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1. 9.1.1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
2. 9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3. 9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

   観察を十分に行うこと。アンピシリンの投与によりビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

1. 9.2.1 高度の腎障害のある患者

   投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。アンピシリンの大量（3,000mg/kg/day）投与でラットに催奇形性が報告されている。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

• 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
• ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）

   不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）¹⁾（0.1％未満）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）^2),3)（0.1％未満）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
3. 11.1.3 無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも0.1％未満）

4. 11.1.4 急性腎障害等の重篤な腎障害（0.1％未満）

5. 11.1.5 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 11.1.6 *肝機能障害（頻度不明）

   *AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。

• 〈投与経路共通〉
  1. 14.1.1 用時溶解後速やかに使用すること。

• 〈投与経路共通〉
  1. 14.2.1 筋肉内注射及び点滴静注にのみ使用すること。
• 〈筋肉内注射〉
  1. 14.2.2 組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に注意すること。
     • 同一部位への反復注射は行わないこと。
       また、小児等には特に注意すること。
     • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
     • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
     • 注射部位に疼痛、硬結をみることがある。
• 〈点滴静注〉
  1. 14.2.3 血管痛を起こすことがあるので、これを予防するために注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射の速度はできるだけ遅くすること。

アンピシリンとアロプリノールとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある。

1. 16.1.1 筋注の場合

   健康成人（n＝2）に本剤500mg（力価）を1回筋注したときの血中濃度のピークは、1時間後にみられ、13μg/mLの値を示し、以後漸減し6時間後では1.95μg/mLであった⁴⁾。

2. 16.1.2 点滴静注の場合

   成人（n＝2）に本剤2g（力価）を5％ブドウ糖液500mLに溶解し1回2時間かけて点滴静注したとき、血中濃度のピークは点滴終了時に認められ、アンピシリン、クロキサシリンともに約19μg/mLであった⁵⁾。

健康成人（n＝2）に本剤500mg（力価）を1回筋注したとき、尿中には12時間までに36.4％が排泄された⁴⁾。

肺膿瘍（肺化膿症）、慢性呼吸器病変の二次感染（気管支拡張症）、敗血症、肺炎に対して、筋注では95.1％（39／41例）の有効率を示し、肺膿瘍（肺化膿症）、慢性呼吸器病変の二次感染（気管支拡張症、肺結核二次感染）、敗血症、肺炎（細菌性肺炎）、腎盂腎炎及び膀胱炎（尿路感染症）に対して、点滴静注では80.7％（159／197例）の有効率を示した。

アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する。
クロキサシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用し、細菌が産生するぺニシリン分解酵素に対し抵抗性を有する。

アンピシリン／クロキサシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に抗菌作用を示し、多剤耐性ブドウ球菌にも抗菌作用を示した。