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肝障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している。

1. 11.1.1 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

小児（n＝5）にクロスオーバー法で本剤200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータは、表1に示すとおりであった²⁾。

1. 16.3.1 蛋白結合

   平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま尿中に排泄される。

小児（n＝5）にクロスオーバー法で本剤200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの投与後6時間までの尿中排泄率は、表2に示すとおりであった²⁾。

1. 17.1.1 比較試験及び一般臨床試験

   カプセル剤、ドライシロップ剤における比較試験及び一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった^{3),4),5),6),7),8),9),10),11),12)}。

   • 深在性皮膚感染症（せつ、せつ症）に対して78.4％（40/51例）の有効率を示した。
   • 感染性腸炎（腸炎、細菌性赤痢）に対して96.0％（406/423例）の有効率を示した。
   • 膀胱炎、腎盂腎炎に対して74.7％（280/375例）の有効率を示した。
   • 麦粒腫、瞼板腺炎、涙嚢炎に対して93.8％（91/97例）の有効率を示した。
   • 中耳炎に対して68.6％（153/223例）、副鼻腔炎に対して81.8％（81/99例）の有効率を示した。

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す¹³⁾。

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した¹⁴⁾。