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処方箋医薬品注)
てんかん等の精神障害のある患者[てんかん様発作等の精神障害をさらに悪化させるおそれがある。]
本剤に感性の結核菌
肺結核及びその他の結核症
通常成人は、サイクロセリンとして1回250mg(力価)を1日2回経口投与する。年齢、体重により適宜減量する。なお、原則として他の抗結核薬と併用すること。
本剤の血中濃度が上昇し、中枢神経系等の副作用が発現しやすくなる。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中に移行する。
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
アルコールの作用を増強することがある。
機序は不明である。
眩暈、眠気等の中枢神経系の副作用を増強するとの報告がある。
神経系の副作用を増強することがある。
5%以上又は頻度不明
0.1~5%未満
精神神経系
眩暈、頭痛
振戦、眠気、反射亢進、関節痛、記憶力喪失・減退、不眠
過敏症
発疹、発熱、瘙痒感
消化器
悪心、食欲不振、腹痛、便秘、下痢
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
結核患者(n=15)に250mg(力価)を1回経口投与したとき、2時間後の平均血漿中濃度は16.9μg/mL(6.0~26μg/mL)であった1)(外国人データ)。
結核患者(n=9)に500mg注1)1回経口投与後、24時間以内に平均41%(19~92%)が排泄された1)(外国人データ)。
細菌のアラニンラセマーゼ及びd-アラニン:d-アラニンリガーゼの活性を阻害することにより細胞壁ペプチドグリカン生合成を阻害し、抗菌作用を示す。
サイクロセリンのヒト型結核菌H37RVに対する最小発育阻止濃度は6.25~12.5μg/mLである2),3)(in vitro)。
結核菌株
MIC(μg/mL)
H37RVSM100μg/mL 耐性H37RVPAS100μg/mL 耐性H37RVINAH25μg/mL 耐性H37RV
12.512.5 6.2512.5
サイクロセリン(Cycloserine)
(4R)-4-Aminoisoxazolidin-3-one
C3H6N2O2
102.09
サイクロセリンは白色~淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は水にやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくい。
CS
アルミピロー開封後は、湿気を避けて保存すること。
PTP包装(乾燥剤入) 100カプセル(10カプセル×10)
1) Nair, K. G. S., et al.:Antibiotics Annual. 1956;1955-1956:136-140
2) 細木清文:京都大学結核研究所紀要. 1957;6(1):49-53
3) 原 義雄:最新医学. 1957;12(4):879-882
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