投与量 投与期間	糞便中濃度 （μg/g）	尿中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 7日	2500～4750 （n=1）	検出されず （n=1）
   （測定法：bioassay）

2. 16.5.2 偽膜性大腸炎の患者

   経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度を表5に示す⁴⁾。

   表5　経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度（偽膜性大腸炎の患者）

   1日投与量 投与期間	糞便中濃度 （μg/g）	尿中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 5～19日	726～8370 （n=5）	測定限界 （1.25）以下 （n=1） 2.44～94.6 （尿中排泄率：0.15～1.65%） （n=3）
   （測定法：bioassay）

3. 16.5.3 メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による感染性腸炎の患者

   経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度を表6に示す⁵⁾。

   表6　経口投与時の糞便中濃度、尿中濃度〔メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による感染性腸炎の患者〕

   1日投与量 投与期間	糞便中濃度 （μg/g）	尿中濃度 （μg/mL）
   500mg（力価）×4/日 2～19日※1	500～5500 （n=9） 10.5～92.5※2 （n=1）	測定限界 （0.39）以下～23.4 （n=7）
   ※1）有効性評価対象例31例における投与期間を示した。 ※2）水様性下痢を呈した1例。 （測定法：bioassay）

1. 16.6.1 腎機能障害を有する偽膜性大腸炎の患者

   経口投与時の血清中濃度を表7に示す（外国人データ）。

   表7　経口投与時の血清中濃度

   No.	年齢、性	基礎疾患	1日投与量 投与期間	血清中濃度 （μg/mL）
   1	14歳、女7)	無腎、 血液透析中	250mg（力価）×4/日×8日	13.5～34.0
   2	62歳、男8)	腎不全	500mg（力価）×4/日×8日 1000mg（力価）/日×9日 500mg（力価）/日×3日	11.4～20.3
   3	32歳、男9)	糖尿病、 血液透析中	250mg（力価）×4/日×11日	約4.5～7.0
   4	45歳、男9)	血液透析中	250mg（力価）×4/日 投与期間不明	2.4～2.6
   5	45歳、男9)	血液透析中	500mg（力価）×4/日×3日	11～13
   			125mg（力価）×4/日 投与期間不明	2.4～3.4
   6	63歳、男9)	糖尿病、 血液透析中	250mg（力価）×4/日 投与期間不明	0.0
   7	28歳、男9)	糖尿病性腎症	500mg（力価）×4/日 投与期間不明	0.7～9.8
   〔測定法：No.1；RIA（放射免疫測定法）、No.2～7；FPIA（蛍光偏光免疫測定法）〕

   注1) 本剤の承認された用法・用量とは異なる。

• 〈クロストリジウム・ディフィシルによる偽膜性大腸炎〉
  1. 17.1.1 国内一般臨床試験

     承認時における有効性評価対象例13例中12例（92.3%）が有効であった。平均下痢改善日数（4行/日以下）は約4日、平均解熱日数（37.5℃以下）は約6日であった⁴⁾。臨床検査値の異常変動を含む副作用は安全性評価対象例41例中3例（7.3%）に認められた。副作用は、「皮疹」、「嘔気」、「舌炎」、「発熱」が各1件（2.4%）であった¹⁰⁾。

• 〈メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）による感染性腸炎〉
  1. 17.1.2 国内一般臨床試験

     承認時における有効性評価対象例33例すべて（100.0%）が有効であった。下痢、腹痛、腹部膨満等の腸炎症状及び発熱の正常化日数は3～4日であった。安全性評価対象例53例に副作用は認められなかった。臨床検査値の異常変動は51例中8例（15.7%）に認められた。主な副作用は、「AST、ALT上昇」、「AST、ALT上昇、Al-P上昇」各3例（5.9%）であった¹¹⁾。

バンコマイシンの作用は細菌の細胞壁合成阻害によるものであり、その抗菌作用は殺菌的である¹²⁾。更に細菌の細胞膜の透過性に変化を与える。

1. 18.2.1 バンコマイシンは試験管内でブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、クロストリジウム属（クロストリジウム・ディフィシルを含む）、アクチノマイセス、ラクトバチルスに抗菌力を示す¹³⁾。グラム陰性菌には抗菌力を示さない¹⁴⁾。
2. 18.2.2 バンコマイシンは試験管内でメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対して抗菌力を有し、他の抗菌剤との間に交差耐性を示さない¹⁴⁾。また、MRSAを用いた継代培養試験において、バンコマイシンに対する耐性化は低い¹⁵⁾。

メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）、クロストリジウム・ディフィシルに対する最小発育阻止濃度（MIC）比較試験（in vitro）及びハムスター偽膜性大腸炎モデルにおける治療効果比較試験において、バンコマイシン塩酸塩散0.5g「明治」と塩酸バンコマイシン散0.5gの生物学的同等性が確認された¹⁶⁾。