有効成分	1錠中　日局　トラピジル 50mg
添加剤	D-マンニトール、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、バレイショデンプン、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、沈降炭酸カルシウム、タルク、酸化チタン、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、白色セラック、ヒプロメロース、ヒマシ油、カルナウバロウ、青色1号アルミニウムレーキ

有効成分

1錠中　日局　トラピジル 50mg

添加剤

D-マンニトール、ヒドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、バレイショデンプン、白糖、ゼラチン、アラビアゴム末、沈降炭酸カルシウム、タルク、酸化チタン、ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、白色セラック、ヒプロメロース、ヒマシ油、カルナウバロウ、青色1号アルミニウムレーキ

ロコルナール錠100mg

有効成分	1錠中　日局　トラピジル 100mg
添加剤	結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、バレイショデンプン、ヒプロメロース、マクロゴール400、マクロゴール6000、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン

3.2 製剤の性状

ロコルナール錠50mg

識別コード		MO283
性状		淡青色の糖衣錠
外形（mm）
重量（mg）		200

ロコルナール錠100mg

識別コード		MO284
性状		白色のフィルムコーティング錠
外形（mm）
重量（mg）		155

4. 効能又は効果

狭心症

6. 用法及び用量

〈ロコルナール錠50mg〉
通常、成人には1回2錠、1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

〈ロコルナール錠100mg〉
通常、成人には1回1錠、1日3回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

副作用が発現しやすくなる。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス）で、高用量において胎児の発育遅延が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中への移行が認められている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

11.1.2 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST・ALT・γ-GTP上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

	1%以上	1%未満	頻度不明
過敏症			発疹・発赤、そう痒感等
肝臓			AST・ALTの上昇、総ビリルビンの上昇等
消化器	嘔気、食欲不振	胃重感、胃部不快感、便秘	胃部膨満感、嘔吐、腹痛、下痢、口渇、口内炎等
精神神経系		頭痛、めまい、頭部不快感	眠気、しびれ感、不眠、筋肉・関節痛等
循環器			胸部圧迫感、心悸亢進、頻脈、徐脈、血圧低下、胸部不快感、不整脈等
血液			白血球減少、赤血球減少、血小板減少、好酸球増多、出血傾向等
その他			味覚異常、顔面潮紅、発熱、悪寒・戦慄、倦怠感、気分不良、発汗、女性化乳房、呼吸困難、リンパ節腫脹、疼痛、浮腫

13. 過量投与

13.1 症状
本剤の大量服用（トラピジルとして15g）で、重症ショック（昏睡状態、頻回の嘔吐、全身痙攣、血圧低下、呼吸困難、四肢冷感等）があらわれたとの報告がある¹⁾。

13.2 処置
直ちに胃腸洗浄、強制利尿等の医薬品中毒に対する一般処置を行った後、吸着型血液浄化法（DHP）と血液透析を併用して行ったところ、臨床所見の急速な改善が認められたとの報告がある。また、本剤では、循環虚脱に対する処置が重要と考えられている¹⁾。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

膠原病及び類似の疾患の患者に本剤を投与したところ、副作用の発現頻度が高かったので、これらの患者には投与しないことが望ましいとの報告がある。

16. 薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人男性5例に本剤100mgを単回経口投与すると、血中濃度は速やかに上昇して2時間後に最高値を示した。以後、ゆるやかに減少し、6時間後にはピーク時の約1/2、12時間後にはほぼ消失した。

16.5 排泄

健康成人男性8例に本剤300mgを単回経口投与後、尿中には主に代謝産物が検出された。また、投与後72時間までに投与量の約30%が尿中に排泄された。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験

17.1.1 国内第Ⅲ相試験（プラセボとの比較）
虚血性心疾患患者34例を対象として、プラセボと2週ごとのcross-over法による二重盲検試験を実施した。本剤300mg/日又はプラセボを1日3回に分け経口投与した。その結果、自覚症状、医師の印象、心電図、総合判定において、いずれもプラセボに対し有意差が認められ、本剤が優れていると判定された。また、発作回数においても、プラセボに対し有意な減少が認められた。
本剤投与による副作用は認められなかった²⁾。

17.1.2 国内第Ⅲ相試験（プロプラノロールとの比較）
狭心症患者38例を対象として、プロプラノロールと4週ごとのcross-over法による二重盲検試験を実施した。本剤は300mg/日を、プロプラノロールは60mg/日をそれぞれ1日3回に分け経口投与した。その結果、自覚症状、心電図所見、有用度等のいずれにおいても同等の効果を示した。特に、本剤がプロプラノロールより有効であった対象は、60歳未満、心拍数75/分未満及び拡張期血圧90mmHg以上の症例であった。これは本剤の陽性の変力・変周期作用と拡張期血圧低下作用によるものと考えられる。
本剤投与による副作用は認められなかった³⁾。

18. 薬効薬理

18.1 作用機序

血小板におけるトロンボキサンA₂の合成及び作用を抑制するとともに、血管におけるプロスタサイクリンの産生を促進し、抗血小板作用及び血管拡張作用を発揮する⁴⁾^,⁵⁾^,⁶⁾^,⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。また、抗PDGF（血小板由来成長因子）作用により動脈硬化の進展を抑制する¹⁰⁾^,¹¹⁾。

18.2 冠血流量増加作用

18.2.1 冠血流量を増加させ、冠動・静脈酸素較差を減少させる¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾（胸痛症候群患者、虚血性心疾患患者、ラット、イヌ、ミニブタ）。

18.2.2 ニトログリセリンと同様に、比較的太い血管に作用し、虚血部の血流を改善する⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁹⁾（ラット、イヌ、ブタ）。

18.2.3 側副血行路の形成促進作用を有する²⁰⁾（イヌ）。

18.3 前負荷減少作用

ニトログリセリンに類似した静脈拡張作用を有し、静脈圧を低下させる²¹⁾^,²²⁾^,²³⁾（健康成人男性、虚血性心疾患患者、イヌ）。

18.4 後負荷減少作用

末梢血管抵抗減少に基づく緩和な降圧作用を有する¹³⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,²¹⁾^,²²⁾（胸痛症候群患者、虚血性心疾患患者、イヌ、ミニブタ）。

18.5 心機能維持作用

18.5.1 陽性の変力・変周期作用を有し、心機能維持作用を示す。また、この作用はプロプラノロールにより遮断されず、心筋への直接作用と考えられる¹²⁾^,¹³⁾^,¹⁴⁾^,¹⁵⁾^,¹⁶⁾^,¹⁷⁾^,¹⁸⁾^,²¹⁾^,²²⁾^,²⁴⁾（胸痛症候群患者、虚血性心疾患患者、ラット、イヌ、ミニブタ）。