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肝障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している。

1. 11.1.1 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

健康成人（n＝20）にクロスオーバー法で、本剤又は旧製剤（カプセル剤）の1,000mg（力価）を1回経口投与したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは以下に示すとおりであった。この結果より、本剤とカプセル剤の生物学的同等性が証明された²⁾。

1. 16.3.1 蛋白結合

   平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま尿中に排泄される。

本剤との生物学的同等性が確認されているカプセル剤では、健康成人（n＝3）に1,000mg（力価）を経口投与したとき、24時間までの尿中回収率は、28.4％であった³⁾。

1. 17.1.1 国内一般臨床試験

   一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった。

   • 尿路感染症

     膀胱炎（急性単純性膀胱炎）に対して100.0％（18/18例）の有効率を示した⁴⁾。

   • 眼科領域感染症

     麦粒腫、瞼板腺炎、涙嚢炎に対して100.0％（20/20例）の有効率を示した⁵⁾。

   • 耳鼻科領域感染症

     中耳炎、副鼻腔炎に対して90.5％（38/42例）の有効率を示した^6),7)。

2. 17.1.2 国内臨床試験（カプセル剤、ドライシロップ剤）

   本剤とカプセル剤は生物学的同等性が確認されている。カプセル剤、ドライシロップ剤における比較試験及び一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった^{8),9),10),11),12),13),14),15),16),17)}。

   • 深在性皮膚感染症（せつ、せつ症）に対して78.4％（40/51例）の有効率を示した。
   • 感染性腸炎（腸炎、細菌性赤痢）に対して96.0％（406/423例）の有効率を示した。
   • 膀胱炎、腎盂腎炎に対して74.7％（280/375例）の有効率を示した。
   • 麦粒腫、瞼板腺炎、涙嚢炎に対して93.8％（91/97例）の有効率を示した。
   • 中耳炎に対して68.6％（153/223例）、副鼻腔炎に対して81.8％（81/99例）の有効率を示した。

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す¹⁸⁾。

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した¹⁹⁾。