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1. 9.1.1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
2. 9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3. 9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続することがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。大量（3,000mg/kg/day）投与でラットに催奇形性が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。

早産の新生児に投与する場合は、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。早産の新生児において血中濃度の半減期が延長するとの報告²⁾がある。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

• 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
• ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1%未満）

   不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）³⁾（0.1%未満）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）^4),5)（0.1%未満）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
3. 11.1.3 無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも0.1%未満）

4. 11.1.4 急性腎障害等の重篤な腎障害（0.1%未満）

5. 11.1.5 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1%未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 11.1.6 **肝機能障害（頻度不明）

   **AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

• 〈投与経路共通〉
  1. 14.1.1 本剤溶解後は速やかに使用すること。
• 〈筋肉内注射〉
  1. 14.1.2 組織・神経などへの影響を避けるため、日局注射用水を用い、250mg（力価）及び500mg（力価）は1.5～2mL、1g（力価）は3～4mLに溶解すること。

• 〈筋肉内注射〉
  1. 14.2.1 組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
     • 同一部位への反復注射は行わないこと。
     • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
     • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
     • 注射部位に疼痛、硬結をみることがある。
• 〈静脈内注射〉
  1. 14.2.2 血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。

1. 15.1.1 アンピシリンとアロプリノールとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある。
2. 15.1.2 *適応外であるが、本剤を投与した梅毒患者及びレプトスピラ症患者において、ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応が生じたとの報告がある。

1. 16.1.1 筋注

   健康成人（n=3）に本剤500mgを単回筋肉内注射した時の血中濃度は図1、表1に示すとおりであった⁶⁾。

   

   表1　薬物動態パラメータ

   Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	T1/2（hr）
   5.51	1.0	1.0
   T1/2は文献から算出

2. 16.1.2 静注

   健康成人（n=3）に本剤500mgを単回静脈内注射した時の血中濃度は図2に示すとおりであり、投与30分後の平均血中濃度は19.36μg/mL、以後漸減し6時間後で0.03μg/mLを示しT_1/2は0.7hr（文献から算出）であった⁶⁾。

   

3. 16.1.3 点滴静注

   健康成人（n=3）に本剤3gを5%ブドウ糖100mLに溶解し、1時間かけて点滴静注した時の血中濃度は図3、表2に示すとおりであった⁷⁾。

   

   表2　薬物動態パラメータ

   Cmax（μg/mL）	Tmax（hr）	T1/2（hr）
   150	点滴終了時	0.98

健康成人に本剤500mgを筋注、静注した時、及び3gを点滴静注（各々n=3）した時の投与後6時間までの尿中排泄率は表3のとおりであった^6),7)。

細菌の細胞壁合成阻害により、殺菌的に作用する。

ベンジルペニシリン感性黄色ブドウ球菌、化膿レンサ球菌、肺炎球菌、エンテロコッカス・フェカーリスなどのグラム陽性菌及び赤痢菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌などのグラム陰性菌に強い抗菌作用を示した⁸⁾。