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小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

1. 16.1.1 生物学的同等性試験

   ビタダン配合錠とビタノイリンカプセル50を健康成人男子にビタダン配合錠は1錠、ビタノイリンカプセル50は1カプセル（ピリドキサールリン酸エステル水和物として30mg、フルスルチアミン塩酸塩として54.57mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血清中ビタミンB₆濃度及び全血中ビタミンB₁濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された¹⁾。

   各製剤投与時の薬物動態パラメータ

   		Cmax （ng/mL）	Tmax （hr）	T1/2 （hr）	AUC0-24hr （ng・hr/mL）
   ビタミンB6	ビタダン配合錠	220.7±85.1	2.2±0.6	17.2±10.9	653.7±173.2
   	ビタノイリンカプセル50	208.7±88.7	2.2±0.5	11.6±4.7	686.4±201.3
   ビタミンB1	ビタダン配合錠	131.8±23.3	1.3±0.5	8.9±2.0	1206.7±176.2
   	ビタノイリンカプセル50	138.2±22.5	1.3±0.5	8.3±1.7	1184.8±147.9
   （Mean±S.D.）

   

   

   血清中濃度・全血中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

1. 17.3.1 国内臨床試験

   「いわゆる神経痛」を対象に配合カプセル（フルスルチアミンとしては50mg含有）及び対照薬としてフルスルチアミン50mgカプセル、2.5mg錠をそれぞれ1日2カプセル（錠）、2週間投与し痛みに対する効果を二重盲検比較対照試験により検討した試験において、配合カプセル（フルスルチアミンとしては50mg含有）投与群が痛みの4症状（自発痛、放散痛、運動痛、圧痛）の合計改善度で、対照群に比しすぐれることが認められている²⁾。

• 〈フルスルチアミン〉
  1. 18.1.1 ビタミンB₁は神経細胞の形態保持上重要であり³⁾、また、神経興奮伝導⁴⁾や神経細胞のエネルギー産生⁵⁾に関与している。
     フルスルチアミンは、ビタミンB₁に比べて消化管からの吸収がよく、高い血中・臓器内B₁濃度⁶⁾、長い体内貯留性、多量の結合型B₁の生成⁷⁾等の特性を示し、ビタミンB₁の欠乏又は代謝障害が関与する神経機能障害を改善する。
     試験的には、神経・筋に対して、神経細胞の増殖促進⁸⁾（in vitro）、神経再生促進^9),10)（ウサギ）、骨格筋活動電位の増加¹¹⁾（ラット）等の作用が認められている。
• 〈ピリドキサールリン酸エステル〉
  1. 18.1.2 ビタミンB₆は神経細胞、神経線維の形態保持上重要であり、ビタミンB₆欠乏により末梢神経系ではスフィンゴリピド合成障害等によると考えられる軸索、髄鞘の変性・崩壊がみられる³⁾。
     ピリドキサールリン酸エステルは、ピリドキシンに比べて種々の特性を有する補酵素型ビタミンB₆¹²⁾で、ビタミンB₆の欠乏又は代謝障害が関与する末梢神経炎に用いられる。
• 〈ヒドロキソコバラミン〉
  1. 18.1.3 ビタミンB₁₂は神経細胞特に、核、Nissl物質、原線維の完全な保持に必須のビタミンで、ビタミンB₁₂は欠乏により中枢・末梢神経において神経細胞の萎縮・変性、髄鞘の膨脹を伴う神経線維の腫脹、ついで軸索の破壊、髄鞘の崩壊が起こり神経症状を発症させる³⁾。
     ヒドロキソコバラミンは、ビタミンB₁₂であるシアノコバラミンに比べ体内貯留性、持続性¹³⁾、補酵素型B₁₂への転換¹⁴⁾等で、よりすぐれた生物学的特性を示し、ビタミンB₁₂の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される神経・筋疾患に用いられている。
     試験的には、神経線維の成長促進、glia細胞の増殖促進（in vitro）、神経の再生促進（ウサギ）等が報告されている¹⁵⁾。

神経細胞の増殖及び神経機能と密接な関連をもつ膜の構成成分であるリン脂質の合成促進⁸⁾（in vitro）、神経の外科的損傷時の再生促進¹⁶⁾（ウサギ）、アロキサン糖尿病の試験的神経炎における神経伝導速度の低下と神経線維の形態学的変化の正常化¹⁷⁾（ラット）等において、フルスルチアミン、ピリドキサールリン酸エステル、ヒドロキソコバラミンの併用が、各単独投与よりもすぐれていることが示されている。