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1. 9.1.1 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者
2. 9.1.2 心不全、腎不全、高血圧症等ナトリウム摂取制限を要する患者

   本剤は14.5mEq/g（力価）のナトリウムを含有する。,

肝障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。特に心不全、腎不全、高血圧症等ナトリウム摂取制限を要する高齢者に投与する場合は用量に留意するなど注意すること。,

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）

   胸内苦悶、呼吸困難、血圧低下、チアノーゼ、蕁麻疹、不快感等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 11.1.3 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも0.1％未満）

4. 11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも0.1％未満）

5. 11.1.5 痙攣（頻度不明）

本剤の溶解時に溶解熱を発生し温かくなることがあるが、品質に影響はない。

1. 14.2.1 可能な限り点滴静脈内注射により使用することが望ましい。
2. 14.2.2 静脈炎、血管痛があらわれることがあるので、注射部位、注射方法に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。

• 〈健康成人〉
  1. 16.1.1 単回投与

     健康成人男性3例を対象に点滴静注したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは、以下に示すとおりであった²⁾。

     対象者	n	投与量 （g（力価））	溶解液量 （mL）	投与時間 （時間）	Cmax （μg/mL）	T1/2 （時間）
     健康成人	3	1.0	200	1	87.3	1.5
     健康成人	3	2.0	300	1	157.3	1.8
     健康成人	3	2.0	300	2	98.3	1.7

     

• 〈成人患者〉
  1. 16.1.2 単回投与

     呼吸器疾患で入院中の肝・腎機能に異常の認められない成人患者6例へ静注したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは、以下に示すとおりであった³⁾。

     対象者	n	投与量 （g（力価））	溶解液量 （mL）	投与時間 （分）	Cmax （μg/mL）	T1/2 （時間）
     成人患者	6	1.0	20	5	74注）	1.7
     注）投与30分後の血清中濃度

     

• 〈小児〉
  1. 16.1.3 単回投与

     学童期の健康小児4例（体重20～37kg、平均28kg）に本剤1.0g（力価）を4分間で静注したとき、30分～1時間後の血中濃度は93.8～107μg/mL、T_1/2は平均1.3時間であった⁴⁾。

1. 16.3.1 蛋白結合

   平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。

2. 16.3.2 喀痰中濃度

   呼吸器疾患患者5例に本剤1.0g（力価）静注後の喀痰中濃度のピークは3時間後に認められ、平均7.0μg/mLであった³⁾。

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま、尿中に排泄される²⁾。

健康成人3例にホスホマイシンナトリウム1.0、2.0g（力価）を1、2時間で点滴静注したとき、点滴終了後10～11時間までの尿中排泄率は、95～99％であった²⁾。

1. 17.1.1 比較試験及び一般臨床試験

   比較試験及び一般臨床試験での臨床効果は次のとおりであった^{5),6),7),8),9),10),11),12)}。

   • 敗血症（敗血症、菌血症）に対して40.0％（6/15例）の有効率を示した。
   • 肺炎（肺炎、気管支肺炎）、急性気管支炎及び慢性呼吸器病変の二次感染（気管支炎、細気管支炎、気管支拡張症の感染時）、肺膿瘍（肺化膿症）、膿胸に対して、64.8％（107/165例）の有効率を示した。
   • 腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎に対して67.6％（213/315例）の有効率を示した。
   • 子宮付属器炎93.5％（29/31例）、子宮内感染91.3％（42/46例）、子宮旁結合織炎（子宮旁結合織炎、骨盤死腔炎）82.6％（19/23例）、バルトリン腺炎100％（15/15例）の有効率を示した。

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す¹³⁾。

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、陰性菌に対し殺菌的に作用する。特に緑膿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、セラチア・マルセッセンス及び多剤耐性の黄色ブドウ球菌、大腸菌に優れた抗菌作用を示した¹⁴⁾。